К этой группе относятся салициламид, ацетилсалициловая кислота (аспирин) – Acidum acetylsalicylicum (Aspyrinum).
Фармакологическое действие и показания такие же, как у других анальгетиков, но еще обладает антиагрегатным действием, поэтому используется и для профилактики тромбозов и эмболий.
Применение: Принимают по 0,5–1,0 3–4 раза в день после еды, для профилактики тромбозов – 125–300 мг в день.
Побочные действия: тошнота, снижение аппетита, боли в области желудка, анемия, ульцерогенное действие.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни почек, склонность к кровотечениям, беременность.
Форма выпуска: таблетки по 100, 300 и 500 мг № 10 и 100.
Комбинированные препараты с аспирином: Алка-прим, Алка-Зельтцер, аспирин Упса с витамином С, аскофен, цитрамон, седальгин.
Производные индолуксусной кислоты представлены препаратами: индометацином (метиндолом); толектином; клинорилом.
Индометацин (Indometacinum).
Синоним: Metindolum. Блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в область воспаления. Обладает жаропонижающим, анальгетическим и противовоспалительным действием.
Применение: ревматические болезни суставов, травмы опорно-двигательного аппарата, невралгии. Принимают внутрь после еды по 25 г 2–3 раза в день.
Мазь наносят на участки 2 раза в день.
Побочные действия: головная боль, головокружение, диспепсические явления, анемия, боли в области желудка.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение процессов кроветворения, лактация, беременность, возраст до 14 лет.
Форма выпуска: капсулы по 0,25 № 30; мазь 10 %-ная в тубах по 40 г; ректальные свечи по 50 и 100 мг № 10.
Производные фенилуксусной кислоты.
Диклофенак натрия (Diclofenac natrium).
Оказывает сильное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, ингибирует агретацию тромбоцитов.
Применение: ревматические заболевания и другие воспалительные и дегенеративные болезни суставов.
Принимают внутрь по 25 мг 2–3 раза в день после еды, затем дозу увеличивают до 100–150 мг в день. В/м – не более 2 ампул в течение суток.
Побочное действие и противопоказания: как у индометацина.
Форма выпуска: таблетки по 25 мг № 30 и 10; раствор для инъекций – 3 мл в ампулах № 5 (1 мл содержит 25 мг активного вещества).
Нестероидные препараты – производные пропионовой кислоты.
К производным пропионовой кислоты относятся: ибупрофен (Ibuprofenum), кетопрофен (Cetoprofen), фенопрофен (Phenoprofen), напроксен (Naproxen).
Ибупрофен (Ibuprofenum).
Фармакологическое действие, показания к применению, побочные действия и противопоказания: такие же, как и индометацина.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 № 100.
5. Производные антраниловой кислоты
Основные представители: флуфенамовая кислота (арлеор) и ее алюминиевая соль (опирин); мефенаминовая кислота (понстан, понстил); нифлумовая кислота (дональгин). Механизм действия: разобщение окислительного фосфолирования и угнетение активности лизосомных ферментов.
Дональгин (Donalgin).
Нестероидный противовоспалительный препарат. Активное вещество – нифлумовая кислота.
Применение: ревматизм, болезни опорно-двигательного аппарата, болевые синдромы при переломах, воспалительные заболевания лор-органов.
Способ применения: принимают внутрь после еды по 250 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 1 г в день, поддерживающая доза 250–500 мг в день.
Побочное действие и противопоказания: такие же, как у индометацина.
Форма выпуска: капсулы по 250 мг № 30.
Кислота мефенамовая (Acidum mefenamicum).
По анальгезирующей активности она равноценна бутадиону и превосходит салицилаты, а по жаропонижающему действию равна этим препаратам.
Показания, побочное действие и противопоказания: свойственные препаратам этой группы.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г № 50.
Оксинамы и препараты с выраженным анальгетическим эффектом.
Оксинамы – это новый класс неспецифических противовоспалительных средств, обладающих выраженным противовоспалительным действием.
