Производные пирозолона.
Среди препаратов этой группы известны бутадион (Butadinum), анальгин (Analginum), амидопирин (Amido-pyrinum), антипирин (Antipyrinum), кетазон (Cetazon) и тандедрил (Tandedril). Механизм действия: снижение энергообеспечения воспаления, угнетение активности протеолитических ферментов, уменьшение проницаемости капилляров и торможение воспалительной инфильтрации. Анальгин (Analginum).
Применение: боли различного происхождения, ревматизм, хорея. Принимают по 0,25—0,5 г 2–3 раза в день внутрь, при ревматизме – 0,5–1,0 г 3 раза в день. В/м вводят по 1–2 мл 50 %-ного раствора 2–3 раза в день.
Побочные действия: возможны аллергические реакции и анафилактический шок.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 г № 10, порошок, ампулы по 1 и 2 мл 50 %-ного раствора. Анальгин входит в состав некоторых комбинированных препаратов: бе-нальгина (Benalginum), беллалгина (Bellalginum), тем-пальгина (Tempalginum), анапирина (Anapyrinum), пенталгина (Pentalginum).
Бутадион (Butadionum).
Применение: как у анальгина. Принимают внутрь по 0,15 г 4–6 раз в сутки после еды. Мазь наносят тонким слоем, не втирая, на поверхность кожи 2–3 раза в сутки.
Побочные действия: тошнота, боль в области желудка, болезни печени и почек, аритмия, недостаточность кровообращения. Форма выпуска: таблетки по 0,05 № 10; мазь – 20 г в тубе.
Производные парааминофенола.
К ним относятся препараты фенацетин (Phenaceti-num)и парацетамол (Paracetamolum). Широко применяется парацетамол. Фенацетин в чистом виде практически не используется, а в смеси с другими средствами это – препараты седальгин, цитрамон.
Парацетамол (Paracetamolum). Синонимы: Acetaminophen, Panadolum, Efferalganum. Жаропонижающее и болеутоляющее. Применение: как у других препаратов, по 0,2–0,4 на прием. Побочные действия: нефро-токсичен. Противопоказания: заболевания почек. Форма выпуска: таблетки по 0,2 № 10.
26. Нестероидные противовоспалительные средства
Механизм действия: оказывают нормализующее влияние на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции, таким образом уменьшая энергетическое обеспечение биохимических процессов играющих роль в воспалении. К этой группе относятся салициламид, ацетилсалициловая кислота (аспирин) – Acidum acetylsalicylicum (Aspyrinum).
Фармакологическое действие и показания такие же, как у других анальгетиков, но еще обладает антиагрегатным действием, поэтому используется и для профилактики тромбозов и эмболий.
Применение: принимают по 0,5–1,0 3–4 раза в день после еды, для профилактики тромбозов – 125–300 мг в день.
Побочные действия: тошнота, снижение аппетита, боли в области желудка, анемия, ульцерогенное действие.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни почек, склонность к кровотечениям, беременность.
Форма выпуска: таблетки по 100, 300 и 500 мг № 10 и 100. Комбинированные препараты с аспирином: Алка-прим, Алка-Зельтцер, аспирин Упса с витамином С, аскофен, цитрамон, седальгин.
Производные индолуксусной кислоты представлены препаратами: индометацином (метиндолом); то-лектином; клинорилом.
Индометацин (Indometacinum). Синоним: Metin-dolum. Блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в область воспаления.
Применение: ревматические болезни суставов, травмы опорно-двигательного аппарата, невралгии.
Принимают внутрь после еды по 25 г 2–3 раза в день. Мазь наносят на участки 2 раза в день. Побочные действия: головная боль, головокружение, диспепсические явления, анемия, боли в области желудка.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение процессов кроветворения, лактация, беременность, возраст до 14 лет.
Форма выпуска: капсулы по 0,25 № 30; мазь 10 %-ная в тубах по 40 г; ректальные свечи по 50 и 100 мг № 10.
Производные фенилуксусной кислоты.
Диклофенак натрия (Diclofenac natrium). Оказывает сильное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, ингибирует агретацию тромбоцитов.
