Препараты никотиновой кислоты снижают эффективность таблетированных сахароснижающих средств, увеличивают риск кровотечений при приеме ацетилсалициловой кислоты, могут быть причиной сильного падения АД при сочетании с бета-адреноблокаторами.
Особенности применения
Длительное применение этого препарата у больных атеросклерозом существенно ограничено в связи с большим количеством побочных эффектов.
Секвестранты желчных кислот
Механизм действия
Секвестранты желчных кислот представляют собой нерастворимые соединения, механизм действия которых заключается в связывании желчных кислот в просвете кишечника, что препятствует их всасыванию в кровь и усиливает их выделение с калом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, некоторые заболевания желчевыводящих путей, беременность.
Ограничения к применению: обязателен отказ от грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Запор, боль и дискомфорт в области живота, повышенное газообразование в кишечнике, тошнота, рвота, понос, изжога, анорексия, диспепсия, панкреатит, раздражение кожи, кожные высыпания, повышение либидо. При продолжительном лечении – снижение свертываемости крови, геморроидальные кровотечения, кровотечения из язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Могут нарушать всасывание других лекарств, поэтому другие лекарства надо принимать за 1 час до или через 4 часа после приема секвестрантов желчных кислот.
Особенности применения
Необходим периодический контроль уровня триглицеридов, холестерина и протромбина крови. Во время лечения следует употреблять повышенное количество жидкости.
Препараты
Холестирамин, колестипол, неомицин, пробукол.
Полиненасыщенные омега-3 жирные кислоты
Механизм действия
Полиненасыщенные омега-3 жирные кислоты способствуют снижению содержания триглицеридов в крови. Незначительно повышают уровень "полезных" липопротеинов высокой плотности.
Эффективность
У пациентов, длительно (не менее 3,5 лет) принимавших полиненасыщенные омега-3 жирные кислоты, отмечалось снижение общей смертности на 21%, а у пациентов, перенесших ранее инфаркт миокарда, – снижение риска внезапной смерти на 45%.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, беременность и грудное вскармливание. Необходимо с осторожностью применять у пациентов в возрасте до 18 лет, в пожилом возрасте (старше 70 лет), при выраженных нарушениях функции печени.
Увеличивается риск кровотечения при одновременном применении с фибратами или таблетированными антикоагулянтами; после тяжелых травм и хирургических операций.
Побочные эффекты
Повышение уровня сахара в крови, головокружение, изменение вкуса, головная боль, диспепсия, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, гастрит, боль в верхней части живота, угри, зудящие высыпания.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами – риск увеличения времени кровотечения. Не рекомендуется одновременное применение с фибратами.
Особенности применения
✓ В связи с умеренным увеличением времени кровотечения (при приеме высокой дозы – 4 капсулы) требуется наблюдение за пациентами, проходящими антикоагулянтную терапию, а при необходимости – соответствующая коррекция дозы антикоагулянта.
У пациентов с нарушением функции печени (особенно при приеме высокой дозы – 4 капсулы) необходим регулярный контроль функции печени.
Бета (β)-адреноблокаторы
Механизм действия
Своим названием эта группа препаратов обязана механизму действия.
Выделился адреналин – сердце забилось чаще. Но адреналин выделяется надпочечниками, а как он оказывает действие на клетки, отвечающие за ритмичную работу сердца? На поверхности клеточной оболочки есть специальные образования – рецепторы. Они и молекулы действующего вещества, например адреналина, находятся в таких же взаимоотношениях, как ключ с замком. Молекулы, двигаясь мимо клеток, реагируют только на те рецепторы, к которым имеют сродство. В противном случае клетка такие вещества "не видит". Рецепторы, которые реагируют с адреналином, называются адренорецепторами. Сначала были открыты два типа адренорецепторов – а и β, а позднее – их подвиды а1, а2 и β1, β2. Стимуляция Р-рецепторов, обладающих сродством к адреналину, вызывает увеличение частоты сердечных сокращений, усиление сократимости миокарда и ускорение проведения импульсов в проводящей системе сердца. Блокирование β-адренорецепторов приводит к снижению сердцебиения и АД, и поэтому сердцу становится достаточно того кислорода, который приносится кровью по пораженным атеросклерозом сосудам. Это и есть лечебное действие препаратов, давшее название этой лекарственной группе. Адренорецепторы есть во многих органах – в сердце, сосудах, легких, глазах, скелетных мышцах, сфинктере мочевого пузыря, некоторых клетках крови. Они влияют на обмен веществ – синтез глюкозы, гормонов. Современные бета-адреноблокаторы обладают более точным действием, оказывая влияние на подвиды рецепторов. Благодаря этому снижается количество побочных эффектов и расширяются показания к назначению. Такие бета-адреноблокаторы называют селективными.
Эффективность
Первые широкомасштабные исследования бета-адреноблокаторов при стенокардии были проведены у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Исследования показали, что при применении этих лекарственных средств уменьшается риск развития повторного инфаркта миокарда на 30%. Учитывая эти результаты, препараты стали применять при стенокардии у пациентов и без инфаркта миокарда.
Критерием эффективного лечения является уменьшение числа сердечных сокращений в покое до 55-60 ударов в минуту.
Противопоказания
Редкий пульс (менее 50 ударов в минуту), низкое АД (менее 100/60 мм рт. ст.), бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму, повышенная чувствительность к препарату, перемежающаяся хромота.