К ним относятся лорноксикам (ксефокам) (Lornoxycam) (Xenofocam), мелоксикам (Meloxycam) (мовалис) (Movalis), пироксикам (Piroxicam) (хотемин, толдин, эразон, роксикам, фелден), теноксикам (табитал, теноктил).
Пироксикам (Piroxicam).
Неспецифическое противовоспалительное средство с выраженным анальгезирующим действием, обладает также жаропонижающим свойством.
Применение, побочное действие и противопоказания: такие же, как у других нестероидных препаратов, кроме того, еще вызывает депрессию и сонливость.
Форма выпуска: капсулы по 10 и 20 мг № 20.
Торадол (Toradol).
Синоним: Ketanov. По своим обезболивающим свойствам приближается к опиоидным препаратам.
Показания: Кратковременное купирование сильных болей, требующих обезболивания, по интенсивности аналогично применению препаратов группы морфина и его заменителей.
Способ применения: принимают внутрь по 10 мг однократно, при необходимости – каждые 6 ч; в/м и в/в вводят в дозе 10–30 мг однократно. При многоразовом применении – не более 5 суток.
Побочные действия: боли в животе, диспепсия, нарушение зрения, головокружение, нарушение сна, брадикардия, гипертония, изменения со стороны крови.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; беременность, состояния с высоким риском кровотечения.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг № 10; ампулы (в 1 мл 30 мг) № 5.
6. Препараты золота
Механизм противовоспалительного действия препаратов золота обусловлен их иммуномодулирующими свойствами. К ним относятся: кризанол (Chrysanolum), ауронофин (Auronofin), тауредон (Tauredon).
Кризанол (Krizanolum).
Содержит от 33,5 до 35 % золота.
Показания: ревматоидный артрит.
Способ применения: вводят в/м 1 раз в неделю. Разовая доза – 1 мл 5 %-ной взвеси (это 17 мг золота). Курс лечения – 58–60 инъекций.
Побочные действия: дерматиты, диарея, снижение уровня гемоглобина, альбуминурия, гематурия, лейкопения.
Противопоказания: заболевания печени и почек; системная красная волчанка, лихорадка, суставно-висцеральные и септические формы ревматоидного артрита.
Форма выпуска: ампулы по 2 мл 5 %-ной взвеси № 25.
Ауронофин (Auronofin).
Препарат, содержащий золото для приема внутрь. Оказывает противовоспалительное и десенсибилизирующее действие.
Показания: ревматоидный артрит.
Способ применения: назначают внутрь взрослым по 6 мг в сутки в 1 или 2 приема. Доза для детей – 150 мкг/кг массы тела в сутки. М. С. Д. для детей – 6 мг.
Побочные действия: диарея, боль в желудке, сыпь, зуд, стоматит, конъюнктивит.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени и почек. Нарушения кроветворения, беременность, лактация.
Форма выпуска: таблетки по 3 мг ауронофина № 30.
Тауредон (Tauredon).
Содержание золота около 46 %. Активное вещество – натрия ауротиомалат. Вызывает торможение антиген инициированной стимуляции лимфоцитов, угнетение моноцитарного гранулоцитарного фагоцитоза, стабилизацию лизосомальных мембран, укрепление коллагеновых волокон с занятием иммунологически активных участков, способных спровоцировать аутоиммунный процесс.
Показания: ревматоидный артрит, ювенальный ревматоидный артрит, псориатический артрит.
Способ применения: взрослым в начале лечения назначают 2 инъекции в неделю. С 1 по 3 инъекции вводят 10 мг, с 4 по 6 инъекции – 20 мг. Суммарная доза составляет 1600 мг (максимальная – 2000 мг). Поддерживающая доза составляет 100 мг на инъекцию 1 раз в месяц либо 50 мг 1 раз в 2 недели.
Побочные действия: тахикардия, аритмия, тошнота, боли в животе, аллергические реакции.
Противопоказания: заболевания почек и печени, беременность, лактация, аллергические реакции на препарат.
