Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки при необходимости до 0,6–0,8 г (в 3–4 приема). Эффект наступает обычно через 1–3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,2–0,1 г в день).
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г, в упаковке по 30 и 100 штук.
Хранение: список Б.
Производные бензодиазепина
Все бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают в той или иной степени противосудорожное действие. Некоторые из них, в том числе диазепам, а также нитразепам и др., используются при лечении определенных групп эпилепсии. Препаратом этой группы, специально применяемым в качестве противоэпилептического средства, является клоназепам.
Клоназепам (Clonazepamum)
Синонимы: Антелепсин, Antelepsin, Clonazepan, Clonopin, Iktoril, Iktorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotrilnflp.
Показания: применяюту детей и взрослых при малых и больших формах эпилепсии с миоклоническими приступами, при психомоторных кризах, повышенном мышечном тонусе. Используют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с органическими повреждениями головного мозга.
Противопоказания: заболевания печени, почек, беременность, атриовентрикулярная (предсердно-желудочковая) блокада сердца.
Дозировка: назначают в дозе 1,5 мг в сутки, разделенной на 3 приема. Постепенно дозу повышают на 0,5–1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4–8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки.
Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорожденным и детям до 1 года – 0,1–1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет – 1,5–3 мг в сутки, от 6 до 16 лет – 3–6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема.
Форма выпуска: таблетки по 0,001 г, в упаковке по 30 или 50 штук.
Хранение: список Б.
Производные барбитуровой кислоты
Фенобарбитал (Phenobaritalum) Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital, Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonaliiflp.
Показания: обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как противоэпилептическое средство. В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах. В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.
Противопоказания: тяжелые поражения печени и почек с нарушением их функций, алкоголизм, наркотическая зависимость, миастения. Его не следует назначать в первые 3 мес. беременности (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приеме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.
Дозировка: как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе 0,1–0,2 г на прием обычно за 1/2—1 ч до сна. Длительность снотворного действия составляет 6–8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г; в качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01—0,03—0,05 г 2–3 раза в день.
Обычно его применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами (таблетки «Андипал», «Бематаминал», «Теофедрин» и др.). Он входит в состав препаратов корвалол и валокордин; при лечении эпилепсии фенобарбитал широко применяют при генерализованных тонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взрослых и детей.
В этом случае взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.
Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых.
Хранение: список Б.
Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного.
Отечественный психиатр М.Я. Серейский предложил экстемпаральную комбинацию («смесь Серейского»), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.
Выпускаются готовые комбинированные препараты:
Таблетки «Глюферал» (Tabulettae «Gluferahim») содержат фенобарбитала 0,025 г, бромизовала 0,07 г, кофеинбензоата натрия 0,005 г, кальция глюконата 0,2 г. Таблетки белого цвета. По составу и действию сходны со смесью Серейского, но не содержат папаверина. Применяются в основном при эпилепсии с большими тонико-клоническими припадками; в комбинации с триметином их можно назначать при малых формах эпилепсии.
Назначают внутрь после еды, взрослым от 2 до 4 таблеток на прием. Максимальная суточная доза – 10 таблеток. Детям в зависимости от возраста назначают от 1/2 до 1 таблетки на прием; максимальная суточная доза для детей до 10 лет – 5 таблеток.
При необходимости применяют одновременно с другими противоэпилептическими препаратами.
Форма выпуска: по 10 таблеток в бумажных конволютах.
Хранение: список Б.
Таблетки «Паглюферал» – 1, 2, 3 (Tabulettae «Pagluferalum»-1, 2, 3) содержат соответственно фенобарбитала 0,025; 0,035 или 0,05 г; бромизовала 0,1; 0,1 или 0,15 г; кофеин-бензоата натрия 0,0075; 0,0075 или 0,01 г; кальция глюконата по 0,25 г и папаверина гидрохлорида 0,015; 0,015 или 0,02 г.
Применяются так же, как смесь Серейского и таблетки «Глюферал», для лечения эпилепсии. Разные соотношения ингредиентов в разных вариантах таблеток «Паглюферал» дают возможность индивидуально подбирать дозы.
Форма выпуска: по 10 таблеток в бумажных конволютах.
Хранение: список Б.
Под названием «Фалилепсин» (Falilepcin) выпускается противо-эпилептический препарат, являющийся солью фенобарбитала и псевдонорэфедрина. Включение в молекулу псевдонорэфедрина несколько уменьшает угнетающее действие фенобарбитала.
Назначают при эпилепсии внутрь (взрослым и детям старше 12 лет), начиная с 0,05 г в день, постепенно повышая дозу до 0,3–0,45 г в день (в 3 приема).
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г, в упаковке по 100 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
«Барбексаклон» (Barbexaclone)
Синонимы: Малиазин, Maliasin, Phenomitur.
Является сочетанием фенобарбитала и бензедрекса (циклогексильного аналога эфедрина).
Применяется в качестве противосудорожного средства. Сходен по действию с фалилепсином. Бензедрекс уменьшает угнетающее влияние на ЦНС.
Сукцинимиды
Препараты этой группы применяют преимущественно при малых формах эпилепсии. Основным препаратом этой группы является этосуксимид.
Этосуксимид (Ethosuximidum)
Синонимы: Асамид, Пикнолепсин, Ронтон, Суксилеп, Этомал, Aethosuximid, Asamid, Ethymal, Etomal, Pemalim, Petinimid, Pyknolepsin, Ronton, Succimal, Suxilep, Zarontinnflp.
Показания: обладает противосудорожной активностью, проявляющейся, как и у триметина, при малых формах эпилепсии. Эффективен также при миоклонических приступах. Несколько менее токсичен, чем триметин.
Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, но несколько менее эффективен, чем карбамазепин (см.).
