Аэрозоли
Аэрозоли – это лекарственные формы, в которых благодаря специальной (герметичной) упаковке твердые или жидкие лекарственные средства находятся во взвешенном состоянии в газообразном веществе. Аэрозоли обычно вводят в дыхательные пути (через нос или рот) или (реже) используют для защиты травмированных кожных покровов.
Основным достоинством аэрозолей является высокая дисперсность частиц (мельчайшие размеры) и подвижность дисперсной фазы. Последнее объясняется тем, что газы и жидкости легко распыляются.
При приеме внутрь аэрозоли не контактируют с желудочным и кишечным соками, в связи с чем доходят до органа-мишени (например, бронхов) в неизмененном виде. Другим их достоинством является безболезненность введения.
Лечебные дозы
Дозой называют количество биологически активного вещества (в данном случае лечебного), введенного в организм тем или иным способом, выражаемое в единицах массы, объема или условных (биологических) единицах.
Доза таблетированных, капсулированных или порошкообразных лекарственных препаратов в большинстве случаев выражается в единицах массы: граммах, миллиграммах, микрограммах. Таким же образом дозируют и основную часть растворимых лекарственных средств.
Для того чтобы определить количество единиц массы вещества на 1 мл раствора, необходимо осуществить простой математический расчет. К примеру, если некий лекарственный препарат выпускают в виде 4 %-ного раствора, то это означает, что в 100 мл раствора содержатся 4 г сухой субстанции. Можно составить пропорцию и подсчитать, сколько граммов сухого вещества находятся в 1 мл: 100 мл раствора содержат 4 г действующего вещества; 1 мл раствора содержит хг действующего вещества.
Следовательно: х= 4 г × 1 мл: 100 мл = 0,04 г, или 40 мг. Получается, что в 1 мл 4%-ного раствора содержится 40 мг действующего вещества.
Подобным же образом, зная процентное содержание действующего вещества в лекарственном препарате, можно рассчитать его количество в единицах массы в любом объеме раствора.
Некоторые жидкие пероральные препараты рекомендуется дозировать ложками. В данном случае необходимо запомнить, что 1 капля водного раствора равна 0,05 мл, чайная ложка вмещает 5 мл, десертная – 7 мл, а столовая – 15 мл раствора.
Лекарственные средства, применяемые в малых дозах, измеряют в условных единицах, таких например, как единицы прямого действия (ЕД) или международные единицы (MЕ). Так, раствор для инъекций может содержать в 1 мл 5 000 ЕД, или 10 000 ME. Как правило, в условных единицах измеряют дозы антибиотиков.
В медицинской практике принято выделять пороговые, терапевтические, токсические и смертельные дозы лекарственных препаратов. Терапевтической называется доза, которая вызывает определенный положительный эффект.
Пороговая – наименьшая доза, вызывающая должный терапевтический эффект. Средняя терапевтическая – это доза лекарственного препарата, которая оказывает необходимый терапевтический эффект у большинства пациентов. Максимальная терапевтическая представляет собой максимально разрешенную в медицинской практике дозу лекарственного препарата, не оказывающую токсического воздействия на организм.
Терапевтические дозы лекарственных препаратов принято подразделять на:
– разовые (количество лекарственного препарата, назначаемое на один прием);
– максимальные разовые (разовая доза лекарственного средства, принятая за максимально допустимую);
– суточные (количество лекарственного препарата, предназначенное для приема в течение 24 ч);
– высшие суточные (наибольшая допустимая су точная доза лекарственного препарата);
– курсовые (общее количество лекарственного средства, необходимое на весь курс лечения);
– высшие курсовые (курсовая доза лекарственного средства, принятая за максимально допустимую для прохождения полного курса лечения);
– поддерживающие (строго индивидуальная доза, необходимая для поддержания определенного терапевтического эффекта);
– профилактические (количество лекарственного препарата, которое нужно для профилактики определенного заболевания).
Разовая и суточная дозы для ядовитых и сильнодействующих лекарственных препаратов, регламентируются специальными государственными органами и приведены в Государственной фармакопее. Терапевтические дозы на фоне уже развившегося заболевания, как правило, существенно выше профилактических.
Термином "ударная доза" обозначают высшую разовую или близкую к ней лечебную дозу лекарственного препарата, которая может быть показана пациенту для создания максимальной концентрации лекарственного вещества в плазме крови. Именно она позволяет достичь максимального эффекта от применения лекарственного препарата.
