Производные индола
Индометацин (Indometacinum)Синонимы: Индоцид, Метиндол, Algometacin, Articin, Artrizinal, Artrocid, Bonatol, Cidalgon, Cinodocin, Cosmocalm, Dolopas, Dolovin, Elmetacin, Fortarthrin, Inacid, Indacin, Indocid, Indometacin, Indomethacin, Indomin, Indopal, Indren, Inteban, Melitex, Metacen, Mataril, Matartril, Methacid, Mathindol, Metindol, Nuricon, Peralgon, Phenotacin, Rumacid, Reumadolon, Reumatin, Sadoreum, Valicent, Vellopan и др.
Индометацин является одним из наиболее активных нестероидных противовоспалительных препаратов.
Показания: назначается при ревматоидном артрите, периартритах, анкилозирующем спондилите, остеоартрозах, подагре, воспалительных заболеваниях соединительной ткани костномышечной системы, тромбофлебите и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением. Используется также при нефротическом синдроме. При применении возможны побочные явления: головная боль, головокружение, сонливость. Могут появляться тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в подложечной области.
Противопоказания: противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других язвенных процессах в кишечнике и пищеводе, при бронхиальной астме. Не следует назначать препарат женщинам при беременности и кормлении грудью. Надо предупреждать больных о возможности появления головокружения, особенно это необходимо учитывать при назначении индометацина водителям транспорта, лицам, работающим у станков, и т. п.
Применение: внутрь в виде таблеток или капсул по 0,025 г (25 мг) и таблеток пролонгированного действия (индометацинретард, метиндол-ретард), содержащих по 0,075 г (75 мг) индометацина, а также в виде 10 %-й мази (для наружного применения). Принимают после еды, начиная обычно с 0,025 г (25 мг) 2–3 раза в день (взрослые), затем в зависимости от переносимости увеличивают суточную дозу до 100–150 мг в сутки (в 3–4 приема). Для купирования острых приступов подагры назначают по 0,05 г 3 раза в день, а для предупреждения обострений – по 0,025 г 2 раза в день.
Индометацин-ретард (метиндол-ретард) принимают, начиная с 1 таблетки (75 мг) 2 раза в день (утром и вечером), в течение 5–10 дней; затем по 1 таблетке в день (вечером). Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости.
Общее количество мази для взрослых в сутки не должно превышать 15 см, выдавливаемых из тубы, и половинного количества для детей.
Форма выпуска: таблетки (драже) и капсулы по 0,025 г (25 мг); таблетки ретард по 0,075 г (75 мг) и таблетки по 0,1 г; 10 % мазь в тубах по 40 г, свечи по 0,05 г.
Хранение: список Б.
Кроме того, выпускается комбинированная форма:
Индовазин-гель (Indovasin). Содержит в 20 г 0,6 г индометацина и 0,4 г троксевазина и соответственно в 45 г – 1,35 г индометацина и 0,9 г троксевазина.
Показания к применению такие же, как для мази индометацина. Троксевазин способствует усилению противовоспалительного действия. Втирают тонким слоем в области воспаления. Форма выпуска: в тубах по 20 и 45 г.
Производные арилалкановых кислот
Нурофен (Nurofen)Действующее вещество: Ибупрофен (Ibuprofenum).
Синонимы: Адвил, АртроКам, Бонифен, Бруфен, Бруфен ретард, Бурана, Детский Мотрин, Долгит, Ибупром, Ибупром Макс, Ибупром Спринт Капс, Ибусан, Ибуфен, Ипрен, МИГ, Педеа, Солпафлекс, Фаспик, Algofen, Anflagen, Artofen, Artril, Brufanic, Brufen, Bufigen, Burana, Dolgit, Ebufac, Iborufen, Ibumetin, Inflam, Lamidon, Mortifen, Motrin, Napacetin, Nobfen, Nuprin, Paxofen, Rebugen, Relcofen, Reumafen, Ruprin, Seclodin, Sednafen и др.