Форма выпуска: раствор для инъекций: по 0,5 мл в ампулах № 10. В 1 ампуле содержится 10, 20, и 50 мг активного вещества.
ЛЕКЦИЯ № 10. Ненаркотические противокашлевые препараты. Рвотные и противорвотные препараты
ЛЕКЦИЯ № 10. Ненаркотические противокашлевые препараты. Рвотные и противорвотные препараты
1. Ненаркотические противокашлевые препараты
К этой группе относят лекарственные средства, лишенные побочных явлений, присущих опиоидам.
Различают препараты с центральным действием, действующие на кашлевой центр, и препараты с периферическим действием, когда угнетаются чувствительные рецепторы слизистой оболочки дыхательных путей.
Препараты с центральным действием.
Тусупрекс (Tusuprex).
Оказывает центральное противокашлевое действие, не угнетает дыхание, не вызывает пристрастия и привыкания.
Показания: острый кашель любой этиологии, коклюш, для подавления кашля при бронхоскопии.
Способ применения: назначают внутрь взрослым по 20 мг 3–4 раза в день, детям до года – по 5 мг 3–4 раза в день, детям старше года – 5—10 мг 3–4 раза в день.
Побочные действия: диспепсия.
Противопоказания: бронхиальная астма, бронхоспазм, бронхоктазии, бронхиты с трудноотделяемой мокротой.
Форма выпуска: таблетки в оболочке по 0,01 и 0,02 г № 30.
Глауцин (Glaucini hudrochloridum).
Действует и применяется так же, как тусупрекс.
Побочные действия: умеренное гипотензивное действие.
Противопоказания: пониженное артериальное давление и инфаркт миокарда.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 20. Список Б.
Препараты с периферическим действием.
Либексин (Libexin).
Оказывает местное анестезирующее действие на слизистую оболочку дыхательных путей, вызывает некоторый бронхолитический эффект.
Показания: Острый и хронический бронхит, бронхопневмония, бронхиальная астма, эмфизема легких.
Способ применения: назначают внутрь взрослым по 0,1 3–4 раза в день, в тяжелых случаях – по 0,2 3–4 раза в день, детям – в зависимости от возраста по 0,025—0,05 г 3–4 раза в день.
Побочные действия: сухость во рту, тошнота, диарея, аллергические реакции.
Противопоказания: состояния после ингаляционного наркоза, обильное образование секрета в дыхательных путях.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г № 20.
2. Рвотные и противорвотные препараты
Рвота – чаще всего защитный акт, направленный на освобождение желудка от попавших в него раздражающих и токсических веществ.
Иногда рвота – это сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма и обусловленный различными факторами. Нередко рвота наступает в результате перевозбуждения лабиринтного аппарата. Контролируется она специальными структурами продолговатого мозга – рвотным центром и так называемой триггерной зоной.
Рвота развивается при возбуждении рвотного центра: при непосредственном воздействии на него токсических или лекарственных веществ; при рефлекторном возбуждении центростремительных путей, а также при поступлении в него импульсов от хеморецепторов пусковой зоны. Она особенно чувствительна к действию химических веществ.
И рвотное, так же как и противорвотное, действие многих лекарственных веществ, реализуется путем первичного возбуждения или торможения этой зоны. Рвотные средства – лекарственные препараты, вызывающие рвоту при их применении. Различают рвотные средства центрального действия (апоморфин, Apomorphini hydrochloridum) и рвотные средства периферического действия (сульфат меди, Cuprum sulfatis), сульфат цинка.
Апоморфин (Apomormorphini hydrochloridum).
Рвотное средство центрального действия, стимулирующие хеморецепторы триггерной зоны.
Показания: как рвотное средство, при хроническом алкоголизме для выработки реакции отвращения к алкоголю.
Способ применения: вводят п/к по 0,2–0,5 мл 1 %-ного раствора.
Побочные действия: сосудистый коллапс, тремор, судороги, угнетение дыхательного центра.
Противопоказания: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, болезни легких, язвенная болезнь.
Форма выпуска: ампулы 1 %-ного раствора по 1 мл № 10. Список А.
