α1-адреноблокаторы
Артезин
Действующее вещество:доксазозин.
Фармакологическое действие:артезин обладает свойством уменьшать пред– и постнагрузку на сердце. После однократного приема снижение артериального давления развивается постепенно, достигая максимума спустя 2–6 ч, эффект сохраняется в течение суток.
Показания:препарат назначают при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также при доброкачественной гиперплазии простаты.
Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату. C осторожностью назначать в период беременности, кормления грудью, при печеночной недостаточности и в детском возрасте.
Побочные действия:возможны головокружения, изредка – обморочные состояния, нарушения сна, учащение сердечного ритма, аритмии, общая слабость, одышка, кожная сыпь и зуд.
Способ применения:таблетки принимают в утренние или вечерние часы натощак, не разжевывая и запивая водой.
При терапии артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг в день. В течение 1–2 недель суточную дозу можно повышать до 2 мг, а впоследствии – до 4–8 мг.
Обычная поддерживающая суточная доза составляет 2–4 мг в день; максимальная суточная доза – 16 мг. При лечении гиперплазии простаты дозировки аналогичные.
Форма выпуска:таблетки по 1, 2 и 4 мг в контурных упаковках по 10 штук.
Особые указания:в период лечения данным препаратом следует избегать быстрых изменений положения тела во избежание развития ортостатической гипотонии.
Празозин
Действующее вещество:празозин. Фармакологическое действие:гипотензивное. Показания:различные формы артериальной гипертензии и застойная сердечная недостаточность.
Противопоказания:период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.
Побочные действия:возможны головокружение, головная боль, нарушения сна, общая слабость, повышенная утомляемость, тошнота, диарея или запор.
Способ применения:внутрь, начиная с дозы 0,5–1 мг перед сном и постепенно повышая дозировку до 1 мг, 3–4 раза в день. Терапевтический эффект проявляется уже через несколько дней, стойкий эффект достигается через 1–2 месяца лечения. Поддерживающая доза составляет от 3 до 20 мг в сутки (как правило, 6-15 мг). Суточная доза должна быть разделена на 3–4 приема.
Форма выпуска:таблетки по 1 и 5 мг в упаковках по 50 или 100 штук.
Особые указания:при лечении данным препаратом необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений и артериального давления.
β1,2-адреноблокаторы
Вискен
Действующее вещество:пиндолол.
Фармакологическое действие:вискен оказывает антиангинальное и противоаритмическое действия, снижает артериальное давление, уменьшает частоту сердечных сокращений на фоне эмоциональной или физической нагрузки.
Показания:артериальная гипертензия (как для монотерапии, так и в составе комплексной), профилактика приступов стенокардии напряжения, наджелудочковые нарушения ритмов, наджелудочковая и же лудочковая экстрасистолия, экстрасистолы, обусловленные нагрузкой, и гиперкинетический кардиальный синдром.
Противопоказания:повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, хроническая сердечная недостаточность (стадии IIБ и III), "легочное" сердце, бронхиальная астма, плановые хирургические вмешательства с применением эфирного или хлороформного наркоза, детский возраст.
Побочные действия:могут возникать головные боли, общая слабость, нарушения сна, депрессивные состояния. Иногда отмечаются снижение частоты пульса, сердечная недостаточность, расстройства функ ций желудка и кишечника, кожный зуд, у мужчин – нарушение потенции.
Способ применения:внутрь, запивая небольшим количеством воды. Для лечения артериальной гипертензии начальная разовая доза обычно составляет 5 мг 2 раза в день. Поддерживающая суточная доза – 10–30 мг в день (в 2–3 приема). Суточную дозу необходимо увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения ожидаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата составляет 30 мг.
При стенокардии суточная терапевтическая доза равна 5-20 мг (в 2–3 приема), при нарушениях сердечного ритма – 15–30 мг в день (в 2–3 приема), а при гиперкинетическом кардиальном синдроме – 5-20 мг в день (в 2–3 приема).
Форма выпуска:таблетки по 5 мг в блистерах по 10 штук, по 3 блистера в упаковке.
Особые указания:с осторожностью назначать при наличии у пациента сахарного диабета или соблюдении им диеты, при которой может развиться гипогликемия. Если больному предстоит хирургическое вмешательство, прием препарата должен быть окончен за двое суток до него.
Обзидан
Действующее вещество:пропранолола гидрохлорид.
Фармакологическое действие:обзидан оказывает блокирующее действие на β-адренорецепторы, уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает потребность сердечной мышцы в кислороде.
Показания:стенокардия напряжения, прогрессирующая стенокардия, аритмии, безболевая ишемия миокарда, артериальная гипертония, гипертрофическая кардиомиопатия, дигиталисная интоксикация, тиреотоксикоз.
Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, выраженное замедление сердечного ритма, пониженное артериальное давление, обструктивные заболевания дыхательных путей. Относительными противопоказаниями к применению данного препарата являются сахарный диабет в стадии субкомпенсации и декомпенсации, а также псориаз в стадии обострения.
Побочные действия:возможны общая слабость, головная боль, головокружение, нарушения чувствительности, похолодание конечностей, тошнота, рвота, конъюнктивит, кожный зуд.
Способ применения:для лечения стабильного повышения артериального давления назначают по 40 мг 2 раза в день; дозу можно увеличивать (по показаниям) в течение 2–4 недель до 80-160 мг 2 раза в день. При лечении стенокардии – по 20 мг 2–3 раза в день; допустимо увеличивать дозу в течение 1 недели до 40 мг 4 раза в день или до 80 мг 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 240 мг при мигрени и 480 мг при стенокардии. При лечении аритмии, гипертрофической кардиомиопатии и тиреотоксикоза обычная терапевтическая доза составляет 10–40 мг 3–4 раза в день (максимальная – до 240 мг в день).
Форма выпуска:таблетки по 40 мг по 20 штук в блистере, в упаковке – 3 блистера; ампулы по 5 мл с раствором для инъекций, по 10 штук в коробке.
Особые указания:не рекомендуется применять женщинам в период беременности и кормления грудью.
β1-адреноблокаторы
Конкор
Действующее вещество:бисопролола фумарат.
Фармакологическое действие:данный препарат является селективным β 1-адреноблокатором, уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде и частоту сердечных сокращений. При повышении дозы оказывает β 2-адреноблокирующее действие.
Показания:артериальная гипертензия, профилактика развития приступов стенокардии при ишемической болезни сердца, а также терапия хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, острая или хроническая в стадии декомпенсации сердечная недостаточность, коллапс, кардиогенный шок, выраженное снижение частоты сердечного ритма, пониженное артериальное давление, метаболический ацидоз, возраст пациента менее 18 лет, тяжелая форма бронхиальной астмы.
Побочные действия:нередко снижаются частота пульса, артериальное давление, нарушение периферического кровообращения, головная боль, головокружения, нарушения сна, общая слабость, расстройства пищеварения.
Способ применения:внутрь в утренние часы, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии, как правило, назначают начальную суточную дозу по 5 мг в день; максимальная суточная доза – 20 мг в день.
Лечение хронической сердечной недостаточности проводят индивидуально по определенной схеме. Суточные дозы: 1-я неделя – 1,25 мг, 2-я неделя – 2,5 мг, 3-я неделя – 3,75 мг, 4-7-я недели – 5 мг, 8-11-я не дели – 7,5 мг, 12-я неделя и позже – 10 мг. Препарат принимают 1 раз в день.
Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг, по 30 или 50 штук в упаковке.
Особые указания:терапию препаратом нельзя прекращать внезапно, особенно это важно для пациентов с ишемической болезнью сердца!
Эгилок
Действующее вещество:метопролола тартрат.
Фармакологическое действие:препарат обладает антиангинальным и противоаритмическим действиями, уменьшает артериальное давление и потребность сердечной мышцы в кислороде.
Артериальное давление снижается через 15 мин после приема (максимум – через 2 ч). Стойкий терапевтический эффект наблюдается после нескольких недель приема.
Показания:моно– или комплексная терапия артериальной гипертензии, ишемическая болезнь сердца (профилактика стенокардии, вторичная профилактика инфаркта миокарда), аритмии, профилактика мигрени.
Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, значительное снижение частоты пульса, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальное давление менее 100 мм рт. ст., период кормления грудью, параллельное внутривенное введение верапамила. С осторожностью применять пациентам детского и подросткового возрастов.
Побочные действия:могут отмечаться повышенная утомляемость, головная боль, замедление реакции, нарушение чувствительности в конечностях, падение артериального давления, временное усиление аритмии, явления нарушения функций желудка и кишечника, высыпания на коже, зуд, фотодерматоз.
Способ применения:при терапии артериальной гипертензии рекомендуется суточная доза 50-100 мг в день (в 1 или 2 приема). При необходимости возможно постепенное повышение суточной дозы до 100–200 мг.
При лечении стенокардии, наджелудочковых аритмиях и для профилактики приступов мигрени показана доза 100–200 мг в день (в 2 приема). Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показана суточная доза 200 мг (на 2 приема). Таблетки принимают внутрь, не разжевывая.
Форма выпуска:таблетки по 25, 50 и 100 мг в банках из темного стекла, по 30 или 60 штук.
Особые указания:во время лечения данным препаратом необходим регулярный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Блокаторы кальциевых каналов
Ионы Са имеют большое значение в регуляции многих процессов жизнедеятельности организма. Значительное повышение их концентрации приводит к усилению обменных процессов на клеточном уровне, увеличению у клеток потребности в кислороде и в ряде случаев – к их разрушению.