Применение: ревматические заболевания и другие воспалительные и дегенеративные болезни суставов. Принимают внутрь по 25 мг 2–3 раза в день после еды, затем дозу увеличивают до 100–150 мг в день. В/м – не более 2 ампул в течение суток.
Побочное действие и противопоказания: как у индометацина. Форма выпуска: таблетки по 25 мг № 30 и 10; раствор для инъекций – 3 мл в ампулах № 5 (1 мл содержит 25 мг активного вещества).
Нестероидные препараты – производные пропионовой кислоты. К производным пропионовой кислоты относятся: ибупрофен (Ibuprofenum), кетопро-фен (Cetoprofen), фенопрофен (Phenoprofen), напро-ксен (Naproxen).
Ибупрофен (Ibuprofenum).
Фармакологическое действие, показания к применению, побочные действия и противопоказания: такие же, как и индометацина.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 № 100.
27. Производные антраниловой кислоты
Основные представители: флуфенамовая кислота (арлеор) и ее алюминиевая соль (опирин); мефенами-новая кислота (понстан, понстил); нифлумовая кислота (дональгин). Механизм действия: разобщение окислительного фосфолирования и угнетение активности лизосомных ферментов.
Дональгин (Donalgin).
Нестероидный противовоспалительный препарат. Активное вещество – нифлумовая кислота.
Применение: ревматизм, болезни опорно-двигательного аппарата, болевые синдромы при переломах, воспалительные заболевания лор-органов.
Способ применения: принимают внутрь после еды по 250 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 1 г в день, поддерживающая доза 250–500 мг в день.
Побочное действие и противопоказания: такие же, как у индометацина.
Форма выпуска: капсулы по 250 мг № 30.
Кислота мефенамовая (Acidum mefenamicum).
По анальгезирующей активности она равноценна бутадиону и превосходит салицилаты, а по жаропонижающему действию равна этим препаратам.
Показания, побочное действие и противопоказания: свойственные препаратам этой группы.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г № 50.
Оксинамы и препараты с выраженным аналь-гетическим эффектом.
Оксинамы – это новый класс неспецифических противовоспалительных средств, обладающих выраженным противовоспалительным действием.
К ним относятся лорноксикам (ксефокам) (Lornoxycam) (Xenofocam), мелоксикам (Meloxycam) (мовалис) (Movalis), пироксикам (Piroxicam) (хотемин, толдин, эразон, роксикам, фелден), теноксикам (табитал, теноктил).
Пироксикам (Piroxicam).
Неспецифическое противовоспалительное средство с выраженным анальгезирующим действием, обладает также жаропонижающим свойством.
Применение, побочное действие и противопоказания: такие же, как у других нестероидных препаратов, кроме того, еще вызывает депрессию и сонливость.
Форма выпуска: капсулы по 10 и 20 мг № 20. Торадол (Toradol).
Синоним: Ketanov. По своим обезболивающим свойствам приближается к опиоидным препаратам.
Показания: кратковременное купирование сильных болей, требующих обезболивания, по интенсивности аналогично применению препаратов группы морфина и его заменителей.
Способ применения: принимают внутрь по 10 мг однократно, при необходимости – каждые 6 ч; в/м и в/в вводят в дозе 10–30 мг однократно. При многоразовом применении – не более 5 суток.
Побочные действия: боли в животе, диспепсия, нарушение зрения, головокружение, нарушение сна, бради-кардия, гипертония, изменения со стороны крови.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; беременность, состояния с высоким риском кровотечения.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг № 10; ампулы (в 1 мл 30 мг) № 5.
28. Рвотные и противорвотные препараты
Рвота – чаще всего защитный акт, направленный на освобождение желудка от попавших в него раздражающих и токсических веществ.
Иногда рвота – это сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма и обусловленный различными факторами. Нередко рвота наступает в результате перевозбуждения лабиринтного аппарата. Контролируется она специальными структурами продолговатого мозга – рвотным центром и так называемой триггерной зоной.