Побочные эффекты
Нарушение кровообращения в конечностях, бронхоспазм, снижение уровня сахара в крови, импотенция, запоры, тошнота, депрессия, бессонница, покраснение и воспаление глаз.
При передозировке возможно падение АД и снижение частоты сердечных сокращений. Первая помощь – придать телу больного горизонтальное положение, поднять его ноги выше туловища, дать выпить крепкий кофе или чай. Вызвать "скорую помощь".
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
✓ Не рекомендуется одновременное назначение с недиги-дропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (верапамилом, дилтиаземом, бепридилом), клонидином, резерпином, альфа-метилдопой.
✓ На фоне приема бета-адреноблокаторов применение рентгенконтрастных йодсодержащих средств повышает риск развития тяжелых аллергических реакций.
Особенности применения
✓ При сахарном диабете применение возможно только после консультации с эндокринологом. Препараты этой группы маскируют признаки низкого содержания сахара в крови (тахикардию, тремор, чувство голода), которые могут возникнуть при передозировке сахароснижающих средств. Прием препарата на фоне низкого содержания сахара в крови может привести к еще большему снижению этого показателя. Польза от применения бета-адреноблокаторов несомненна, и они даже более эффективны у пациентов с сахарным диабетом, чем без него.
✓ Перемежающаяся хромота есть относительное противопоказание – пока не получено достоверных данных об ухудшении клинической картины на фоне приема препарата.
1) блокируют биохимические механизмы, способствующие повышению АД.
Показания к применению
Рекомендуется прием этой группы препаратов при стабильной стенокардии при непереносимости ингибиторов АПФ. Показания к применению при стабильной стенокардии такие же, как и при приеме ингибиторов АПФ.
Противопоказания
Беременность, повышенное содержание калия в крови, двухсторонний стеноз почечных артерий.
Побочные эффекты
Головокружение, астения, кашель (очень редко), ортостатическая гипотония.
Побочные эффекты встречаются значительно реже, чем в случае применения ингибиторов АПФ.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Уменьшают сахароснижающий эффект антидиабетических средств.
Особенности применения
Из всех препаратов, снижающих АД, антагонисты рецепторов ангиотензина II обладают наилучшей переносимостью с минимальной частотой побочных осложнений. При одновременном приеме мочегонных, которые выводят калий, не требуется назначения калиевых препаратов. При применении мочегонных калийсберегающих препаратов типа спиринолактона возможно повышение содержания калия в крови.
Препараты
Кандесартан, эпросартан, ирбесартан, лозартан, олмесартан, телмисартан.
Антагонисты кальция
Механизм действия
Антагонисты кальция (синонимы: блокаторы кальциевых каналов; средства, блокирующие кальциевые каналы) – разнородная по химической структуре группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств (например, по влиянию на частоту сердечных сокращений или способности расширять кровеносные сосуды).
Основной механизм действия антагонистов кальция заключается в том, что они тормозят проникновение ионов кальция из межклеточного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через кальциевые каналы. Снижение концентрации ионов Ca способствует расширению артерий (сердечных и периферических) и изменению частоты сердечных сокращений.
Эффективность
Широкомасштабные исследования в рамках доказательной медицины о том, каково влияние на прогноз заболевания применения антагонистов кальция у пациентов с неосложненной стабильной стенокардией, не проводились. Применяются как альтернатива бета-адреноблокаторов в случае их плохой переносимости больными, перенесшими инфаркт миокарда и не страдающими сердечной недостаточностью.
Эффективны при вазоспастической стенокардии.
Противопоказания
Тахикардия (для дигидропиридиновых антагонистов кальция), редкий пульс (для недигидропиридиновых антагонистов кальция – верапамила, дилтиазема), хроническая сердечная недостаточность (кроме амлодипина, фелодипина), ранний период острого инфаркта миокарда (для дигидропиридинов).
Побочные эффекты
Тахикардия или брадикардия, головная боль, головокружение, тяжесть в голове, шум в ушах, покраснение кожи, отеки лодыжек и голеней, тошнота, запоры, поносы, депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, боли в спине и пояснице.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение с антибиотиками группы макролидов и дантроленом существенно увеличивают риск внезапной остановки сердца.
Особенности применения
При постоянном приеме отмечаются такие сопутствующие эффекты, как улучшение общего самочувствия, уменьшение тревожности, повышение физической активности, появление ощущения психического благополучия.
Препараты
По химической структуре антагонисты кальция подразделяют на две большие подгруппы: дигидропиридины (нифедипин, амлодипин, фелодипин и др.), в свойствах которых преобладает сосудорасширяющий эффект, и недигидропиридины (верапамил и дилтиазем), в свойствах которых преобладает урежение сердечного ритма.
Согласно другой классификации (табл. 5), антагонисты кальция подразделяют на три поколения. К первому поколению относят таблетки обычной продолжительности действия, которые для поддержания постоянного эффекта принимают 3-4 раза в день.
Ко второму поколению принадлежат два вида – поколение Па и поколение IIb. К поколению IIа относятся специальные лекарственные формы замедленного высвобождения, изготовленные на основе препаратов первого поколения, например, нифедипинретард. Эти препараты принимают 1-2 раза в день. К поколению IIb относятся БКК с избирательным действием, что обеспечивает большую продолжительность действия, более высокую тканевую специфичность и меньшее количество побочных эффектов.
Третье поколение составляют молекулы дигидропиридинов иной молекулярной структуры – амлодипины, которые обладают дополнительными полезными свойствами.
Таблица 5
Классификация антагонистов кальция