Самая обширная группа, выделенная по химическому строению, это производные фенотиазина (аминазин, пропазин, левомепромазин, дипразин, терален). Препараты этой группы обладают наибольшими побочными эффектами. Хлорпромазин (Chlorpromazine, Aminazini). Показания. Психомоторное возбуждение, гипоманиакальные и маниакальные состояния, острые галлюцинаторно – бредовые синдромы, психозы с проявлениями агрессивности; возбуждение при деменции и умственной отсталости; выраженная тревога, состояние страха, эмоционального напряжения; подготовка к анестезии, потенцирование анестезии; обезболивание родов, эклампсия; купирование тяжелой рвоты; иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения), фебрильная шизофрения. Противопоказания. Тяжелые депрессивные расстройства – препарат провоцирует и усугубляет симптомы депрессии; заболевания печени, почек (нефрит); нарушение функции кроветворных органов; микседема; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; декомпенсированные заболевания сердечно – сосудистой системы; тромбоэмболическая болезнь; острый период черепно – мозговой травмы; беременность и грудное вскармливание. Побочные действия . Вялость, апатия, выраженные сонливость и слабость; головокружение; артериальная гипотензия; фотосенсибилизация и пигментация кожи; диспепсические расстройства; желтуха; агранулоцитоз; экстрапирамидные расстройства, поздние дискинезии. При парентеральном применении возможны раздражение тканей, болезненные инфильтраты в месте введения. Меры предосторожности. На время лечения не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции, и употребление алкоголя. С осторожностью назначают при желчно– и мочекаменной болезни, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите. С осторожностью назначают больным паркинсонизмом, эпилепсией, сахарным диабетом, при заболеваниях сердечно – сосудистой системы. В случаях появления гипертермии лечение препаратом следует немедленно прекратить из‑за возможности развитие злокачественного нейролептического синдрома. Не рекомендован одновременный прием препарата с леводопой, гуанетидином, солями лития, этанолом и этанолсодержащими препаратами. Дозы и применение. Внутрь. Начальная доза 25–75 мг/сут с постепенным увеличением до средней суточной дозы 300–600 мг после еды, разделенной на 4 приема. В/м. к необходимому количеству препарата добавляют 2–5 мл 0,25–0,5 % раствора новокаина или 0,9 % раствора натрия хлорида. Раствор вводят не более 3 раз в сутки. Суточная доза не более 600 мг/сут. При достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь. В/в. назначается редко. К необходимому количеству препарата добавляют 10–20 мл 5% (иногда 20–40 %) раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Раствор вводят медленно в течение 5 мин однократно. Разовая доза 25–50 мг, не более 100 мг. Максимальная суточная доза 250 мг. При достижении эффекта переходят на прием препарата в/м или внутрь. Аминазин®. Драже по 25, 50 и 100 мг – № 10, 30, 50, 100. Растворы для инъекций, ампулы по 1, 2 и 5 мл, 25 мг/мл – № 10.
Менее токсичным и лучше переносимым препаратом является Терален (Alimemazine) , обладающий также спазмолитическим, антигистаминным и противосудорожным эффектом. При введении препарата уменьшается сократительная активность миокарда. Гипотензивный эффект выражен незначительно, однако потенцируется действие других гипотензивных средств. Седативный эффект тералена отличается от действия аминазина ощущением довольства и благополучия. Наряду с седативным у тералена выражено снотворное действие. Обладает не только нейролептическим, но и антидепрессивным свойством. Показан при сенестопатических и ипохондрических состояниях, соматизированных психических расстройствах, тактильном галлюцинозе (зоопатический бред), сенестопатических депрессиях, тревожно – депрессивных состояниях с нарушением сна. При коморбидных психических расстройствах обычная доза тералена составляет 0,005–0,01 г/ сут. Противопоказания . Тяжелые заболевания печени и почек, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, беременность и грудное вскармливание. Побочные действия. Сонливость, сухость во рту, слабость, запор, парез аккомодации, задержка мочеиспускания. В редких случаях наблюдаются экстрапирамидные расстройства в виде гипокинезии, акатизии, тремора. Меры предосторожности. На время лечения необходимо исключить спиртные напитки. Пожилым пациентам рекомендуются меньшие дозы. Внутримышечные инъекции проводить в положении лежа. Дозы и применение . Средняя разовая доза 5–15 мг, суточная доза – 40–50 мг в 3–4 приема. Терален выпускается в таблетках по 0,005 г. Капли (4 % раствор) – в 1 капле 1 мг. Растворы для инъекций, ампулы 5 мг/мл.
