Синоним: Ranisan. Мощный блокатор Н2-гистаминовых рецепторов.
Показания к применению, побочное действие, противопоказания: как у циметидина.
Способ применения: принимают по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером) независимо от приема пищи. Курс лечения – 4–6 недель.
Для профилактики – по 1 таблетке вечером перед сном в течение 12 месяцев, каждые 4 месяца – эндоскопия. При синдроме Золлингера—Эллисона – по 1 таблетке 3 раза в день, при необходимости – до 4–6 таблеток в день. Больным с ограниченной почечной функцией (уровень креатина в сыворотке крови превышает 3,3 мг (100 мл)) – ежедневно 1/2 таблетки 2 раза в день.
Форма выпуска: таблетки по 150 мг № 20, 50.
Антигистаминные средства непрямого действия.
Эти препараты действуют опосредованно, нарушая синтез гистамина и уменьшая количество свободного гистамина.
Кетотифен (Ketotifenum).
Синоним: Zaditen. Противоаллергическое средство, тормозит высвобождение гистамина в организме, препятствуя тем самым возникновению анафилаксии, отеку слизистых оболочек, бронхоспазму и другим проявлениям аллергической реакции.
Применение: профилактика и лечение бронхиальной астмы аллергического происхождения. Аллергический ринит.
Способ применения: принимают по 1 таблетке утром и вечером во время еды. Больным, чувствительным к седативному действию препарата, вначале назначают по 1/2 таблетки в день, постепенно повышая дозу до 2 мг в день. При необходимости суточная доза увеличиваться до 4 мг (по 2 таблетки 2 раза в день). Детям старше 3 лет – 0,025 мг/кг массы тела 2 раза в день.
Побочные действия: в начале лечения – седативный эффект, иногда сухость во рту, легкое головокружение. Эти явления проходят без прекращения лечения.
Противопоказания: беременность, пероральные антидиабетические и другие препараты, вызывающие тромбоцитопению.
Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,001, сироп, содержащий в 1 мл 0,2 мг препарата. Список Б.
Кромолин-натрий (Cromolyn Sodium).
Синоним: Intal. Препятствует высвобождению гистамина из тучных клеток, предупреждает спазмы бронхов.
Применение: бронхиальная астма.
Способ применения: для ингаляций (1 капсула 3–4 раза в день) с помощью турбохалера. Можно применять в сочетании с бронхорасширяющими средствами и кортикостероидами. Ингаляции проводят ежедневно. Начинают с 4 капсул в сутки (с промежутками в 6 ч). В тяжелых случаях – до 8 капсул в сутки (каждые 3 ч по 1 капсуле). После улучшения состояния количество ингаляций постепенно уменьшают, подбирая эффективную поддерживающую дозу.
Побочные действия: в отдельных случаях раздражение гортани и горла, особенно в период респираторных заболеваний, иногда кашель и кратковременный бронхоспазм. Кашель успокаивают приемом стакана воды сразу после ингаляции, а в случае повторного бронхоспазма делают предварительную ингаляцию бронхорасширяющего средства.
Противопоказания: беременность, возраст до 5 лет, с осторожностью больным с поражением печени и почек.
Форма выпуска: капсулы по 0,02 г № 30 и турбохалер.
Серотонин и серотонические и антисеротониновые препараты.
Серотонин, или 5-окситриптамин, является биогенным амином, образующимся в организме в результате превращения аминокислоты l-триптофана. Накапливается в синаптических пузырьках и выделяется под влиянием нервных импульсов, взаимодействуя со специфическими рецепторами, обозначаемыми как серотониновые (серотонинергические). Различают 5-НТ1 (или S1-) – рецепторы, 5-НТ2 (или S2-) – рецепторы, 5-НТ3 (или S3-) – рецепторы. 5-НТ2-рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах и тромбоцитах. 5НТ1– и 5НТ3-рецепторы содержатся в гладкой мускулатуре и слизистой оболочке ЖКТ. 5НТ3-рецепторы содержатся в периферических тканях и в ЦНС. Серотонин играет роль медиатора в ЦНС. В патогенезе депрессий и механизме действия антидепрессантов отводится большая роль серотонину. Предполагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стимуляцией серотониновых 5НТ3-рецепторов, локализующихся в области рвотного центра. Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Серотонин является одним из медиаторов воспаления. При местном применении он оказывает выраженное отечное действие, обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать агрегацию тромбоцитов, при которой высвобождается серотонин. В медицинской практике применяются серотонин и его производные, а также некоторые его антагонисты.