Показания: применяют для лечения ревматоидного артрита, деформирующего остеоартроза, анкилозирующего спондилита и при различных формах суставных и внесуставных ревматоидных заболеваний, а также болевого синдрома при некоторых воспалительных поражениях периферической нервной системы.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, а также при заболеваниях зрительного нерва. Осторожность следует соблюдать при назначении препарата лицам, перенесшим в прошлом язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при гастритах, энтеритах, колитах, хронических гепатитах, циррозе печени.
Применение: назначают внутрь в виде таблеток по 0,2 г 3–4 раза в день. Для достижения быстрого эффекта доза может быть увеличена до 0,4 г 3 раза в день. По достижении лечебного эффекта суточную дозу уменьшают до 0,6–0,8 г.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой розового цвета, в упаковке по 30 штук.
Хранение: список Б.
Кетопрофен (Ketoprofen)Синонимы: Кетонал, Кнавон, Профенид, Alreumant, Asozal, Dexal, Fastum, Kefenid, Ketonal, Ketoprosil, Knavon, Meprofen, Niflam, Oruvail, Ostofen, Profenid, Reumoqin, Rofenid, Synpofen и др.
Показания и противопоказания: см. нурофен и диклофенак-натрий.
Применение: назначают внутрь (во время еды) по 0,05 г (50 мг) 3–4 раза, в день (по 1 капсуле утром и днем и по 2 капсулы вечером). Вечером можно применять в виде суппозитория (по 0,1 г).
Форма выпуска: капсулы по 50 мг в упаковке по 25 капсул; суппозитории по 0,1 г.
Хранение: список Б.
Выпускается также в виде пролонгированной лекарственной формы – в таблетках по 0,2 г (профенид пролонгированный; принимают по 1 таблетке в день) и по 0,1 г (кетонал ретард; принимают по 1 таблетке 2 раза в день – через 12 ч.).
Напроксен (Naproxenum)Синонимы: Наликсан, Напросин, Норитикс, Anaprox, Apranax, Artagen, Flanax, Floginas, Inaprol, Methoxypropriocin, Nalixan, Nalyxan, Naprosine, Naprosyn, Naxen, Noritix, Proxen, Xenar и др.
Показания и противопоказания: см. нурофен и диклофенак-натрий.
Препарат не следует назначать беременным, детям в возрасте до 16 лет, женщинам в период кормления грудью, лицам, страдающим язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, перенесшим в прошлом желудочно-кишечное кровотечение, страдающим сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, при наклонности к аллергическим реакциям.
Применение: внутрь в виде таблеток по 0,5–0,75 г в сутки (в 2 приема – утром и вечером).
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г в упаковке по 30 штук.
Хранение: список Б.
Противовоспалительные препараты других химических групп
Кетанов (Ketanov)Действующее вещество: Кеторолак (Ketorolac).
Кеторолак оказывает выраженное обезболивающее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
NB! По силе обезболивающего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС!
Синонимы: Адолор, Долак, Доломин, Кеталгин, Кетолак, Кеторол, Кеторолака трометамин, Кетофрил, Торадол, Торолак.
Показания: болевой синдром средней и сильной интенсивности различного происхождения (в т. ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).
NB! После внутримышечного введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч., максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Противопоказания: повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая астма», бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения; гипокоагуляция (в т. ч. гемофилия); печеночная и/или почечная недостаточность; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВС (!); высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т. ч. после операций); нарушение кроветворения; беременность, роды и период лактации; детский возраст до 16 лет; обезболивание перед и во время хирургических операций (из-за высокого риска кровотечения); лечение хронических болей.
NB! С осторожностью применять при бронхиальной астме; холецистите; хронической сердечной недостаточности; артериальной гипертензии; нарушении функции почек; холестазе; активном гепатите; сепсисе; системной красной волчанке; в пожилом возрасте (старше 65 лет); при полипах слизистой оболочки носа и носоглотки.
