Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами).
Улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Механизм действия мексидола обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Рекомендации к применению в спорте
Необходимость антиоксидантного действия, в том числе как средство ингибирующее процессы перекисного окисления липидов;
Гипоксическое повреждение тканей, вызванное недостатком кислорода при тренировках в анаэробном режиме.
Различные марафоны – улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Астенические сoстoяния, а также для профилактики paзвития сoматичeскиx зaбoлeваний под вoздeйствиeм экстpeмaльных фактopoв и нaгpyзoк;
Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов;
Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
Синдром вегетативной дистонии;
Tpeвoжныe расстройствa пpи нeвpoтичeскиx и нeвpoзoпoдoбныx сoстoяниях.
Противопоказания
Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей не проводилось.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь. Терапевтическая доза и длительность применения определяются чувствительностью к препарату.
Начинают с дозы 125-250 мг (1-2 табл.) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения эффекта. Максимальная суточная доза – 800 мг (6 табл.).
Длительность приема – 2-6 недель.
Прием прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Раствор для инъекций: В/м или в/в (струйно или капельно), предварительно препарат следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида. Струйно вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту.
Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения мексидол применяют в первые 10-14 дней – в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем – в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.
Побочное действие
Редко – тошнота, сухость во рту, аллергические реакции.
РЕАМБЕРИН (REAMBERIN)
Состав и форма выпуска
Активный компонент: меглумина натрия сукцинат – 15,0 г, полученный по следующей прописи: N-метилглюкамина (меглумина) – 8,725 г, янтарной кислоты – 5,280 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид – 6,0 г, калия хлорид – 0,30 г, магния хлорид (в пересчете на безводный) – 0,12 г, натрия гидроксид – 1,788 г, вода для инъекций до 1,0 л.
Раствор для инфузий (прозрачная бесцветная жидкость) 1,5 % в бутылках по 100, 200 и 400 мл или в контейнерах полимерных по 250 и 500 мл.
Фармакологическое действие
Реамберин обладает антигипоксическим и антиоксидантным действием, оказывая положительный эффект на аэробные процессы в клетке, уменьшая продукцию свободных радикалов и восстанавливая энергетический потенциал клеток. Препарат активирует ферментативные процессы цикла Кребса и способствует утилизации жирных кислот и глюкозы клетками, нормализует кислотно-щелочной баланс и газовый состав крови. Обладает умеренным диуретическим действием. При внутривенном введении препарат быстро утилизируется и не накапливается в организме.
Показания к применению
Реамберин применяют у взрослых и детей с 1 года в качестве антигипоксического и дезинтоксикационного средства при острых эндогенных и экзогенных интоксикациях различной этиологии.
Рекомендации по применению в спорте
– восстановление энергетического потенциала после соревновательных и тренировочных нагрузок;
– необходимость в антигипоксической и антиоксидантной коррекции;
– нормализация кислотно-щелочного баланса и газового состава крови;
– активация процессов цикла Кребса в анаэробном цикле тренировок.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, состояние после черепно-мозговой травмы, сопровождающееся отеком головного мозга, выраженные нарушения функции почек, беременность, период лактации.
С осторожностью применять при алкалозе.
Способ применения и дозы
Взрослым: Реамберин вводят внутривенно капельно со скоростью до 90 капель/минуту (1–4,5 мл/минуту) – 400-800 мл/сутки.
Скорость введения препарата и дозировку определяют индивидуально.
Детям: вводят внутривенно капельно из расчета 6-10 мл/кг массы тела ежедневно 1 раз в сутки со скоростью 3-4 мл/мин, но не больше 400 мл в сутки.
Курс введения препарата до 11 дней.
Побочное действие
При быстром введении препарата возможны кратковременные реакции в виде чувства жара и покраснения верхней части тела.
Взаимодействие
Хорошо сочетается с антибиотиками, водорастворимыми витаминами, раствором глюкозы.
Особые указания
Ввиду активации препаратом аэробных процессов в организме возможно снижение концентрации глюкозы в крови, защелачивание крови и мочи.
РИБОКСИН (RIBOXIN)
Фармакологическое действие
Нуклеозид пурина, может рассматриваться как предшественник АТФ.