4. Серотонин и серотонинергические и антисеротониновые препараты
Серотонина адипинат (Serotonini adipinas).
Гемостатическое средство.
Применение: патологические состояния, сопровождающиеся геморрагическим синдромом (болезнь Верльгофа, тромбоастения и др.).
Способ применения: вводят в/в капельно (в 100–150 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида) или в/м (в 5 мл 0,5 %-ного раствора новокаина) начиная с 0,005 и до 0,01 г при отсутствии побочных явлений, в/м вводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч. Суточная доза для взрослых – 0,015—0,02 г. Курс лечения – до 10 дней.
Побочные действия: при быстром введении в вену возникают боль по ходу вены и в животе, неприятные ощущения в области сердца, повышение АД, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, рвота, уменьшение диуреза, боль в месте инъекции при в/м введении.
Противопоказания: гломерулонефрит, заболевания почек, сопровождающиеся анурией, гипертоническая болезнь ii—iii стадии, острые тромбозы, отек Квинке, бронхиальная астма, повышенная свертываемость крови.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10. Список Б.
Мексамин (Mexaminum).
Близок к серотонину. Вызывает сокращение гладкой мускулатуры, сужение кровеносных сосудов, оказывает седативное действие, усиливает эффект снотворных и анальгетиков. Обладает радиозащитной активностью.
Применение: профилактика общей лучевой реакции при лучевой терапии. Назначают внутрь от 0,05 до 0,1 г за 30–40 мин перед каждым сеансом.
Побочные действия: легкая тошнота, боль в подложечной области, реже рвота.
Противопоказания: выраженный склероз сосудов сердца и мозга, сердечно-сосудистая недостаточность, бронхиальная астма, беременность, заболевание почек с нарушением их функции.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 50.
Имигран (Imigran).
Активное вещество суматриптан, специфический стимулятор 5НТ1-серотониновых рецепторов.
Применение: для быстрого купирования приступов мигрени.
Способ применения: только после возникновения приступа мигрени по 50 мг, возможно до 100 мг.
Побочные действия: головокружение, сонливость, тошнота и рвота, артериальная гипертония, брадикардия, аллергические реакции.
Противопоказания: органические заболевания сердечнососудистой системы, ингибиторы моноаминооксидазы, эрготамин и его производные.
Форма выпуска: таблетки по 50 и 100 мг № 6.
Зофран (Zofran).
Активное вещество ондансетрон, селективный антагонист 5НТ3-серотониновых рецепторов, предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную химио– или лучевой терапией, а также после операции.
Применение: тошнота и рвота после операций, химио– или лучевой терапии.
Способ применения: внутрь и парентерально по 8 мг, возможно до 32 мг.
Побочные действия: головная боль, запор, боли в грудной клетке, гипотония, брадикардия.
Форма выпуска: таблетки по 4 и 8 мг № 10, ампулы для инъекций по 2 и 4 мл (по 2 мг в 1 мл активного вещества).
Ципрогептан (Cyproheptanum).
Синоним: Peritol. Обладает противогистаминной активностью, но также сильное антисеротониновое средство. Обладает антихолинергической и антиаллергенной активностью, особенно при зудящих дерматозах.
Применение: аллергические заболевания, сывороточная болезнь, мигрень. По 4 мг 3–4 раза в день, детям – в зависимости от возраста. Суточные дозы для взрослых не выше 32 мг, для детей 2–6 лет – 8 мг, 6—14 лет – 12 мг.
Побочные действия: сухость во рту, атаксия, тошнота, кожная сыпь.
Противопоказания: беременность, глаукома, задержка мочи, лицам, работа которых требует быстрой реакции, несовместим с алкоголем.
Форма выпуска: таблетки по 4 мг № 20, сироп для детей по 100 мл (в 1 мл 0,4 мг препарата). Список Б.
ЛЕКЦИЯ № 15. Средства, действующие в области чувствительных нервных окончаний. Средства, понижающие чувствительность нервных окончаний
1. Местноанестезирующие средства
Препараты этой группы избирательно блокируют процесс передачи возбуждения в эфферентных нервах и их окончаниях, вызывая потерю болевой чувствительности в месте их введения.