Применение: таблетки: внутрь – однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
NB! При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Раствор для инъекций: внутримышечно (глубоко), в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах. Разовые дозы при однократном в/м введении:
• пациентам до 65 лет – 10–30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;
• пациентам до 65 лет – 10–30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;
• пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек– по10 –15 мг;
• Дозы при многократном в/м введении:
• пациентам до 65 лет – 10–30 мг, затем – по 10–30 мг каждые 4–6 ч.;
• пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек – по 10–15 мг каждые 4–6 ч.
Максимальная суточная доза при внутримышечном введении для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек – 60 мг.
NB! При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Форма выпуска: раствор для в/мышечного введения – ампулы по 1 мл (30 мг/мл) по 5 или 10 штук в упаковке, таблетки по 10 мг по 10 штук в блистере.
Хранение: список Б. Только по рецепту врача!
NB! Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Поскольку у значительной части пациентов развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Мовалис (Movalis)Действующее вещество: Мелоксикам (Meloxicam)
Синонимы: Амелотекс, Артрозан, Биксикам, Лем, М-Кам, Матарен, Мелбек, Мелокс, Мелоксикам, Мелофлам, Месипол, Миксол-Од, Мирлокс, Мовасин, Мовикс, Эксен-Сановель.
Показания: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит.
Противопоказания: гиперчувствительность, в т. ч. к другим НПВС, пептическая язва в стадии обострения, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, возраст до 15 лет.
Применение: ревматоидный артрит: 15 мг/сут., после достижения терапевтического эффекта возможно уменьшение дозы до 7,5 мг/сут.
Остеоартроз: 7,5 мг/сут., при необходимости возможно увеличение дозы до 15 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: взрослым – 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза – 15 мг. Раствор для в/м введения: в/м глубоко, взрослым, по 7,5–15 мг 1 раз в сутки. В/м введение применяют только в первые несколько дней после начала лечения, в последующем переходят на пероральные формы.
При комбинированном назначении (таблетки и раствор для в/м введения) общая суточная доза не должна превышать 15 мг.
Форма выпуска: таблетки по 7,5 мг в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера. Таблетки по 15 мг в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера. Раствор для в/м введения в ампулах по 1,5 мл (15 мг), в контурной ячейковой упаковке 3 или 5 ампул; в пачке картонной 1 упаковка.
Хранение: список Б.
Нимесил (Nimesil)Действующее вещество: Нимесулид (Nimesulidum).
Нимесулид оказывает противовоспалительное, анальгизирующее и жаропонижающее действие. По противовоспалительному действию сходен или превосходит индометацин, диклофенак, пироксикам и ибупрофен. По анальгезирующему действию сходен с ибупрофеном и уступает индометацину. По жаропонижающему действию нимесулид превосходит индометацин, ибупрофен, аспирин и парацетамол.
Синонимы: Актасулид, Апонил, Аулин, Ауроним, Кокстрал, Месулид, Найз, Нимегесик, Нимесулин, Нимика, Нимулид, Нимфаст, Новолид, Пролид, Флолид.
Показания: ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, тендинит, болевой синдром разной этиологии: при гинекологических заболеваниях и патологии ЛОР-органов, в послеоперационный период, при травмах, после стоматологических вмешательств.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелое нарушение функции почек, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 12 лет.
Следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям, с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, больным, которые принимают антикоагулянты или антиагреганты. Если при применении нимесулида у пациентов отмечаются изменения функции печени или возникают симптомы поражения печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, темная моча), то терапию нимесулидом следует прекратить.
NB! Препарат может вызвать задержку жидкости в организме, поэтому пациентам с АГ и сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью.
NB! Препарат может вызывать сонливость или головокружение.
Применение: назначают только взрослым. Внутрь после еды по 100 мг (содержимое 1 пакетика) 2 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста дозу устанавливают индивидуально. Содержимое пакетика растворяют перед приемом в 1 стакане воды.