Пути введения
Наиболее краткая классификация делит все лекарственные препараты в зависимости от пути их введения на энтеральные и парентеральные, т. е. вводимые через желудочно-кишечный тракт или посредством инъекций соответственно.
Существуют несколько основных способов введения лекарственных препаратов.
1. Энтеральный (лекарства поступают в организм через желудочно-кишечный тракт):
– пероральный (через рот);
– ректальный (через прямую кишку).
1. Парентеральный (внутрикожно, подкожно, внутримышечно, внутривенно).
2. Ингаляции (вдыхание лекарственного препарата).
4. Вагинальный (во влагалище).
5. Наружно (через кожу или слизистые оболочки без нарушения их целостности):
– смазывание, орошение, присыпки, компрессы;
– электрофорез (физиотерапевтический способ введения лекарственных препаратов через кожу).
Энтеральное введение лекарственных веществ про водят посредством таких форм лекарственных препаратов, как порошки, таблетки, жидкости и драже. В данном случае требуется уточнение того, сколько раз в день необходим прием препарата, а также его связи с приемом пищи (до, во время, после или независимо).
Если больной находится в сознании, то лекарственный препарат в твердой форме кладут на корень языка и запивают водой. Некоторые лекарственные препараты рекомендуется запивать молоком, однако для большинства из них это противопоказано. Ряд лекарственных препаратов, выпускаемых в таблетированной форме, необходимо поместить под язык и держать во рту до полного их рассасывания. Слизистая оболочка полости рта высоко проницаема для различных веществ, и такие лекарственные средства, как нитроглицерин или валидол, гораздо эффективнее и быстрее действуют при приеме под язык, нежели при пероральном введении.
Ректальное (равно как и вагинальное) введение – это применение того или иного суппозитория. Для ректального введения свечи пациента укладывают на бок и сгибают его ноги в бедренных и коленных суставах.
Медсестра или другой ассистент одной рукой разводит ягодицы больного, а другой – вводит свечу острым концом вперед. Затем ягодицы пациента сжимают для предупреждения выскальзывания свечи. Детей раннего возраста для введения свечи целесообразно положить на спину и поднять ножки кверху. Методика введения вагинального суппозитория аналогична методике введения обычного гигиенического тампона, используемого при менструациях.
Для парентерального введения препаратов применяют шприц (в настоящее время одноразовый) различного объема и с иглами разных диаметров. Самые маленькие шприцы – инсулиновые и гепариновые; на них, помимо объема (1 мл), указана также доза единиц лекарственного препарата.
Место введения инъекционной иглы должно располагаться на теле в той зоне, где находится наименьшее количество нервных волокон и кровеносных сосудов (во избежание таких осложнений, как парезы и инфицирование). Исключение составляют внутривенные инъекции, при которых лекарство вводят непосредственно в кровеносные сосуды. Внутримышечные инъекции осуществляют в верхний внешний квадрант ягодицы и в верхнюю часть передневнешней поверхности бедра. Подкожные инъекции выполняют в верхнюю наружную часть плеча, верхнюю часть внешней поверхности бедер, под лопатку или в живот. Специфика заключается в том, что предварительно обработанную кожу собирают в складку и несколько оттягивают кверху, а иглу при введении располагают под острым углом к коже. Повторные инъекции в ту же точку не выполняют.
Внутривенные инъекции при тяжелом состоянии больного осуществляют чаще в периферические вены или подключичную вену. Основные места инъекций – вены в области локтевого, лучезапястного и голеностопного суставов. При этом необходимо соблюдать следующие особенности проведения манипуляции: руку выше места инъекции пережимают жгутом, кожу обрабатывают антисептиком, а иглу вводят в вену по току крови. Признаком попадания иглы в вену является появление из ее канюли венозной крови. Если кровь выделяется алая и струей под давлением, значит, игла находится в артерии. В этом случае ее извлекают, накладывают на место укола стерильную давящую повязку и делают инъекцию заново.
В течение одной внутривенной инъекции можно ввести пациенту не более 50 мл лекарственного раствора. Если требуется одновременное введение нескольких лекарственных препаратов, то их вводят через одну иглу со сменой шприцев, наполненных ими. Для того чтобы ввести внутривенно значительный объем лекарственного раствора, применяют капельницу. В данном случае поступление лекарственного препарата в вену осуществляется не струйно, а капельно.
Капельница для вливания растворов в вену представляет собой пластмассовую трубку, которая имеет зажим, позволяющий регулировать скорость введения лекарства, а также накопитель с фильтром. Ее подсоединяют одним концом к флакону с лекарственным раствором, а другим – к игле, введенной в вену пациента. Флакон с лекарственным раствором предварительно закрепляют на штативе.