Существуют различные виды местной анестезии:
1) поверхностная (терминальная) анестезия (нанесение анестетиков на поверхность кожи, слизистых оболочек глаз, носа и др.);
2) проводниковая анестезия (введение анестетика в нерв или около него);
3) спинномозговая анестезия (раствор анестетика вводят непосредственно в спинномозговой канал);
4) инфильтрационная анестезия (анестетиком послойно пропитывают ткани какого-либо участка тела).
Препараты.
Анестезин (Anaesthesinum).
Местноанестезирующее средство.
Применение: назначают внутрь при болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода по 0,3 г 3–4 раза в день; наружно в виде 5—10 %-ной мази и присыпок при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания язвенных и раневых поверхностей; в свечах по 0,05—0,1 г при заболеваниях прямой кишки (при трещине, зуде, геморрое); в виде 5—20 %-ного масляного раствора для анестезии слизистых оболочек.
Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,3 г № 10.
Новокаин (Novocainum).
Местноанестезирующее средство.
Применение: все виды анестезии, вагосимпатическая и паранефральная блокада для потенцирования действия основных наркотических средств, при общей анестезии, для купирования боли при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при трещинах заднего прохода, геморрое и др.
Способ применения: при инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции составляет не более 500 мл 0,25 %-ного раствора или 150 мл 0,5 %-ного раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25 %-ного раствора или 400 мл 0,5 %-ного раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1–2 %-ные растворы, перидуральной – 20–25 мл 2 %-ного раствора, спинномозговой – 2–3 мл 5 %-ного раствора, при паранефральной блокаде – 50–80 мл 50 %-ного раствора, вагосимпатической блокаде – 30—100 мл 0,25 %-ного раствора, как местноанестезирующее и спазмолитическое средство в суппозиториях – по 0,1 г.
Побочные действия: головокружение, слабость, гипотония, аллергия.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость.
Форма выпуска: порошок; ампулы по 2 мл 0,5, 1– и 2 %-ного раствора № 10, ампулы по 5 мл 0,5– и 2 %-ного раствора № 10; ампулы по 10 мл 0,5, 1 и 2 %-ного раствора № 10, ампулы по 1 мл 2 %-ного раствора № 10, по 400 мл 0,25 и 0,5 %-ного раствора, суппозитории ректальные, содержащие 0,1 г новокаина, № 10. Список Б.
2. Другие местноанестезирующие вещества
Лидокаин (Lidocainum).
Синоним: Xycain. Местноанестезирующее и антиаритмическое средство.
Применение: местная анестезия. Желудочковые экстрасистолия и тахикардия, особенно в острой стадии инфаркта миокарда и вследствие интоксикации препаратами наперстянки.
Способ применения: назначают только в/м, общая доза не более 300 мг.
Противопоказания: тяжелые функциональные расстройства печени.
Побочные действия: головная боль, головокружение, сонливость.
Форма выпуска: раствор 10 %-ный в ампулах по 2 мл № 10 и 2 %-ный раствор в ампулах по 2 и 10 мл.
Ультракаин (Ultracain).
Обладает быстрым и сильным анестезирующим действием, хорошей общей и местной переносимостью.
Применение: местная и инфильтрационная анестезия при хирургических вмешательствах, обезболивание родов, лечение болевых синдромов, люмбальная анестезия, проводниковая анестезия в стоматологии.
Способ применения.
1. Для местной анестезии применяется 2 %-ный раствор ультракаина в количестве 2–5 мл (например, при удалении атеромы) и до 100 мл (например, при удалении грыжи). Местная проводниковая анестезия для блокады периферических нервных окончаний или нервных сплетений производится с помощью 15–30 мл, действие длится около 2–3 ч.
2. Ультракаин 2 %-ный А. Дозы и способ употребления такие же, как у ультракаина 2 %-ного. Для парацервикальной блокады в основном используется 6–8 мл, для эпидуральной и перидуральной анестезии – 15–20 мл.
3. Ультракаин 5 %-ный. Полное наступление аналгезии при люмбальном введении 1,5–2 мл гипертонического раствора ультракаина 5 %-ного через 2—10 мин и продолжается обычно 2–3 ч.
4. Ультракаин-ДС. При удалении зубов верхней челюсти без признаков воспаления вводядт по 2 мл на каждый зуб в качестве вестибулярного депо. При необходимости разреза или наложения швов на небо – на каждый шов 0,1 мл.
