Таблетки – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием определенных медикаментов. Достоинствами таблеток являются удобство приема, точность дозировки, сравнительно большой срок хранения и дешевизна.
Таблетки для наружного употребления необходимо предварительно растворять. Таблетки, в состав которых входят ядовитые вещества, окрашивают, чтобы их легко было отличить от остальных таблеток (например, таблетки, содержащие сулему, окрашивают в красный цвет). Могут встречаться таблетки для подкожных имплантаций и для приготовления стерильных растворов. Они готовятся в асептических условиях и не содержат наполнителей.
Таблетки могут быть многослойными: один слой всасывается быстро после приема, а другой – медленно, в результате чего достигается необходимое действие препарата. Для маскировки вкуса таблеток и предохранения их содержимого от различных внешних воздействий таблетки покрывают оболочками.
Драже – это твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая в результате множественных наслаиваний лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Данная лекарственная форма удобна для глотания и по способу приема схожа с таблетками. В форме драже фармацевтические заводы выпускают аминазин, диазолин, диколин и др.
Сборами лекарственными принято называть смеси нескольких видов измельченного или цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей и других дополнений. Данная форма используется для наружного и внутреннего применения. Лекарственные сборы выпускаются в пакетиках, коробках, склянках по 50-200 г. Из лекарственных сборов готовят полоскания и примочки путем заваривания кипятком и настаивания, настои для внутреннего употребления (желчегонный чай); делают ингаляции, сжигая лекарственные сборы и вдыхая дым во время приступа астмы (сбор противоастматический), и т. д.
2. Жидкие лекарственные формы включают в себя растворы, настои, отвары, настойки, жидкие экстракты, слизи, эмульсии и микстуры.
Раствором называют прозрачную лекарственную форму, состоящую из лекарственных веществ, полностью растворенных в растворителе. В качестве растворителя используются дистиллированная вода, спирт, масло, изотонический раствор натрия хлорида, глицерин и другие жидкости. Растворы широко применяют для инъекций.
Различают растворы для внутреннего и наружного употребления. Растворы, предназначенные для внутреннего применения, дозируются столовыми, десертными, чайными ложками и каплями.
Капли – одна из разновидностей растворов. Капли различных растворов имеют разные объем и массу, зависящие от физических свойств капель (плотности, поверхностного натяжения, вязкости), наружного и внутреннего диаметра выпускного отверстия пипетки, температуры воздуха и т. д. Основное значение при этом имеет концентрация раствора, так как он должен оказывать определенное действие на ткани (вяжущее, прижигающее, анестезирующее, антибактериальное или другие виды действия). Доза препарата не учитывается, так как растворы для наружного применения практически не всасываются в кровь.
Дозируются капли в расчете, что в 1 мл дистиллированной воды содержится 20 капель, а в 1 г 90 %-ного спирта – 60 капель. При отпуске концентрация раствора отражается в весообъемных единицах: количество растворенного вещества в весовых единицах (г), а количество раствора – в объемных (мл).
Среди капель для наружного применения различают глазные (приготовляемые в асептических условиях), ушные, носовые и зубные капли.
При приготовлении лекарств обязательным является соблюдение правил асептики (забота о чистоте помещения, воздуха, обеззараживание посуды, инструментария и т. д.). При использовании растворов в качестве инъекций их нужно обязательно стерилизовать. Стерилизация – это обеспложивание лекарственных веществ, посуды, вспомогательных материалов, инструментов и аппаратов от жизнеспособных микробов и спор. Стерилизация растворов осуществляется несколькими методами:
• автоклавирование – доведение до температуры 110 °C и давления 1,5 атмосферы в течение 60 мин или до 120 °C и давления в 2 атмосферы в течение 15–20 мин. Данный способ применяют для термостабильных лекарств. Также применяется нагревание текучим паром (при 100 °C в течение 30–60 мин);
• тиндализация – нагревание до 60–65 °C в течение пяти дней по 1 ч ежедневно или до 70–80 °C в течение трех дней по 1 ч в день. В промежутках между нагреванием растворы хранят в термостате при температуре 37–25 °C. Данный способ применяют для термолабильных препаратов;
• бактериальная фильтрация – осуществляется в асептических условиях в специальных боксах (комнатах);
• добавление антисептика (фенола, трикрезола и др.) – применяется, если препарат не выдерживает тиндализацию, а асептическое приготовление его невозможно.