Играет важную роль в процессах обмена, в частности, в углеводном обмене, повышает активность ряда ферментов цикла Кребса. Оказывает антигипоксическое действие. Стимулирует синтез нуклеотидов.
Рекомендации к применению в спорте
Напряженная мышечная деятельность на грани физиологических возможностей. Дезадаптация к физической нагрузке (перетренированность).
Миокардиодистрофия, нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца, состояние после инфаркта миокарда, особенно при гликозидной интоксикации, миокардит. Гепатиты, цирроз печени, жировая дистрофия печени, в т.ч. вызванная лекарственными средствами.
Режим дозирования
Внутрь назначают в начальной суточной дозе 0,6-0,8 г; в дальнейшем дозу можно постепенно увеличивают до 2,4 г в сутки (в 3-4 приема). Препарат следует принимать до еды. В/в (струйно или капельно) назначают первоначально в дозе 0,2 г (10 мл 2 % раствора) 1 раз в сутки; затем дозу увеличивают до 0,4 г (20 мл 2% раствора) 1-2 раза в сутки. Продолжительность курсового лечения устанавливается индивидуально.
Побочное действие
Возможны зуд, гиперемия кожи; редко – повышение концентрации мочевой кислоты.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
При появлении зуда и гиперемии кожи лечение препаратом следует прекратить.
СОЛКОСЕРИЛ (SOLCOSERIL)
Фармакологическое действие
Стандартизированный депротеинизированный гемодиализат из крови здоровых молочных телят. Стимулирует метаболизм. Активирует обмен веществ в тканях; повышает синтез АТФ, потребление кислорода клетками, особенно в условиях гипоксии; улучшает транспорт глюкозы; ускоряет регенерацию поврежденных клеток и тканей. Обладает ранозаживляющим, антигипоксическим, мембраностабилизирующим, ангиопротективным действием. Ускоряет эпителизацию и закрытие раны; обладает анестезирующим эффектом.
Показания к применению
При значительных физических нагрузках как антигипоксант.
Заболевания периферических сосудов (облитерирующий эндартериит, варикозное расширение вен), сопровождающиеся трофическими нарушениями; нарушения мозгового кровообращения (черепно-мозговые травмы); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; длительно незаживающие раны, язвы, ожоги (химические и термические), обморожения, лучевые поражения, травмы и др. механические, термические и химические повреждения кожи и слизистых оболочек, механические, термические и химические повреждения глаз; воспалительные заболевания слизистой оболочки полости рта, десен и губ, простой герпес, болевой синдром.
Режим дозирования
Парентерально или местно. Таблетки: по 1-2 таблетке 3 раза в сутки.
Раствор для инъекций: в/в или в/а – по 5-10 мл 1 раз в сутки каждый день или через день в течение 4-5 недель. При ожогах – по 10-20 мл в/в 1 раз в сутки, при нарушениях ранозаживления – по 6-10 мл в/в ежедневно в течение 2-6 недель.
Мазь и желе (гель): наносят тонким слоем на поврежденную поверхность 2-3 раза в сутки. Лечение мокнущих и глубоких ран следует начинать с применения желе; свежеобразовавшийся эпителий у края раны обрабатывают мазью. После эпителизации большого участка кожи и прекращения выделений из раны применяют мазь; в случае замедления заживления возвращаются к использованию желе.
Паста: наносят тонким слоем на предварительно высушенный (ватным или марлевым тампоном) пораженный участок, равномерно распределяя.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Аллергические реакции, включая крапивницу и зуд; при аппликации на большую раневую поверхность – чувство жжения (не требует отмены препарата); локальная отечность, изменения вкуса.
Взаимодействие
Парентеральные формы несовместимы с препаратами экстракта гинко билоба; при инфузии не следует смешивать с другими средствами (кроме растворов глюкозы и физиологического).
Особые указания
в/м можно вводить не более 5 мл раствора однократно в одно место инъекции.