Кальциевыми каналами называют белковые соединения, имеющие сложное строение. Их подразделяют на несколько типов (L, T, N, P, Q, R), которые обладают различными свойствами и располагаются в разных видах тканей. В клетках сердца (кардиомиоцитах) находятся кальциевые каналы L-типа.
Механизм действия препаратов данной группы заключается в торможении проникновения ионов Са из внеклеточного пространства в кардиомиоциты через кальциевые каналы L-типа. Действие блокаторов кальциевых каналов проявляется расширением коронарных артерий, а также периферических артерий и артериол, причем они практически не влияют на вены. Эти препараты обладают способностью уменьшать агрегацию (слипание) тромбоцитов (нарушая синтез проагрегантных простагландинов), снижая тем самым вероятность тромбообразования.
Помимо расширения сосудов и торможения агрегации тромбоцитов, блокаторы кальциевых каналов обладают гипотензивным и органопротективным действием, предохраняя внутренние органы (в частности, сердце и почки) от воздействия неблагоприятных факторов.
Основными показаниями для назначения пациенту препаратов-антагонистов кальция являются вазоспастическая стенокардия, стенокардия напряжения и артериальная гипертензия. Также их применяют при экстрасистолии, трепетании и мерцании предсердий и при синусовой тахикардии.
Препараты, относящиеся к классу блокаторов кальциевых каналов, делятся по своему химическому строению на:
– фенилалкиламины (верапамил, галлопамил);
– 1, 4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, никардипин, фелодипин, исрадипин и др.);
– бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем и др.);
– дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин);
– диариламинопропиламины (бепридил).
В зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений и тонус симпатической нервной системы выделяют блокаторы кальциевых каналов:
– увеличивающие частоту сердечных сокращений (в частности, производные дигидропиридина);
– уменьшающие частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем). Действие последних имеет определенное сходство с действием β-адреноблокаторов.
Существует также классификация по поколениям препаратов-блокаторов кальциевых каналов:
1. Первое поколение: а) верапамил (изоптин, финоптин); б) нифедипин (фенигидин, адалат, коринфар,
2. кордафен, кордипин); в) дилтиазем (диазем, дилтиазем).
2. Второе поколение: a) группа верапамила – галлопамил, анипамил, фалипамил;
б) группа нифедипина – исрадипин (ломир), амлодипин (норваск), фелодипин (плендил), нитрендипин (октидипин), нимодипин (нимотоп), никардипин, лацидипин (лаципил), риодипин (форидон);
в) группа дилтиазема – клентиазем.
Блокаторы кальциевых каналов можно вводить пациенту внутрь (перорально), сублингвально (под язык), а также парентерально.
Клиническими показателями эффективности применения блокаторов кальциевых каналов являются нормализация артериального давления, снижение частоты болевых приступов (боли за грудиной и в области сердца), а также повышение переносимости физической нагрузки. Общими противопоказаниями к назначению препаратов, блокирующих кальциевые каналы, являются значительно пониженное (менее 90 мм рт. ст.) артериальное давление, острый период инфаркта миокарда, кардиогенный шок и синдром слабости синусового узла. Также следует избегать применения средств данного класса при сердечной недостаточности, серьезных нарушениях мозгового кровообращения и выраженном стенозе митрального клапана.
Пациентам пожилого возраста следует назначать препараты этой группы в пониженных дозировках, поскольку уровень обменных процессов в печени у них, как правило, снижен.
Во избежание чрезмерного снижения частоты сердечных сокращений не следует объединять введение антагонистов кальция (в частности, верапамила и дилтиазема) с хинидином и сердечными гликозидами, так как такое сочетание препаратов представляет опасность!
Верапамил
Действующее вещество:верапамила гидрохлорид.
Фармакологическое действие:снижает артериальное давление, антиангинальное и антиаритмическое действия.
Показания:терапия и профилактика нарушений сердечного ритма, стенокардии (напряжения и покоя), артериальной гипертензии.
Противопоказания:повышенная индивидуальная чувствительность, низкое (менее 90 мм рт. ст.) артериальное давление, выраженное снижение частоты пульса, хроническая сердечная недостаточность III степени.
Побочные действия:падение артериального давления, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, расстройства функции желудка и кишечника, нарушение чувствительности, кожная сыпь, зуд.
Способ применения:внутрь, в начальной дозе 40–80 мг в сутки за 3–4 приема, затем возможно повышение суточной дозы до 120–160 мг (максимум – 480 мг).
При необходимости верапамил вводят внутривенно (медленно), начальная доза составляет 5-10 мг, при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта спустя 30 мин повторно вводят 10 мг. Детям младше 1 года – 0,1–0,2 мкг/кг массы тела в течение минимум 2 мин, детям от 1 до 15 лет – 0,1–0,3 мг/кг массы тела также в течение минимум 2 мин.