Рвота развивается при возбуждении рвотного центра: при непосредственном воздействии на него токсических или лекарственных веществ; при рефлекторном возбуждении центростремительных путей, а также при поступлении в него импульсов от хеморе-цепторов пусковой зоны. Она особенно чувствительна к действию химических веществ.
И рвотное, так же как и противорвотное, действие многих лекарственных веществ, реализуется путем первичного возбуждения или торможения этой зоны. Рвотные средства – лекарственные препараты, вызывающие рвоту при их применении. Различают рвотные средства центрального действия (апоморфин, Apomorphini hy-drochloridum) и рвотные средства периферического действия (сульфат меди, Cuprumsulfatis), сульфат цинка.
Апоморфин (Apomormorphini hydrochloridum).
Рвотное средство центрального действия, стимулирующие хеморецепторы триггерной зоны.
Показания: как рвотное средство, при хроническом алкоголизме для выработки реакции отвращения к алкоголю.
Показания: как рвотное средство, при хроническом алкоголизме для выработки реакции отвращения к алкоголю.
Способ применения: вводят п/к по 0,2–0,5 мл 1%-ного раствора.
Побочные действия: сосудистый коллапс, тремор, судороги, угнетение дыхательного центра.
Противопоказания: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, болезни легких, язвенная болезнь.
Форма выпуска: ампулы 1 %-ного раствора по 1 мл № 10. Список А.
Противорвотные препараты. Лекарственные средства из разных фармакологических групп, действующие на рвотный центр, триггерную зону, а также оказывающие центральное и периферическое действие. К ним относятся м-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, нейролептики группы фенотиазина и бути-рофенона и др.
Диметпрамид (Dimetpramidum). Противорвотное средство, блокирующее хеморецепторы триггерной зоны. Не обладает кумулятивным действием.
Показания: рвота различного генеза.
Побочные действия: снижение артериального давления, сонливость.
Противопоказания: заболевания печени и почек с нарушением функций, гипотония.
Форма выпуска: таблетки по 0,02 № 50.
Мотилиум (Mottilium). Противорвотный препарат. Антагонист периферических и центральных дофаминовых рецепторов. Усиливает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение.
Применение: тошнота и рвота различного генеза. Принимают внутрь за 15–20 мин по 20 мг 3–4 раза в течение дня и перед сном.
Побочные действия: спазмы кишечника, повышение уровня пролактина в плазме крови.
Противопоказания: желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость желудка или кишечника, перфорация желудка.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг № 30 и 10.
29. Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные системы. М-холиномиметики
В периферической нервной системе различают афферентные нервы – чувствительные, несущие информацию в ЦНС, и эфферентные нервы – центробежные, по которым из ЦНС осуществляется координация деятельности внутренних органов. Средства, действующие на периферическую нервную систему, подразделяют на две группы: лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию, и лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию. Холинер-гические синапсы проявляют разную чувствительность к лекарственным веществам: синапсы и рецепторы, расположенные в них и чувствительные к мускарину, называют мускариночувствительными, или м-холинорецеп-торами; к никотину – никотиночувствительными, или н-холинорецепторами. Холинергические средства подразделяются на следующие группы:
1) м-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин);
2) н-холиномиметики (никотин, цититон, лобелин);
3) м-н-холиномиметики прямого действия (ацетилхо-лин, карбахолин);
4) м-н-холиномиметики непрямого действия, или анти-холинэстеразные средства;
5) м-холинолитики (атропин, скополамин, платифил-лин, метацин);
6) н-холинолитики:
а) ганглиоблокирующие средства (гигроний, бензо-гексоний, пирилен);
б) курареподобные средства (тубокурарин, дитилин);
7) м-р-холинолитики (циклодол).
М-холиномиметики. При введении этих веществ наблюдаются эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы, брадикардия, снижение артериального давления (кратковременная гипотен-зия), бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения, сужение зрачка (миоз), уменьшение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
Ацеклидин (Aceclidinum). Активное м-холиномиме-тическое средство с сильным миотическим действием.
Показания: послеоперационная атония ЖКТ и мочевого пузыря, в офтальмологии – для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.
Способ применения: вводят п/к 1–2 мл 0,2 %-ного раствора. В. Р. Д. – 0,004 г, В. С. Д. – 0,012. В офтальмологии применяют 3–5 %-ную глазную мазь.