Френолон (Frenoloni, Metofenazatum) – слабый седатик. Не вызывает вялости, подавленности, сонливости и мышечной слабости. Обладает стимулирующим и активирующим действием, что определяет его назначение при кататонических расстройствах. Терапевтический эффект препарата развивается постепенно и становится заметным через 2–5 дней после начала лечения. Благодаря хорошей переносимости, в отличие от аминазина, френолон может использоваться при некоторых видах тошноты и рвоты. В общемедицинской практике френолон может применяться при функциональных сердечно – сосудистых нарушениях, гипертонической болезни, гастродуоденальных заболеваниях, при патологическом климаксе. Препарат эффективен при психических расстройствах с нерезко выраженной галлюцинаторно – параноидной, неврозоподобной, ипохондрически – сенестопатической симптоматикой у пожилых и соматически ослабленных пациентов. В общемедицинской практике дозы френолона ограничиваются 0,005–0,02 г/сут. Побочные явления. Бессонница, отечность лица, головокружение; иногда появляется кожная сыпь. В редких случаях наблюдаются желтуха, изменение картины крови, светочувствительность. Наиболее частые осложнения – экстрапирамидные нарушения с преобладанием явлений акатизии. Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек, заболеваниях сердца с нарушением проводимости, эндокардите, заболеваниях крови. Выпускается в таблетках по 0,005 и в 0,5 % растворе – 1 мл (в ампуле 5 мг.)
Тиоридазин (Thioridazini, Mellaril, Sonapax) – часто применяемый в общемедицинской практике нейролептик. Препарат легко переносится больными и обладает антидепрессивным эффектом. Преимущественно центральное холинолититическое свойство тиоридазина и быстрое выведение из организма позволяет применять его при аментивно – делириозных расстройствах у пожилых пациентов. Препарат показан при тревожно – бредовых, депрессивно – параноидных, сенестоипохондрических и невротических состояниях у пожилых и соматически ослабленных больных. Противопоказания . Коматозные состояния, аллергические реакции и изменение картины крови при применении других лекарств. При длительном применении тиоридазина возможно развитие токсической ретинопатии. В общемедицинской практике средняя суточная доза тиоридазина составляет 0,04–0,1 г. Выпускается в таблетках по 10 и 25 мг. Син. Тиорил® табл. 100 мг № 100; Ридазин®, табл. 10 мг и 25 мг тиоридазина, Табл. № 20.
Неулептил (Periciazinum, Neuleptil) обладает умеренным адренолитическим и холинолитическим эффектом, выраженной противорвотной активностью. Эффективен при личностных расстройствах с моторной расторможенностью, импульсивностью, дисфориях, нарушениях влечений, конфликтностью, истерическими стигмами. Показан при паранойяльных состояниях и заострении личностных черт в старости. Противопоказания. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, декомпенсированная сердечно – сосудистая недостаточность, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы, беременность и грудное вскармливание. Побочные действия . Экстрапирамидные расстройства, ортостатическая артериальная гипотензия, сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, эректильная дисфункция, аменорея, увеличение массы тела, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, гипертермия, холестатическая желтуха, фотосенсибилизация кожи, агранулоцитоз. Меры предосторожности. При появлении гипертермии немедленно отменить препарат. С осторожностью назначать больным эпилепсией и паркинсонизмом. На время лечения не рекомендовано выполнять работы, требующие быстрой реакции, и употреблять спиртные напитки. Усиливает эффект наркотических средств, анальгетиков, барбитуратов, алкоголя, гипотензивных средств и транквилизаторов. Рекомендуется в дозах 0,01–0,02 г. Начальная доза 2 – 10 мг в 3–4 приема/сут. Средняя суточная доза – 30–40 мг; максимальная доза – 50–60 мг. Дозы и применение. Выпускается в капсулах по 0,01 г. и в растворе. Неулептил® капсулы по 10 мг № 50 и № 500.В общемедицинской практике предпочтительно использовать капли (4 % раствор – в 1 капле 1 мг.); 30 и 125 мл.