Противорвотные препараты.
Лекарственные средства из разных фармакологических групп, действующие на рвотный центр, триггерную зону, а также оказывающие центральное и периферическое действие. К ним относятся м-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, нейролептики группы фенотиазина и бутирофенона и др.
Диметпрамид (Dimetpramidum).
Противорвотное средство, блокирующее хеморецепторы триггерной зоны. Не обладает кумулятивным действием.
Показания. Рвота различного генеза.
Побочные действия: снижение артериального давления, сонливость.
Противопоказания: заболевания печени и почек с нарушением функций, гипотония.
Форма выпуска: таблетки по 0,02 № 50.
Мотилиум (Mottilium).
Противорвотный препарат. Антагонист периферических и центральных дофаминовых рецепторов. Усиливает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение.
Применение: тошнота и рвота различного генеза. Принимают внутрь за 15–20 мин по 20 мг 3–4 раза в течение дня и перед сном.
Побочные действия: спазмы кишечника, повышение уровня пролактина в плазме крови.
Противопоказания: желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость желудка или кишечника, перфорация желудка.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг № 30 и 10.
Церукал (Cerucalum).
Противорвотное средство. Антагонист допалиеновых рецепторов. Оказывает регулирующее действие на моторную функцию ЖКТ.
Применение: тошнота и рвота различного генеза, нарушение моторной функции, атония и гипотония (после резекции желудка) ЖКТ. Принимают внутрь до еды по 1–2 таблетки 2–3 раза в день, вводят в/м или в/в 2–6 мл в сутки.
Побочные действия: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, спазм лицевой мускулатуры, склонность к депрессиям.
Противопоказания: кровотечения из ЖКТ, перфорация желудка и кишечника, стеноз привратника, кишечная непроходимость, феохромоцитома.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг № 50, ампулы по 2 мл (в 1 мл 0,005 г препарата) № 10.
ЛЕКЦИЯ № 11. Лекарственные средства, действующие на периферические нейромедиаторные системы. Средства, действующие на периферические холинергические процессы
1. Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные системы
В периферической нервной системе различают афферентные нервы – чувствительные, несущие информацию в ЦНС, и эфферентные нервы – центробежные, по которым из ЦНС осуществляется координация деятельности внутренних органов. Средства, действующие на периферическую нервную систему, подразделяют на две группы: лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию, и лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию. Эфферентные, или центробежные, нервы в организме представлены:
1) соматическими (двигательными), иннервирующими скелетную мускулатуру;
2) вегетативными, иннервирующими внутренние органы, железы, кровеносные сосуды.
Вегетативные нервные волокна прерываются на своем пути в специальных образованиях – ганглиях, причем часть волокна, идущая до ганглия называется преганглионарным, а после ганглия – постганглионарным. Все вегетативные нервы подразделяют на симпатические и парасимпатические, выполняющие различную физиологическую роль в организме и являющиеся физиологическими антагонистами. Передача возбуждения в синапсах осуществляется с помощью нейромедиаторов, которыми могут быть адреналин, норадреналин, ацетилхолин, дофамин и др. В передаче возбуждения в окончаниях периферических нервов основную нейромедиаторную роль играют ацетилхолин и норадреналин. Различают холинергические (медиатор ацетилхолин), адренергические (медиатор адреналин или норадреналин) и дофаминергические (медиатор дофамин) синапсы. Синапсы имеют различную чувствительность к лекарственным средствам, в связи с чем все лекарственные препараты делятся на две группы: лекарственные средства, действующие в области холинергических синапсов, и лекарственные средства, действующие в области адренергических синапсов. Все эти препараты могут активировать процесс синаптической передачи или, стимулируя соответствующие рецепторы, воспроизводить эффект естественного медиатора. Такие средства называются миметиками (стимуляторами) – холиномиметики и адреномиметики. Если они тормозят процесс синаптической передачи или блокируют рецепторы, их называют литиками (блокаторами) – холинолитиками и адренолитиками.