Противопоказания: четких противопоказаний нет.
NB! В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи.
Дозировка: назначают внутрь (принимают во время еды); начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых – 0,25—0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75—1 г в день (в 3–4 приема);
при невралгии тройничного нерва назначают в дозе 0,25 г, постепенно увеличивая дозу до 0,5–1 г в сутки. Поддерживающая доза 0,25 г в сутки.
NB! Этосуксимид проникает через плацентарный барьер и в молоко кормящих женщин, поэтому беременным и кормящим грудью не рекомендуется назначать препарат.
Форма выпуска: под названием «Суксилеп» выпускается в капсулах по 0,25 г (в упаковке по 100 и 150 штук) и в виде раствора, содержащего в 100 мл 5 г препарата, 25 г глицерина и 25 мл водно-спиртовой смеси (во флаконах по 50 г); 15 капель раствора содержат 0,25 г этосуксимида.
Хранение: список Б.
Противосудорожные препараты других групп
Ламиктал (Lamictal)
Синонимы: Ламотриджин, Веро-Ламотриджин, Конвульсан, Ламептил, Ламиктал, Ламитор, Ламолеп, Ламотриджин, Сейзар, Тригинет, Lamotrigine.
Показания: парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические и связанные с синдромом Леннокса – Гасто (у взрослых и детей), биполярные нарушения у взрослых старше 18 лет с преимущественно депрессивными фазами.
Противопоказания: гиперчувствительность. С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.
NB! В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
NB! При любом изменении терапии, как с отменой противоэпилептического препарата, который назначался совместно с ламотриджином, таки, наоборот, с присоединением других противоэпилептических препаратов к комбинированной терапии, включающей ламотриджин, необходимо принимать во внимание возможность изменения фармакокинетики ламотриджина.
Дозировка: внутрь: при эпилепсии – взрослым и детям старше 12лет, не получавшим натрия вальпроат, начальная доза 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед., в дальнейшем 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед., затем дозу увеличивают на 50—100 мг каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза – 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема (некоторым пациентам требуется доза 500 мг/сут);
пациентам, получающим натрия вальпроат, начальная доза – 25 мг через день в течение 2 нед., затем– 25 мг ежедневно в течение следующих 2 нед., после этого дозу увеличивают максимально на 25–50 мг/сут каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза – 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема.
Пациентам, принимающим противоэпилептические средства, индуцирующие печеночные ферменты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением натрия вальпроата), начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед., в дальнейшем – 100 мг/сут в 2 приема в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают максимально на 100 мг каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта – 200–400 мг/сут в 2 приема. Некоторым пациентам может понадобиться доза 700 мг/сут для достижения желаемого эффекта;
детям от 2 до 12 лет, получающим натрия вальпроат в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них, начальная доза – 0,15 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед.; затем – 0,3 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают на 0,3 мг/кг каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза – 1–5 мг/кг/сут в 1 или 2 приема. Максимальная суточная доза – 200 мг;
для пациентов, принимающих противоэпилептические средства, индуцирующие печеночные ферменты, в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением натрия вальпроата), начальная доза – 0,6 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 нед., в дальнейшем – 1,2 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают максимально на 1,2 мг/ кг каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта– 5—15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг. Для достижения оптимального эффекта у детей необходимо систематически следить за массой тела, чтобы корректировать дозы в соответствии с изменениями массы тела ребенка.
Форма выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мг, по 10 штук в блистере, в коробке 3 блистера. Таблетки растворимые/жевательные по 5, 25 и 100 мг, в блистере 10 штук, 3 блистера в коробке.
Хранение: список Б.
Психотропные препараты
Антидепрессанты
Ингибиторы обратного нейронального захвата нейромедиаторных аминов
Амитриптшин (Amitriptylinum)
Синонимы: Теперин, Триптизол, Amitriptyline, Adepril, Adepress, Amiprin, Atryptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Elavil, Lantron, Laroxal, Laroxyl, Lentizol, Novotriptyn, Proheptadien, Redomex, Saroten, Sarotex, Teperin, Triptizol, Triptopol, Triptyl, Tryptanol, Tryptizol и др.
Амитриптилин является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. Тимолептическое действие сочетается у амитриптилина с выраженным седативным эффектом.
Показания: применяют главным образом при эндогенных депрессиях. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления. Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов-стимуляторов (имипрамина и др.).
Противопоказания: глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Дозировка: назначают внутрь, внутримышечно или в вену: внутрь принимают (после еды), начиная с 0,05—0,075 г (50–75 мг) в день, затем дозу постепенно увеличивают на 0,025—0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Средняя суточная доза составляет 0,15—0,25 г (150–250 мг) на 3–4 приема (в течение дня и перед сном). По достижении стойкого эффекта дозу постепенно снижают. При тяжелых депрессиях назначают до 300 мг (и более) в сутки.
При тяжелых депрессиях можно начинать с введения препарата внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) в дозе 0,02—0,04 г (20–40 мг) 3–4 раза в день. Инъекции постепенно заменяют приемом препарата внутрь.
Пожилым больным препарат назначают в меньших дозах; детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.
Амитриптилин широко применяется в соматической медицине при депрессивных и невротических состояниях. Назначают внутрь в относительно малых дозах (0,0125—0,00625 г = 1/2—1/4 таблетки).
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг); 1 % раствор в ампулах по 2 мл (20 мг).
Хранение: список Б.
Имипрамин (Imipraminum)
Синонимы: Имизин, Мелипрамин, Antideprin, Deprenil, Deprimin, Deprinol, Depsonil, Dynaprin, Eupramin, Imipramil, Irmin, Melipramin, Surplix, Tofranil и др.