Побочные действия: зависит от применяемой дозы. Возможны обмороки, коллапс, нарушения дыхания, тошнота, рвота, непроиз-вольные мышечные движения, сокращения и спазмы, вызываемые действием адреналина, который содержится в ультракаине.
Противопоказания: пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия и глаукома. Консервирующее вещество ультракаина (метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты) в своем составе в параположении имеет гидроксильную группу. Больным, страдающим аллергией на эту группу, введение ультракаина противопоказано.
Форма выпуска: в ампулах ультракаин 2 %-ный по 10 мл № 5, ультракаин 2 %-ный А – по 10 мл № 5, ультракаин 5 %-ный – по 2 мл № 5, ультракаин ДС – по 2 мл № 50.
В лечебной практике применяются еще и другие местные анестетики. В офтальмологии используют – 0,5 %-ный раствор дикаина (Dicainum), 0,5 %-ный раствор пиромекаина (Pyromecainum) (бумекаина – Bymecainum), в офтальмологии и оторинологии 0,5, 1 и 2 %-ные растворы. Кроме того, существуют лекарственные формы, содержащие местные анестетики: свечи «Анестезол», таблетки «Павестезин», аэрозоль «Олазоль».
3. Вяжущие средства
Вяжущие средства при нанесении на слизистые оболочки вызывают коагуляцию белков, образующаяся пленка предохраняет слизистую от раздражающих факторов, уменьшаются болевые ощущения и ослабляются воспалительные процессы.
Такое действие оказывают многие вещества растительного происхождения, а также слабые растворы солей некоторых металлов.
Танин (Ta n i n u m ).
Галлодубильная кислота. Обладает вяжущим и противовоспалительным действием.
Применение: стоматиты, гингивиты, фарингиты (1–2 %-ный раствор для полосканий (3–5 раз в день), наружно при ожогах, язвах, трещинах, пролежнях (3—10 %-ные растворы и мази), отравление алкалоидами, солями тяжелых металлов (0,5 %-ный водный раствор для промывания желудка).
Форма выпуска: порошок.
Тансал (Tansal).
Состав: танальбина – 0,3 г, фенилсалицилата – 0,3 г. Вяжущее и дезинфицирующее средство.
Применение: острые и подоострые энтериты и колиты (по 1 таблетке 3–4 раза в день).
Форма выпуска: таблетки № 6.
Трава зверобоя (Herba Hyperici).
Содержит дубильные вещества типа катехинов, гиперозид, азулен, эфирное масло и другие вещества.
Применение: как вяжущее и антисептическое средство при колитах в виде отвара (10,0—200,0 г) по 0,3 стакана 3 раза в день за 30 мин до еды, для полоскания рта в виде настойки (30–40 капель на стакан воды).
Форма выпуска: трава резаная по 100,0 г, брикеты по 75 г, настойка (Tinctura Hyperici) во флаконах по 25 мл.
Кора дуба (Cortex Quecus).
Применение: как вяжущее средство в виде водного отвара (1: 10) для полосканий при гингивитах, стоматитах и других воспалительных процессах полости рта, глотки, гортани, наружно для лечения ожогов (20 %-ный раствор).
В лечебной практике применяют также настои и отвары таких растений, как: корневище змеевика (Rhizoma Bistortae), корневище и корень кровохлебки (Rhizoma cum radicibus Sanguisorbae), соплодия ольхи (Fructus Alni), листья шалфея (Folium Salviae), препарат из него – сальвин (Salvinum), цветки ромашки (Flores Chamomillae), препарат из ромашки; ромазулан (Romasulon), ягоды черники (Baccae Murtilli), плоды черемухи (Baccae Pruni racemosae), корневище лапчатки (Rhizoma Tormentillae), трава череды (Herba Bidentis).
Соли металлов. Препараты висмута.
Висмута нитрат основной (Bismuthi subnitras).
Применение: как вяжущее, слабое антисептическое, закрепляющее средство при желудочно-кишечных заболеваниях назначают внутрь по 0,25—1 г (детям по 0,1–0,5 г) на прием 4–6 раз в день за 15–30 мин до еды.
Побочные действия: при длительном применении в больших дозах возможна метгемоглобинемия.
Форма выпуска: порошок, входящий в состав таблеток «Викаир», применяемых при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, и суппозитории «Нео-Анузол», которые применяются при геморрое.