Хлорпротиксен (Chlorprothixeni, Truxal). Обладает седативным, атипсихотическим и атидепрессивым эффектом. Показан при тревожно – депрессивных, депрессивно – параноидных и неврозоподобных состояниях. В общемедицинской практике используются малые дозы хлорпротиксена для нормализации сна (0,005–0,05 г/сут). Из побочных эффектов возможен ортостатический коллапс, нарушения аккомодации, тахикардия, дизартрия, сухость слизистых оболочек, нарушения потенции. Побочные эффекты ограничивают применение препарата у пожилых пациентов. Меры предосторожности . Прекращают лечение путем постепенного снижения дозы лекарства. На время терапии следует избегать приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Дозы и применение. 50–200 мг/сут внутрь, предпочтительно на ночь. В общемедицинской практике используются низкие дозы препарата – 0,015 г. Выпускается в таблетках по 0,015 и 0,05 г. № 50.
Галоперидол (Haloperidol, Haldol, Halophen, Senorm) – нейролептический препарат из группы бутирофенона. Главное свойство – влияние на бред и галлюцинации, купирование психомоторного возбуждения. Показания : паранойяльные, галлюцинаторно – параноидные и галлюцинаторные состояния при шизофрении, делириозные состояния, галлюцинаторно – бредовое и маниакальное возбуждение. Препарат не вызывает вялости и апатии. Кроме антипсихотического действия препарат эффективен при синдроме Жиля де ля Туретта, хорее Гентингтона, различных тиках, малой хорее, спастическом тортиколлисе и других гиперкинезах, при заикании и упорной икоте центрального происхождения. Доказано, что галоперидол безопасен для беременных, рожениц и для плода. Возможно также применение препарата при инфаркте миокарда и в постинфарктном периоде для снятия возбуждения и напряженности. Противопоказания. Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами; депрессивные состояния; кома; беременность и грудное вскармливание; возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона, а также к конжутному маслу при применении деканоата. Побочные действия. Экстрапирамидные расстройства, большие эпилептические припадки, усиление психотических расстройств, депрессия, при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, тахикардия, изменение показателей ЭКГ; преходящие и незначительные лейкопения, эритропения, лейкоцитоз, диспепсические расстройства, нарушения функции печени, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция, изменение либидо; сухость во рту, нарушения зрения, приапизм, задержка мочи, ларинго– и бронхоспазм, ретинопатия. Меры предосторожности. Препарат с осторожностью назначают при эпилепсии, декомпенсированных сердечно – сосудистых заболеваниях, тяжелых болезнях почек, предрасположенности к глаукоме, тиреотоксикозе, легочной недостаточности. Не рекомендовано выполнение работ, требующих быстрой реакции, и употребление алкоголя. Лекарственные взаимодействия . Галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств, опиоидных анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, этанола. При одновременном применении галоперидола и антикоагулянтов наблюдается уменьшение эффекта последних. Противопоказано сочетание галоперидола с литием. Дозы и применение . В начале лечения при отсутствии выраженного возбуждения 1,5–3 мг/сут в 2–3 приема, через 30 мин после еды, с постепенным повышением дозы до получения терапевтического эффекта (от 10 до 60 мг/сут). Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Снижение дозы производят постепенно. Поддерживающие дозы 0,5–5 мг/сут. В/м. 2–5 мг 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней до купирования психомоторного возбуждения с последующим переходом на прием препарата внутрь. В общемедицинской практике, во избежание развития экстрапирамидных синдромов, следует применять низкие дозы препарата – 0,75–1,5 мг. Выпускается в таблетках по 0,0015 и 0,005 г, во флаконах по 10,0 мл 0,2 % раствора (10 капель – 1 мг.). Ампулы по 1,0 мл 0,5 % раствора.
Галоперидол деканоат (Haloperidoli decanoati) Дозы и применение. 50–200 мг 1 раз в 2–4 нед, в/м. Галоперидол деканоат® растворы для инъекции, ампулы по 1,0 мл 50 мг/мл; № 1 и 5.
