Современные лекарства - Ренад Аляутдин 5 стр.

Показания

Амиодарон – универсальный антиаритмический препарат, эффективный при любых видах аритмий. Помимо противоаритмического действия обладает антиангинальным действием.

Соталол эффективен при желудочковых и наджелудочковых тахиаритмиях. Обладает также антиангинальным и антигипертензивным эффектами.

Нежелательные реакции

Для амиодарона характерны: брадикардия, атриовентрикулярная блокада и снижение сократимости миокарда, нарушение функции щитовидной железы, фиброзный пневмонит, отложение кристаллов липофусцина в роговице и коже и др.

Соталол вызывает нежелательные реакции, свойственные всем β-адреноблокаторам: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия, бронхоспазм и др.

В качестве антигипертензивных средств применяют преимущественно блокаторы кальциевых каналов недигидропиридинового ряда (верапамил, дилтиазем), хотя антиангинальное и антигипертензивное действие для них также характерно.

Механизм действия

Блокируя кальциевые каналы, недигидропиридиновые антагонисты кальция снижают автоматизм синаотриального и проводимость атриовентрикулярного узлов.

Показания

Наджелудочковые тахиаритмии.

Нежелательные реакции

Снижение сократимости миокарда, атриовентрикулярная блокада, брадикардия и гипотензия и др.

Сердечные гликозиды (дигоксин)

Механизм действия

Сердечные гликозиды вызывают атриовентрикулярную блокаду. Если блокада неполная, то из предсердий к желудочкам поступает только каждый второй или каждый четвёртый импульс, что приводит к нормализации ритма желудочков. Если блокада полная, то желудочки начинают сокращаться автономно от синоатриального и атриовентрикулярного узлов, поскольку в них (в пучке Гиса) формируется идиовентрикулярный водитель ритма.

Показания

Тахисистолическая форма мерцательной аритмии (одна из разновидностей суправентрикулярных тахиаритмий).

Нежелательные реакции

Боль в эпигастрии, тошнота, рвота, брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в сердце, нарушение цветового зрения – ксантопсия, макропсия, микропсия и др.

Механизм действия

Аденозин угнетает А1-пуриновые рецепторы, что приводит к открытию холинозависимых калиевых каналов в кардиомиоцитах предсердий, синусового узла и AV-узла, что вызывает укорочение потенциала действия, гиперполяризацию, снижение автоматизма синусового узла и скорости проведения в AV-узле. Кроме того, аденозин увеличивает рефрактерность AV-узла и подавляет позднюю последеполяризацию, возникающую в ответ на адренергические воздействия. Последние эффекты обусловлены подавлением электорофизиологического действия внутриклеточного цАМФ, уровень которого повышается при адренергической стимуляции, и уменьшением входа ионов кальция в клетку.

Описанные механизмы приводят к торможению проведения через AV-узел, перерыву в механизме реентри в AV-узле и восстановлению синусового ритма при пароксизмах наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме WPW.

Показания

Купирование наджелудочковой пароксизмальной тахикардии.

Нежелательные реакции

Обморок, артериальная гипотензия, брадикардия, угнетение активности синусового узла и автоматизма желудочков, диспноэ, гипервентиляция, бронхоспазм и др.

К препаратам калия, обладающим антиаритмической активностью, относятся калия хлорид, калия и магния аспарагинат.

Механизм действия

Ионы калия вызывают снижение проводимости и возбудимости миокарда, а в высоких дозах – угнетение сократительной активности миокарда и автоматизма.

Показания

Тахиаритмии и экстрасистолии, обусловленные сниженной концентрацией калия в крови.

Нежелательные реакции

Парастезии конечностей, замедление AV проводимости, парадоксальное увеличение экстросистол, снижение АД, паралич мускулатуры, остановка сердца и др.

Клиническое значение имеет атриовентрикулярная (поперечная) блокада, возникающая в результате снижения проводимости по волокнам атриовентрикулярного соединения. Проведение возбуждения через атриовентрикулярный узел регулируется симпатической и парасимпатической системами (симпатическая система облегчает проводимость, а парасимпатическая – затрудняет). Для увеличения проводимости парасимпатическую систему надо угнетать,

а симпатическую стимулировать. С целью фармакотерапии блокад проводящей системы чаще всего применяют атропин.