Форма выпуска: пакетики для приготовления суспензии, содержащие 100 мг препарата, по 9, 15 и 30 пакетиков в упаковке. Синонимы выпускаются в виде таблеток, лингвальных таблеток, трансдермальных кремов.
Хранение: список Б.
Диклофенак-натрий (Diclofenac sodium)Синонимы: Вольтарен, Ортофен, Реводин, Фелоран, Aflamin, Batafil, Delimon, Diclofenac – natrium, Diclogesic, Diclomax, Diclonak, Dicloreum, Diklofenak, Diralon, Feloran, Inflanac, Linobol, Ortophenum, Prophenatin, Rewodina, Sofarin, Sorelmon, Valetan, Veral, Voltaren, Voltarol, Vonafec, Votaxil, Votrex, Youfenac и др.
По силе противовоспалительного и анальгетического действия превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион и ибупрофен. По эффективности при ревматизме и болезни Бехтерева не уступает преднизолону и индометацину.
Показания: применяют при остром ревматизме, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите (болезни Бехтерева), артрозах, спондилоартрозах.
Противопоказания: препарат противопоказан при язве желудка и двенадцатиперстной кишки и в первые 3 мес. беременности.
Препарат обычно хорошо переносится и редко вызывает побочные явления. В отдельных случаях возможны кожные аллергические реакции.
Применение: внутрь взрослым в виде таблеток: по 0,025– 0,05 г 2–3 раза в день (иногда до 4–6 раз в сутки). По достижении лечебного эффекта дают по 0,025 г 3 раза в день. Курс лечения продолжается обычно 5–6 нед. Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время еды или непосредственно после еды.
Детям назначают в таблетках по 0,05 г. Применяют также в виде внутримышечных инъекций по 75 мг (1 ампула) 1–2 раза в день. Эффект наступает быстрее и более выражен. Обычно вводят в мышцы в течение 2–5 дней (до 1 нед.), затем переходят на прием таблеток внутрь.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г препарата для взрослых и по 0,015 г для детей, покрытые оболочкой оранжевого цвета, растворимой в кишечнике; 2,5 % раствор в ампулах по 3 мл (75 мг в ампуле) в упаковке по 5 штук.
Хранение: список Б.
За рубежом выпускается диклофенак-натрий пролонгированного действия – вольтарен-ретард 100 (Voltaren retard 100), содержащий в 1 таблетке 100 мг диклофенак-натрия (в упаковке по 20 таблеток). Действие такой таблетки продолжается в течение суток. Препарат удобен для применения при лечении больных с хроническими воспалительными заболеваниями.
Выпускается также для местного применения при воспалительных заболеваниях суставов в виде мази и 1 % геля вольтарена – Эмульгеля (Emulgel). Наносят тонким слоем, не втирая, 2 раза в день в область пораженных суставов.
Глава II Антибиотики, противовирусные и антигельминтные средства
Антигельминтные средства
Билтрицид (Biltricide)Действующее вещество: Празиквантель (Praziquantel). Синонимы: Азинокс, Празиквантель, Azinox, Biltricide, Сеsol, Сеstox, Сistricid, Droncit, Praziquantel, Рyquiton. Показания: средство для лечения шистосоматозов и трематодозов. Противопоказания: непереносимость препарата, гиперчувствительность, лактация, детский возраст (до 4 лет). Применение: внутрь в течение 1–2 дней. Принимают в сут
ки 25 мг/кг 3 раза или 30–40 мг/кг 2 раза. Форма выпуска: таблетки по 0,6 N 6. Хранение: список Б.
Левамизол (Levamisolum)Синонимы: Adiafor, Ascaridil, Casydrol, Decaris, Ergamisol, Ketrax, Levasole, Levoripercol, Levotetramisol, Nilbutan, Sitrax, Tenisol.