Побочные действия: слюнотечение, потливость, понос.
Противопоказания: стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, желудочные кровотечения.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,2 %-ного раствора № 10, мазь 3–5 %-ная в тубах по 20 г.
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydro-chloridum). Понижает внутриглазное давление при глаукоме. Стимулирует периферические м-холиноре-активные системы.
Показания: открытоугольная глаукома, атрофии зрительного нерва, непроходимость сосудов сетчатки.
Способ применения: вводят в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 1 %-ного раствора 3 раза в день, при необходимости – 2 %-ный раствор.
Побочные действия: стойкий спазм цилиарной мышцы.
Противопоказания: ирит, иридоциклит, другие заболевания глаз, где нежелателен миоз.
Форма выпуска: глазные капли 1–2 %-ные во флаконах по 1, 5, 10 мл, в тюбик-капельнице по 1,5 мл № 2.
30. Антихолинэстеразные средства
Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия (физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид) и необратимого действия (фосфакол, армин), причем вторые более токсичные.
Прозерин (Prozerinum).
Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.
Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов.
Способ применения: принимают внутрь по 0,015 г 2–3 раза в день; вводят п/к по 1 мл 0,05 %-ного раствора (1–2 мл раствора в день), в офтальмологии – по 1–2 капли 0,5 %-ного раствора 1–4 раза в день.
Побочные действия: брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры.
Противопоказания: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
Форма выпуска: таблетки по 0,015 г № 20, ампулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора № 10.
Калимин (Kalymin).
Менее активен, чем прозерин, но действует более продолжительно.
Применение: миастения, нарушения двигательной активности после травмы, паралича, энцефалит, полиомиелит.
Способ применения: назначают внутрь по 0,06 г 1–3 раза в день, вводят в/м – по 1–2 мл 0,5 %-ного раствора.
Побочные действия: гиперсаливация, миоз, диспептические явления, учащение мочеиспускания, повышение тонуса скелетных мыщц.
Противопоказания: эпилепсия, гиперки-незы, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
Форма выпуска: драже по 0,06 г № 100, 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл № 10.
Убретид (Ubretid).
Антихолинэстеразный препарат длительного действия.
Применение: атония и паралитическая непроходимость кишечника, мочевого пузыря, атонические запоры, периферический паралич скелетной мускулатуры.
Побочные действия: тошнота, диарея, боли в животе, саливация, брадикардия.
Противопоказания: гипертонус органов ЖКТ и мочевыводящих путей, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания сердечно-сосудистой системы, бронхиальная астма.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг № 5, раствор для инъекций в ампулах (в 1 мл содержится 1 мг убретида) № 5.
Армин (Arminum).
Активный антихолинэстеразный препарат необратимого действия.
Применение: миотическое и антиглаукомное средство.
Способ применения: назначают 0,01 %-ный раствор по 1–2 капли в глаз 2–3 раза в день.
Побочные действия: боль в глазу, гиперемия слизистой оболочки глаза, головные боли.
31. М-холинолитики
Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в м-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину, в результате чего возникают эффекты, противоположные действию парасимпатической иннервации и м-холиномиметиков.
М-холиноблокаторы (препараты группы атропина) подавляют сек-рецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и кишечных желез. Выделение желудочного сока уменьшается, но продукция соляной кислоты, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы снижаются незначительно. Они расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику кишечника, расслабляют желчевы-водящие пути, снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме. При действии м-холиноблокаторов на сердечно-сосудистую систему возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений, увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимости и автоматизма, незначительное повышение артериального давления. При внесении в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации и сухость роговицы. По химическому строению м-холи-ноблокаторы подразделяются на третичные и четвертичные аммониевые соединения. Четвертичные амины (матацин, хлорозил, пропантелин бромид, фубромеган, ипратропиум бромид, тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и проявляют только периферическое холинолитическое действие.
Атропина сульфат (Atropini sulfas).
Обладает м-холинолитической активностью. Блокирует м-холинореактивные системы организма.