Зуклопентиксол (Zuclopenthixoli). Клопиксол (зуклопентиксол) является производным тиоксантена. Показания. Шизофрения и другие психотические расстройства с галлюцинаторно – параноидной симптоматикой. Обладает антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Неспецифический седативный эффект проявляется через два часа. Назначается пациентам с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью. В общемедицинской практике клопиксол назначается с осторожностью пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно – сосудистыми заболеваниями. Возможно развитие экстрапирамидных симптомов. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок или назначением антипаркинсонических средств. Противопоказания. Острая интоксикация алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния; беременность, грудное вскармливание. Побочные действия. Головокружение, сонливость, экстрапирамидные нарушения, нарушение аккомодации, поздняя дискинезия; тахикардия, ортостатическая артериальная гипертензия; сухость во рту, запор. Меры предосторожности. С осторожностью назначается при заболеваниях печени, сердечно – сосудистых заболеваниях, судорожном синдроме. Не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции, и употребление спиртных напитков. Дозы и применение. Внутрь 10–15 мг/сут. Клопиксол® Таблетки по 2, 10 и 25 мг; № 50 и 100.
Зуклопентиксол ацетат (Zuclopenthixoli acetate). Показания. Начальное лечение острых и хронических психозов и маниакальных состояний в фазе обострения. Однократная инъекция обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики. Продолжительность действия препарата 2–3 дня. После 1 или 2 инъекций пациента обычно переводят на лечение пероральными лекарственными средствами или депо – формами. Клопиксол – акуфаз®. Растворы для инъекций, ампулы по 1 и 2 мл, 50 мг/мл.
Зуклопентиксол деканоат (Zuclopenthixoli decanoate). Препарат пролонгированного действия. Клопиксол – депо®. Растворы для инъекций, ампулы по 1,0 мл, 200 мг/мл. Растворы для инъекций, ампулы по 1,0 мл 500 мг/мл.
Флупентиксол (Flupentixol). Показания. Психотические состояния; психосоматические расстройства, тревога, обусловленная стрессовыми ситуациями и другие тревожные расстройства. Противопоказания. Острая интоксикация алкоголем, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; коматозные состояния; состояния возбуждения или гиперактивности; беременность и грудное вскармливание. Побочные действия. Транзиторная бессонница (особенно после применения седативных нейролептиков), экстрапирамидные расстройства, нарушение аккомодации, изменения функциональных показателей печени. Меры предосторожности. С осторожностью назначают при заболеваниях печени, сердца, эпилепсии. Во время лечения не рекомендовано выполнение работ, требующих быстрой реакции, и употребление алкоголя. Не рекомендуется применять при гиперактивности и состоянии возбуждения. В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует постепенно прекратить. Лекарственные взаимодействия. Усиливает эффект снотворных, наркотических средств, анальгетиков, алкоголя. Ослабляет эффект леводопы, амфетамина и адренергических средств. Флупентиксол не следует применять с гуанетидином и другими средствами подобного действия. При одновременном применении с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных расстройств. Депрессивные и тревожные расстройства. Начальная доза 1 мг/сут (утром) или по 0,5 мг 2 раза в сутки. При отсутствии эффекта через 1 неделю дозу увеличивают до 3 мг/сут в несколько приемов. В случае отсутствия эффекта в дозе 3 мг/сут препарат отменяют. Психотические состояния. Начальная суточная доза 5–15 мг; в дальнейшем дозу увеличивают до 40 мг/сут в 2–3 приема. Флуанксол®. Драже по 0,5 и 1 мг; № 100. Таблетки по 5 мг № 100. Капли (флаконы) 100 мг/мл – 10,0 мл.
Флупентиксол Деканоат (Flupentixoli Decanoate). Пролонгированная форма флупентиксола. Показания. Профилактика рецидивов при хронических психозах (шизофрения). Противопоказания и меры предосторожности, как и у Флупентиксола. Дозы и применение. Препарат применяют в/м. Средняя поддерживающая доза 20–200 мг 1 раз в 2–4 нед. При обострении психоза возможно увеличение дозы до 400 мг в 1–2 нед. После купирования острого состояния дозу снижают до средней поддерживающей дозы. Флюанксол. Растворы для инъекций, ампулы по 1,0 мл, 20 мг/мл и 100 мг/мл; № 1 и 10.