Ручное нанесение препарата на кожу осуществляют разнообразными способами: простым втиранием, наложением повязки с лекарственным препаратом или же активным втиранием мази в проблемные участки на теле.
При необходимости нанести медицинский препарат на некоторые участки слизистой оболочки глаз проводят закапывание раствора из стерильной пипетки. Для чего лекарственный раствор набирают в пипетку, осторожно оттягивают книзу нижнее веко и выдавливают из пипетки одну каплю лекарственного препарата в область, располагающуюся ближе к внутреннему углу глаза. Излишек раствора удаляют с лица стерильным шариком из ваты или марли, не притрагиваясь к глазу. Важно помнить, что во избежание травм к самому глазу притрагиваться пипеткой тоже не следует.
Зачастую возникает необходимость закапать лекарственный препарат в виде раствора в носовые ходы. Для этого их следует предварительно очистить, привести пациента в полусидящее положение, немного запрокинуть ему голову и ввести в каждую ноздрю 2–3 капли медицинского препарата из пипетки.
Во внешний слуховой проход лекарство закапывают следующим образом: пациента укладывают на бок, противоположный больному уху. Слуховой проход тщательно освобождают от ушного секрета (серы), после чего оттягиванием мочки уха вниз достигают относительного выравнивания внешнего слухового прохода, потом закапывают 5–6 капель необходимого раствора. Пациент должен оставаться в таком положении еще примерно 15–20 мин.
Для введения лекарственных средств в организм пациента методом электрофореза применяют физиотерапевтический прибор. При его подготовке к использованию специальную прокладку между телом и электродами (контактной частью прибора) обрабатывают нужным лекарством (чаще раствором). Под воздействием электрического поля, возникающего между электродами, действующее вещество из раствора проникает в кожу. После процедуры пациент должен спокойно полежать примерно полчаса.
Препараты в виде аэрозолей вводят в организм пациента методом ингаляции, т. е. посредством вдыхания. Для ингаляций можно использовать и жидкие лекарства (растворы, настои). В этом случае для их введения необходим ингалятор, который будет распылять их в воздухе.
Показания и противопоказания
Каждый лекарственный препарат имеет определенные показания – состояния, заболевания, при которых он оказывает свое фармакологическое действие.
Одновременно лекарственные препараты имеют и противопоказания – состояния, заболевания, при которых основное или побочное их действие может принести пациенту вред.
При выборе лекарственного средства для лечения врач учитывает индивидуальные характеристики пациента (возраст, пол, вес), переносимость им лекарственного препарата, особенности заболевания, наличие противопоказаний. Кроме того, взвешиваются польза от применения лекарства (фармакологическое действие) и его побочные действия.
При назначении женщинам тех или иных лекарственных препаратов надо учитывать не только массу их тела, но и гормональный фон, который меняется вследствие возраста, фазы менструального цикла и т. д. Обезвреживание лекарственных веществ и образующихся из них продуктов в печени женщины происходит медленнее, нежели у мужчины. У пациентов женского пола более выражена реакция на психотропные, гормональные и сердечно-сосудистые препараты.
Непременно при назначении лекарственного препарата следует учитывать возможную беременность. Многие лекарственные вещества оказывают на плод и течение беременности неблагоприятное воздействие. При назначении медикаментозной терапии беременным взвешивают пользу от лечения препаратом для матери и вред для плода.
С осторожностью следует назначать ряд фармакологических средств пациентам пожилого возраста, поскольку все процессы всасывания, распределения лекарственного вещества в организме и его выведения значительно замедлены физиологически. Рекомендуется начинать назначение лекарственных препаратов пациентам старших возрастных групп в дозе, равной половине или трети от рекомендованной средней терапевтической.
Достаточно сложно подобрать адекватную дозу лекарственного препарата ребенку, в частности первых 3 лет жизни. Если в аннотации отсутствуют специальные указания, то действуют из расчета 1/24 от дозы для взрослых, умножив полученное число на количество лет ребенка. Предпочтительнее использовать лекарственные препараты с детскими дозировками и в удобных для детей формах (сиропы).
Глава 2
Лекарственные средства для лечения заболеваний сердца
Сердечные гликозиды
К сердечным гликозидам относится ряд природных биологически активных веществ, которые оказывают избирательное действие на сердечную мышцу, повышая ее тонус.