ТРИМЕТАЗИДИН (TRIMETAZIDINE)
Фармакологическое действие
Триметазидин нормализует метаболизм клеток при гипоксии или ишемии, предупреждает уменьшение содержание в клетках АТФ. На фоне действия триметазидина нормализуется функционирование ионных помп, трансмембранный ток ионов натрия и калия, клеточный гомеостаз. Способствует нормализации функции миокарда и нейросенсорных органов при ишемии и гипоксии. Повышает толерантность к физической нагрузке. Способствует восстановлению функциональной активности сетчатки, вестибулярных нарушениях, нарушениях слуха сосудистого генеза (шум, звон в ушах).
Рекомендации к применению в спорте
Гипоксические состояния.
Неблагоприятные условия тренировки.
Профилактика перегрузки.
Головокружение сосудистого происхождения.
Режим дозирования
Принимают внутрь по 40-60 мг в сутки (в 2-3 приема), во время еды.
Побочное действие
Редко – тошнота, рвота, аллергические реакции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к триметазидину.
Особые указания
Устойчивость к физической нагрузке обычно повышается через 2 недели от начала лечения. В случае необходимости применения триметазидина в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить, поскольку способность триметазидина проникать в грудное молоко не изучена.
ЦИТОФЛАВИН (cytoflavin)
Состав и форма выпуска
1 мл раствора. Активные компоненты: кислоту янтарную 100 мг, никотинамид 10 мг, рибоксин (инозин) 20 мг, рибофлавина мононуклеотид (рибофлавин) 2 мг;вспомогательные вещества: N-метилглюкамин (меглумин) 165 мг, натрия гидроокись 34 мг, вода для инъекций. Ампулы по 5 и 10 мл или флаконы по 5 мл.
1 таблетка, покрытая кишечно-растворимой оболочкой содержит :активные компоненты – кислоты янтарной – 0,300 г; рибоксина (инозина) – 0,050 г; никотинамида – 0,025 г; рибофлавина мононуклеотида (рибофлавина) – 0,005 г; вспомогательные вещества – поливинилпирролидон среднемолекулярный (повидон), кальция стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, 1,2-пропиленгликоль, кислотный красный 2С.
По 50 и 100 таблеток в упаковке.
Фармакологические свойства
Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата Цитофлавин компонентов. Стимулирует дыхание и энергообразование в клетках, улучшает процессы утилизации кислорода тканями, восстанавливает активность ферментов антиоксидантной защиты. Препарат активирует внутриклеточный синтез белка, способствует утилизации глюкозы, жирных кислот и ресинтезу в нейронах у-аминомасляной кислоты (ГАМК) через шунт Робертса. Цитофлавин улучшает коронарный и мозговой кровоток, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, восстанавливает сознание, рефлекторные нарушения, расстройства чувствительности и интеллектуально-мнестические функции мозга. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания.
Положительно влияет на параметры неврологического статуса: уменьшает выраженность астенического, цефалгического, вестибуло-мозжечкового, кохлеовестибулярного синдрома, а также нивелирует расстройства в эмоционально-волевой сфере (снижает уровень тревоги, депрессии). Улучшает когнитивно-мнестические функции и качество жизни.
Фармакокинетика
Раствор – При внутривенной инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчете на неразбавленный Цитофлавин ) янтарная кислота и рибоксин (инозин) утилизуются практически мгновенно и в плазме крови не определяются. Рибоксин (инозин): метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением (см. выше). В незначительном количестве выделяется почками. Никотинамид: быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида, выводится почками. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 часов, стационарный объем распределения – около 60 литров, общий клиренс – около 0,6 л/мин. Рибофлавин: распределение неравномерное – наибольшее количество в миокарде, печени, почках. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов, стационарный объем распределения -около 40 литров, общий клиренс -около 0,3 л/мин. Проникает через плаценту и в молоко матери. Связь с белками плазмы – 60%. Выводится почками, частично в форме метаболита; в высоких дозах, преимущественно, в неизмененном виде.
Таблетки – препарат обладает высокой биодоступностью: присутствующие в составе таблетки компоненты взаимно влияют на фармококинетику составляющих компонентов.
При всасывании янтарная кислота и рибоксин (инозин) быстро утилизируются. Рибоксин (инозин) метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выделяется почками.