Для длительного хранения растворов для инъекций в них добавляют стабилизаторы – вещества, повышающие сохранность препаратов (раствор кислоты хлористо-водородной, натрия гидрокарбонат и др.). Основными формами отпуска растворов для инъекций являются ампула и флакон.
Применение инъекций имеет ряд достоинств. Прежде всего к ним относят быстрый и сильный эффект от препарата, так как он не попадает в желудочно-кишечный тракт и печень и не подвергается разрушительному действию ферментов. Инъекции можно применять, если пострадавший находится в бессознательном состоянии. Кроме того, данный способ позволяет сделать дозировку лекарств максимально точной.
В ампулах выпускают средства для снятия боли (морфин, омнопон, промедол), повышения артериального давления (адреналин и др.), улучшения дыхания (цититон, любелин), снятия возбуждения (аминазин, скополамин и др.). Иногда ампулы или флаконы содержат вещество в сухом виде, и растворы готовят перед употреблением, так как они нестойки (новарсенол, пенициллин и др.).
Из растительного лекарственного сырья готовят водные (настои, отвары) и спиртовые (настойки, экстракты) извлечения. Водные извлечения из растительного сырья, предназначенные для внутреннего и наружного применения, называют настоями и отварами. Для их дозировки используют столовые ложки.
Настой – это вытяжка из растений. Готовятся настои из высушенных, чаще всего рыхлых, частей растений (листьев, цветов, трав). Для приготовления настоя части растений необходимо измельчить, залить водой и нагреть на водяной бане в течение 15 мин, охладить 45 мин и профильтровать.
Отваром называют водное извлечение из плотных частей растений (коры, корней, корневищ и др.). Отвар для приготовления нагревают в течение 30 мин, затем 10 мин охлаждают и фильтруют в горячем виде.
Выписывают настои и отвары не более чем на три дня.
Настойками называют спиртово-водные или спиртово-эфирные извлечения из растений, жидкими экстрактами – концентрированную вытяжку из растительного сырья. Настойки и экстракты дозируются каплями. Экстракты могут быть жидкими, твердыми и густыми, поэтому при их выписывании обязательно указывают консистенцию. Данные лекарственные формы могут храниться годами.
Микстурами называют жидкие лекарственные формы для внутреннего и наружного применения, которые являются смесью определенных лекарственных веществ, растворенных в воде или находящихся в ней во взвешенном состоянии. Микстура дозируется ложками. При применении микстур важно учитывать условия несовместимости некоторых лекарств (например, салициловый натрий вместе с сиропом кислой реакции даст белый осадок).
3. Среди мягких лекарственных форм можно выделить мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.
Мазью называется лекарственная форма, применяемая наружно. В состав мази входят основа и действующие вещества, равномерно распределенные в ней. Мазевой основой являются животные жиры, гидрогенизированные жиры, вазелин, ланолин, воск желтый, воск белый и др.
Вазелин – самая дешевая и непортящаяся мазевая основа, вырабатываемая из нефти. Мазевой основой могут быть полимеры (полиэтиленоксиды). Различают полимеры жидкие, мазеобразные и твердые. Полимеры растворимы в воде, стойки при хранении, не раздражают кожу, являются агрессивной средой для большинства микроорганизмов, химически и биологически индифферентны.
Линиментом (жидкой мазью) называется лекарственная форма для наружного применения, которая имеет консистенцию густой жидкости или студнеобразной массы, плавящаяся при температуре тела. Данная лекарственная форма применяется для растирания или втирания в кожу. Основой для линимента являются растительные (подсолнечное, оливковое, персиковое, льняное и др.) масла, тресковый жир, глицерин и др.
Пасты – это мази, в состав которых входят порошкообразные вещества (около 25 %), которые изготавливаются смешиванием порошкообразных ингредиентов с расплавленной основой. Если порошкообразного лекарственного вещества мало, то для создания густой консистенции в пасту добавляют индифферентные порошки: крахмал, тальк и др. Пасты имеют густую консистенцию, дольше удерживаются на пораженной поверхности, обладают адсорбирующими и подсушивающими свойствами, чем выгодно отличаются от мазей.
Пластырями называют лекарственную форму для наружного применения, изготавливают их на фармацевтических заводах. Пластыри приклеиваются к коже при температуре тела. Это свойство пластырей используется для закрепления повязок, сближения краев ран и предотвращения внешнего воздействия на пораженные и незащищенные участки кожи.