С химической точки зрения, все сердечные гликозиды делятся на 2 группы: с 5-членным – карденолиды (гликозиды, получаемые из наперстянки, строфанта, ландыша, горицвета) – и 6-членным – буфадиенолиды (гликозиды морозника) – лактонным кольцом.
Карденолиды, в свою очередь, подразделяются на 3 подгруппы.
Гликозиды подгруппы наперстянки медленно всасываются в желудочно-кишечном тракте и так же медленно выводятся; обладают свойством к накоплению в организме. Гликозиды подгруппы строфанта имеют свойство быстро всасываться в кишечнике и быстро выводиться из организма, не накапливаясь. Характерный пример такого гликозида – строфантидин. Сердечные гликозиды, как правило, – кристаллические вещества, бесцветные или кремового цвета, не имеющие запаха, горькие на вкус; в основном плохо растворимы в воде.
Дигоксин
Действующее вещество:дигоксин, вспомогательными веществами являются коллоидный кремнезем безводный, магния стеарат, желатин, тальк, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат.
Фармакологическое действие:препарат усиливает сокращение сердечной мышцы и повышает систолический ударный объем крови, уменьшая конечное диастолическое давление. Всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта осуществляется пассивно. Присутствие пищи в желудке несколько замедляет скорость всасывания препарата, но ни коим образом не влияет на степень его воздействия.
Отмечено ухудшение всасывания дигоксина, если параллельно принято значительное количество грубых растительных волокон. Также негативно влияют на всасывание препарата некоторые кишечные бактерии, превращающие дигоксин в неактивную форму, существенно снижая тем самым терапевтический эффект.
Действие дигоксина начинается спустя 0,5–2 ч после приема, а максимальный эффект отмечается в течение 2–6 ч от момента приема внутрь. Следует отметить, что дигоксин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Действие дигоксина может усиливаться при параллельном использовании следующих лекарственных средств: тиазидов, тиазидоподобных и петлевых диуретиков, глюкокортикостероидов, солей лития, амфотерицина B, хинидина, пропафенона и амиодарона, верапамила, индометацина, интраконазола. Ряд антибиотиков способен увеличивать содержание дигоксина в плазме крови (эритромицин, тетрациклин, гентамицин).
Ослаб лять действие дигоксина могут такие препараты, как холестирамин и холестипол, слабительные, содержащие магний, и антациды, содержащие алюминий, кальций, магний или висмут, метоклопрамид, рифампицин, сульфасалазин.
Показания:хроническая сердечная недостаточность и некоторые формы аритмий.
Противопоказания:гликозидная интоксикация, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к дигоксину, острый инфаркт миокарда, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Побочные действия:наиболее часто развиваются на фоне приема больших доз препарата. По сути каждый необычный симптом в период лечения дигоксином в состоянии быть следствием передозировки. Ос новными клиническими симптомами передозировки данного препарата являются разнообразные нарушения ритма сердца. Из других побочных действий могут возникать нарушения аппетита, тошнота, рвота, понос, постоянная слабость, усталость, апатия, нарушения зрения, головная боль, депрессия и даже развитие психоза. На фоне достаточно долгого лечения дигоксином способно развиваться увеличение грудных желез у мужчин.
Способ применения:при проведении терапии данным препаратом принято различать насыщающую и поддерживающую фазы лечения. В первой фазе дигоксин принимают в дозах, которые обеспечивают необходимую терапевтическую концентрацию в плазме крови на протяжении точно установленного промежутка времени.
Затем концентрацию препарата надо поддерживать на нужном уровне. Дозировку устанавливает врач в соответствии с возрастом и массой тела пациента, а также с учетом функции почек и сопутствующих заболеваний.
Стандартные дозы насыщения для взрослых пациентов составляют 2–4 таблетки (0,5–1,0 мг), после чего необходимо принимать по 1 таблетке через каждые 6 ч до достижения желаемого лечебного эффекта. Как правило, суточная доза составляет 4–6 таблеток (1–1,5 мг). Необходимая концентрация в плазме крови пациента достигается обычно в течение 1 недели. Затем дозы корректируют в зависимости от состояния больного. Средняя поддерживающая доза составляет 0,5–1 таблетку (0,125-0,25 мг) в сутки.
Вопрос о продолжительности лечения остается на усмотрение врача.
Форма выпуска:таблетки дисковидной формы с фаской и буква "D" с одной стороны, практически без запаха (по 0,25 мг дигоксина в каждой), по 50 штук в упаковке.
Особые указания:в педиатрической практике дигоксин не применяется. Кроме того, лекарство противопоказано женщинам в период беременности и кормления грудью.