Механизм действия

Блокада мускариновых М2-холинорецепторов атипичных кардиомиоцитов уменьшает тормозное влияние парасимпатической системы на атриовентрикулярное соединение, и проводимость восстанавливается.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация, синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т. ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

В офтальмологии – с целью расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).

Нежелательные реакции

Сухость слизистых и кожи, атония кишечника, нарушение зрения, головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия и др.

В случаях, когда блокада сердца приводит к асистолии, в качестве средства неотложной помощи показано применение эпинефрина (адреналина).

Механизм действия

Облегчение проводимости путём стимуляции β1–адренорецептров атипичных кардиомиоцитов.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т. ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа, не поддающегося лечению агонистами β2–адренорецептров), тяжелые формы бронхоспазма; асистолия (в т. ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек

(в т. ч. из десен), для удлинения действия местных анестетиков; открытоугольная глаукома, для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия; приапизм.

Нежелательные реакции

Головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т. ч. фибрилляция предсердий и желудочков) и др.

Раздел II. Лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний органов пищеварения

Пищеварение – процесс механической и химической обработки пищи в органах желудочно-кишечного тракта (прежде всего ротовой полости, желудке, кишечнике), при котором происходит расщепление сложных молекул пищи на более простые и мелкие с помощью ферментов слюны и поджелудочнойжелезы, а также желчи, выделяемой и печенью, после чего вещества через кишечную стенку всасываются в кровь и лимфу и далее разносятся по организму.

Регуляция субъективного ощущения необходимости начала (аппетита) или прекращения (насыщения) приема пищи осуществляется центрами голода и насыщения, расположенными в гипоталамусе, при этом стимуляция адренорецепторов в ЦНС приводит к угнетению центра голода, а стимуляция серотонинергической передачи в головном мозге активирует центр насыщения.

Глава 5. Лекарственные средства, влияющие на аппетит

Лекарственные средства, влияющие на аппетит, применяются при различных расстройствах пищевого поведения и соответствуещей мотивации, к которым относятся, например, анорексия (патологическое отсутствие аппетита) и булимия (патологическое стремление к перееданию, обжорству).

Классификация

Исходя из показаний к применению и конечных целей лечения препараты, влияющие на чувство голода, можно классифицировать на:

1) лекарственные срества, усиливающие аппетит;

2) лекарственные средства, угнетащие аппетит (анорексигенные средства).

Средства, стимулирующие аппетит

К лекарственным средствам, стимулирующим аппетит, относятся горечи и препараты, обладающие иным механизмом стимуляции центра голода в ЦНС.

Горечи – лекарственные препараты, обладающие горьким вкусом, к которым относятся настойка полыни горькой, настойка корневищ аира болотного, одуванчика лекарственного корень и др.

Механизм действия

Механизм действия горечей преимущественно обусловлен стимуляцией рецепторов слизистой оболочки рта и желудка, усилением желудочной секреции, что в конечном итоге приводит к рефлекторному возбуждению центра голода. Эффект данных препаратов развивается только на фоне приема пищи, поэтому применять их рекомендуется непосредственно перед приемом пищи (за 15–20 минут) или во время еды.

Показания

Патологическое снижение аппетита, анорексия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, непереносимость компонентов препарата.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции.

Ципрогептадин

Механизм действия ципрогептадина обусловлен блокадой Н1-гистаминовых, М-холино– и серотониновых рецепторов, при этом анорексигенный эффект препарата достигается угнетением центра насыщения в гипоталамусе.

Показания

Аллергические заболевания (дерматиты, крапивница и др.), головные боли различной этиологии, анорексия.

Противопоказания

Ципрогептадин противопоказан пациентам с закрытоугольной глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, задержкой мочеиспускания, предрасположенным к отекам, принимающим ингибиторы МАО,

а также детям до 2 лет, беременным и лактирующим женщинам.

Нежелательные реакции

Сухость во рту, тревожность, спутанность сознания, атаксия, галлюцинации, тошнота, рвота и др.

Анорексигенные средства применяют при избыточной массе тела и патологических состояниях, сопровождающихся повышенным аппетитом.

Классификация:

1. Ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина: сибутрамин.

2. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: флуоксетин.

3. Другие вещества, обладающие анорексигенным действием.