Жидкими пластырями (кожными клеями) называются жидкости, которые оставляют пленку после того, как растворитель испаряется. Этот вид пластырей включает в себя лекарственное вещество и основу (соли жирных кислот, жиры, воск, парафин, смолы и др.). Пластыри могут быть различных ширины и длины.
Суппозитории представляют собой твердые при нормальных условиях и плавящиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяются для введения в полости (прямую кишку, влагалище, мочеиспускательный канал, свищевые ходы и т. д.) для местного воздействия на слизистую оболочку.
Выпускают суппозитории в различных формах: ректальных, вагинальных и палочек. Для оформления суппозиториев используют вещества, имеющие твердую консистенцию при комнатной температуре и плавящиеся при температуре тела, не обладающие раздражающими свойствами, плохо всасывающиеся через слизистые оболочки (например, масло какао и заменяющие его продукты: растительные, животные и гидрогенизированные жиры, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, спермацетом, а также различные смеси).
Ректальные суппозитории изготавливаются в виде конуса или цилиндра с заостренным концом, вводятся в прямую кишку и готовятся массой от 1,1 до 4 г. Вагинальные суппозитории встречаются сферической, яйцевидной или плоской формы; вводятся во влагалище; их масса от 1,5 до 6 г. Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом, предназначены для введения в каналы (мочеиспускательный, шейки матки, свищи, раневые ходы).
Суппозитории могут применяться не только для местного, но и для общего действия. Общее действие суппозиториев обусловлено их всасыванием в кровь при соприкосновении со слизистыми оболочками. Для общего действия ректальные свечи выписываются при болезнях желудка, пищевода, печени, при бессознательном состоянии больного, введении неприятных веществ, вызывающих рвоту, т. е. в случаях, когда невозможно получить эффект при введении лекарства внутрь.
В форме вагинальных свечей применяют вещества преимущественно местного действия – дезинфицирующие, противовоспалительные, анестезирующие и др. Выписывают их либо с указанием разовой дозировки всех ингредиентов, либо с указанием дозы на все количество суппозиториев, т. е. разовую дозу умножают на количество выписываемых суппозиториев.
6.2. Действие лекарственных препаратов на организм
Действие лекарственных веществ на организм может быть различным в зависимости от путей их попадания, длительности применения, дозы, возраста, состояния организма, других факторов.
Местное действие оказывают лекарства, действие которых проявляется на месте приложения без всасывания в кровь и разнесения по всему организму (анестезирующее, вяжущее, прижигающее, раздражающее действие и т. д.). Действие ни одного лекарственного вещества не может быть абсолютно местным: всегда возникают некоторые рефлекторные реакции организма, а потому это понятие является относительным.
Резорбтивным (общим) называется такое действие, при котором происходит всасывание (резорбция) веществ в кровь. Резорбтивное действие может быть возбуждающим или угнетающим и др.
Главное действие лекарственного препарата – это действие, на проявление которого в первую очередь и рассчитывали при его применении. В то же время лекарство может оказать на организм человека и побочное действие. Оно может быть как нейтральным, так и отрицательным. Действия, рассматриваемые как побочные при одном заболевании, могут становиться главными в лечении другой болезни. Например, угнетающее влияние димедрола на центральную нервную систему является побочным действием при лечении аллергических заболеваний. В то же время с учетом этого эффекта димедрол применяют в качестве снотворного средства при бессоннице.
Прямым (первичным) называется действие, лечебный эффект которого связан с непосредственным влиянием лекарственного вещества на больной орган или ткань. Например, сердечные гликозиды за счет прямого действия на сердечную мышцу улучшают деятельность сердца.
Косвенные (опосредованные) реакции являются ответом организма на первичные изменения, вызванные лекарственным веществом. Так, сердечные гликозиды, не являясь мочегонными средствами, за счет улучшения кровообращения и уменьшения отеков у сердечных больных приводят к усилению диуреза. Диуретический (мочегонный) эффект сердечных гликозидов в данном случае является косвенным, или вторичным.
Рефлекторное действие – это эффект, который реализуется в результате рефлекса, возникшего при воздействии лекарственного вещества на чувствительные нервные окончания кожи, слизистых оболочек, стенок сосудов, например расширение сосудов сердца при раздражении холодовых рецепторов полости рта, вызываемом валидолом, ментолом.
Если изменения в организме, вызванные действием лекарственного вещества, через некоторое время проходят бесследно, то его действие называется обратимым (например, наркотическое, снотворное, анестезирующее и др.). В противном случае действие является необратимым (например, прижигающее действие).
Если действие препарата ограничивается влиянием на какой-либо орган, тканевые элементы, функцию, его называют избирательным (например, влияние апоморфина на рвотный центр, морфина на болевые центры, кокаина на чувствительные рецепторы и т. д.).
Этиотропным называется действие, которое избирательно направлено на устранение причины заболевания. Например, сульфаниламиды останавливают развитие возбудителей кокковых инфекций (рожа, ангина, пневмония и др.); мышьяк действует на возбудителя сифилиса, акрихин – на возбудителя малярии и т. д.; препараты йода при зобе, возникшем в очаге, где вода содержит мало данного элемента, восполняют его дефицит; противоядия применяют при отравлениях и т. д.
Симптоматическое действие в противоположность этиотропному не устраняет причины заболевания, а только снимает или ослабляет сопровождающие его симптомы, что существенно не отражается на течении болезни: например, снотворные средства употребляют при бессоннице, слабительные – при запоре, жаропонижающие – при высокой температуре.
Особо повышенная чувствительность отдельных людей к некоторым лекарствам (антибиотикам, сульфаниламидам, ацетилсалициловой кислоте, йоду) носит название лекарственной идиосинкразии. Чаще всего она выражается появлением сыпи и отеков в ответ на введение вещества.
Явления кумуляции, привыкания и пристрастия к лекарственным препаратам. С применением медицинских препаратов могут быть связаны различные явления. Так, при повторном или длительном применении препарата возникает явление кумуляции, т. е. усиления его действия. Кумуляция может быть результатом накопления вещества (материальная, химическая кумуляция) или накопления нарушений функций (физиологическая, функциональная кумуляция).
При длительном и частом приеме лекарственного препарата может наступить привыкание – уменьшение ответной реакции организма на повторное применение лекарства в тех же дозах. Привыкание проявляется в том, что требуемый лечебный эффект не достигается при введении той же дозы препарата, в этом случае следует увеличить дозу препарата или заменить его другим препаратом аналогичного действия.
С применением лекарств, действующих на центральную нервную систему (психотропных средств), связано явление пристрастия, представляющего собой лекарственную зависимость от определенного препарата, вызванную его систематическим применением. Пристрастие сопровождается стремлением при повторном приеме увеличить дозу лекарства. Это связано с тем, что при введении таких лекарств может возникать состояние эйфории, характеризующееся уменьшением неприятных ощущений и ведущее к временному улучшению настроения. Пристрастие к подобным веществам иначе называют наркоманией.
Наркоманию могут вызвать снотворные, наркотические, возбуждающие и болеутоляющие средства. Соответственно, по названию лекарства, к которому появилось пристрастие, наркомании именуются алкоголизмом, эфироманией, морфинизмом, кокаинизмом и т. д. Наркоманы – это тяжелобольные люди, которым необходимо квалифицированное лечение у врача-специалиста.
Комбинирование лекарственных препаратов (совместное назначение) может привести к взаимному усилению эффекта (синергизму) либо взаимному ослаблению его (антагонизму). В случаях отравления лекарственными препаратами необходимо пользоваться принципами антагонизма.
Различают несколько видов антагонизма:
• физико-химический, основанный на впитывании ядов на поверхности адсорбирующего вещества (например, применение активированного угля при отравлениях);
• химический, берущий в основу взаимодействие веществ, введенных в организм, в результате чего препараты утрачивают свое действие (например, нейтрализация кислот щелочами);
• физиологический, основанный на введении лекарств, оказывающих на данный орган или ткани противоположное действие (например, введение возбуждающих средств при отравлении угнетающими).
Эффект от лекарственных средств зависит от возраста и состояния организма. Например, детский организм менее устойчив к веществам, возбуждающим или угнетающим нервную систему; снотворные средства сильнее действуют при утомлении; в старческом возрасте увеличивается чувствительность к веществам, повышающим артериальное давление, слабительным, рвотным средствам.
Пути попадания лекарственных средств в организм. Лекарственные вещества можно разделить на две группы по пути их попадания в организм человека:
• энтеральные, вводимые через желудочно-кишечный тракт (рот, прямая кишка);