Лекарственные средства – ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина (например, сибутрамин) преимущественно используются в клинической практике как антидепрессанты, однако, некоторые из них, обладая выраженным анорексигенным действием, в комплексе с обязательными физическими упражнениями и изменением образа жизни могут быть использованы для снижения массы тела у лиц, страдающих ожирением или нервной булимией.

Механизм действия данной группы препаратов обусловлен увеличением концентрации норадреналина и серотонина в ЦНС, что приводит к стимуляции адренергической и серотонинергической систем, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению чувства голода.

Показания

Снижение массы тела у лиц с алиментарным ожирением, имеющим ИМТ ≥ 30 кг/м2, либо у пациентов с ИМТ ≥ 27 кг/м2 и факторами риска, такими как сахарный диабет II типа, нарушениями обмена липидов и др. (ИМТ – индекс массы тела).

Лекарственные взаимодействия

Важно помнить, что совместное применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина и препаратов из группы ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) противопоказано ввиду риска развития серотонинового синдрома.

Нежелательные реакции

Депрессия, отеки, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, судороги, нарушение функции печени, повышение АД и др.

Препараты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, также как и неселективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, преимущественно применяются врачами для терапии депрессивных расстройств, однако некоторые из них, например, флуоксетин, могут быть также использованы для лечения патологических состояний, характеризующихся склонностью к неумеренному приему пищи.

Механизм действия

Снижение аппетита на фоне приема флуоксетина достигается за счет стимуляции серотониновых рецепторов и активации центра насыщения в ЦНС.

Показания

Депрессии различной этиологии, обсессивно-компульсивное расстройство, нервная булимия.

Лекарственные взаимодействия

Важно помнить, что совместное применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и препаратов из группы ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) противопоказано ввиду риска развития серотонинового синдрома.

Нежелательные реакции

Мания, усиление суицидальных тенденций, депрессия, тревога, раздражительность, снижение либидо и др.

Анорексигенным действием обладают многие вещества-психостимуляторы, часть из которых входит в «Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации», например, амфетамин, амфепрамон, фенилпропаноламин, эфедрин и др. Отсутствие аппетита на фоне использования данной группы препаратов обусловлено угнетением центра голода вследствие усиления выделения норадреналина в ЦНС. Важно отметить, что прием психостимуляторов может вызывать психическую и физическую зависимость, а также стать причиной развития серьезных, в том числе с летальным исходом, нежелательных реакций, таких как резкий скачок артериального давления до высоких цифр (гипертонический криз), судороги, психозы, галлюцинации, истощение организма, тяжелая депрессия, суицид и др.

Глава 6. Гастроцитопротекторы

Основным механизмом защиты слизистой оболочки желудка в условиях кислой среды является продукция слизи, состоящей из гидрофильных гликопротеинов, и бикарбонатов, продуцируемых поверхностными клетками слизистой оболочки. Вместе они образуют слизистобикарбонатный барьер желудка, уменьшающий агрессивные свойства соляной кислоты и повышающий уровень рН слизи. В состав слизи входят иммуноглобулин А (IgA), лизоцим, лактоферрин и другие компоненты, обладающие антимикробной активностью. Продукция слизи требует интенсивного кровоснабжения и контролируется простагландинами Е2 и I2, угнетающими секрецию соляной кислоты. Интенсивное кровоснабжение также обеспечивает удаление кислоты, проникающей через слой слизи.

Другим защитным фактором слизистой оболочки является эпителиальный барьер, клетки которого замещаются новыми примерно каждые 3 дня. В состав данного барьера входят глютатион– и тиолсодержащие протеины, обладающие антиоксидантной активностью, а также факторы врожденного и приобретенного иммунитета, обеспечивающие устойчивость эпителия желудка к внедрению патогенных бактерий, вирусов и токсинов.

Защитные свойства слизистой оболочки снижаются при инфицировании бактерией Helicobacter pylori, которая фиксируется на клетках эпителия желудка. Кислотоустойчивость

H. pylori обеспечивается способностью продуцировать мочевину, нейтрализующую соляную кислоту вокруг бактерии. Образующийся при этом гидрохлорид аммония повреждает эпителий желудка. Для устранения инфицированности

H. рylori применяют антибактериальные средства.

Для восстановления защитных свойств слизистой оболочки желудка используются гастроцитопротекторы.

Гастроцитопротекторы – это ЛС, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к действию агрессивных факторов желудочного сока.

Классификация

По механизму действия выделяют две группы гастроцитопротекторов: