2. Муколитические препараты
Ацетилцистеин (Acetylcesteinum).
Один из наиболее активных муколитических препаратов.
Применение: заболевания дыхательных путей.
Способ применения: ингаляции по 2–5 мл 20 %-ного раствора 3–4 раза в день по 15–20 мин.
Побочные действия: возможна тошнота.
Противопоказания: бронхиальная астма. Смешивание растворов ацетилцистеина с растворами антибиотиков и протеолитических ферментов нежелательно во избежание инактивации препарата. При необходимости можно прибавлять бронхолитические средства. Пользоваться раствором из вскрытых ампул для ингаляций можно в течение не более 48 ч.
Форма выпуска: 20 %-ный раствор по 5 мл, 5 %-ный раствор по 10 мл № 10. Список Б.
Бромгексин (Bromhexin).
Препарат оказывает муколитическое, отхаркивающее действие и слабое противокашлевое.
Применение: острые и хронические бронхиты, пневмонии, санация бронхиального дерева в предоперационном периоде, для предупреждения скопления в бронхе густой вязкой мокроты после операции, для ускорения выделения контрастного вещества после бронхографии.
Способ применения: принимают внутрь по 0,004—0,008 г 2–3 раза в день. Детям – в зависимости от возраста.
Форма выпуска: драже по 0,004 г № 50, по 0,008 г № 20. Список Б.
Трипсин (Trypsin).
Протеолитический фермент, облегчает удаление вязких секретов, экссудатов. Назначают при заболеваниях дыхательных путей ингаляционно или внутримышечно. Оказывает противовоспалительное действие.
Противопоказан при туберкулезе легких, эмфиземе легких, заболеваниях печени, почек, поджелудочной железы. Нельзя вводить внутривенно! Выпускается в ампулах, содержащих по 0,01 и 0,005 г трипсина кристаллического. Применяется для ингаляций.
Калия йодид (Kalii iodidum).
Применение: заболевания дыхательных путей и щитовидной железы. Как муколитическое средство применяют в виде 1–3 %-ного раствора, по 1 ст. л. 3–5 раз в сутки.
Натрия бензоат (Natrii benzoas).
Применение: как отхаркивающее средство при заболеваниях дыхательных путей в порошках, растворах и микстурах по 0,2–0,5 г 3–4 раза в день.
Форма выпуска: порошок.
ЛЕКЦИЯ № 18. Слабительные средства
1. Общая характеристика слабительных средств
Классификаций слабительных средств несколько. Общая классификация включает две группы:
1) неорганические вещества – солевые слабительные, сульфат магния и натрия, карловарская соль;
2) органические вещества состоят из трех подгрупп, таких как:
а) растительные масла – касторовое и миндальное;
б) препараты, содержащие антрагликозиды (экстракт крушины, таблетки ревеня), препараты сенны (листья сенны, кофиол, кубики регулакс, сенаде, глаксена);
в) препараты, содержащие синтетические средства (бисакодил, гутталакс, форлакс, фортанс), синтетические дисахариды (лактулоза), вазелиновое масло.
Современная классификация слабительных препаратов по механизму действия включает 4 группы средств.
Первая группа. Химические средства, вызывающие послабляющий эффект путем химического раздражения рецепторного аппарата толстой кишки и таким образом стимулирующие ее перистальтику. Эти препараты действуют на уровне толстой кишки, как правило, вызывают однократную дефекацию через 6—10 ч после приема. К ним относятся производные антрахинов (препараты корня ревеня, коры крушины, плодов жостера, листьев сены), дифенилметана (фенолфталеин, бисакодил, гутталакс, дульколакс), касторовое масло.
Вторая группа. Осмотические средства, обладающие способностью удерживать воду в просвете кишечника, что ведет к увеличению объема и размягчению каловых масс. Это – натрия и магния сульфат, цитрат, гидроокись магния, карловарская соль, неадсорбируемый полисахарид лактулоза (дюфалак), действующие на уровне толстой кишки. Время наступления послабляющего действия – 8—12 ч. Лактулоза в тонком кишечнике не расщепляется и поступает в толстую кишку в неизмененном виде. В толстой кишке она расщепляется под действием кишечной флоры. Продукты расщепления лактулозы оказывают стимулирующее действие на перистальтику толстой кишки, каловые массы размягчаются, кроме того, увеличивается их объем.
Третья группа. Объемные слабительные, или наполнители, способствующие увеличению объема содержимого кишечника, такие как отруби, агар-агар, метилцеллюлоза, морская капуста.
Четвертая группа. Слабительные масла (детергенты), способствующие размягчению твердых каловых масс и облегчающие их скольжение – вазелиновое, миндальное, фенхелевое масла, жидкий парафин. Классификация по локализации действия. Лекарственные средства, преимущественно действующие в тонком кишечнике (растительные масла, вазелиновое масло, солевые слабительные). Лекарственные средства, действующие преимущественно в толстой кишке (синтетические средства, бисакодил, гутталакс. Средства, действующие во всем кишечнике (солевые слабительные, касторовое масло и гидрофильные коллоиды).
2. Слабительные средства
Химические слабительные лекарственные средства.
Листья сенны (Folium Sennae).
Применение:: в виде настоя по 1 ст. л. или по 1 ч. л. 1–3 раза в день.
Форма выпуска: цельные и резаные листья по 50 г., экстракт сухой в таблетках по 0,03 № 25., брикеты по 75 г. Готовые препараты: сенаде № 10 в таблетках, глаксена № 10 в таблетках.
Рамнил (Rhamnilum).
Сухой стандартизированный препарат коры крушины.
Применение: принимают как слабительное по 0,2 г на ночь.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 № 30.
Бисакодил (Bisacodyl).
Синоним: Dutcolaх. Механизм действия: раздражает рецепторы кишечника, а также усиливает выделение слизи и разжижение содержимого кишечника.
Применение: хронические запоры различной этиологии.
Способ применения: назначают per os и per rectum. Взрослым по 1–3 драже на ночь или по 1–2 суппозитория ректально. Детям – в зависимости от возраста.
Побочные действия: возможны спазмы желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания: острые воспалительные заболевания и варикозное расширение вен прямой кишки.
Форма выпуска: драже по 0,005 № 30, свечи по 0,01 № 12.
Гутталакс (Guttalax).
Оказывает быстрое и сильное слабительное действие путем прямого стимулирования толстой кишки. Проходит желудок без изменений, выделяется со стулом, не вызывает привыкания.
Применение: все виды запоров, геморрой, анальные трещины, в послеоперационный период.
Способ применения: взрослым от 5 до 10 капель, можно до 15 капель. Детям от 2 до 12 лет – от 2 до 5 капель. Принимают или утром, или перед сном. Эффект происходит через 6—10 ч.
Противопоказания: острый живот, беременность.
Форма выпуска: флаконы по 10 мл препарата.
Масло касторовое (Oleum Ricini).
Применение: принимают как слабительное – по 15–30 г, дети – по 5—10 г.
Противопоказания: отравления экстрактом мужского папоротника и жирорастворимыми веществами (фосфором, бензолом), наружно применяют для лечения ожогов, язв.
Форма выпуска: флаконы по 25 г. Капсулы по 1,0 № 15.
Осмотические слабительные.
Карловарская соль искусственная (Sal carolinum fastitium).
Применение: в качестве слабительного принимают утром натощак по 1 ст. л. (дети 2–6 лет – по 1 ч. л.) на 0,5 стакана воды; как желчегонное по 1 ч. л. на стакан теплой воды за 30–45 мин до еды 2–3 раза в день.
Форма выпуска: в упаковке по 125 г. Поступает в продажу также карловарская соль гейзерная натуральная по 100 г в упаковке.
Дюфалак (Dufalac).
Синоним: Lactyloza.
Форма выпуска: порошок для приема внутрь в пакетиках по 10 г № 10, сироп по 200, 500 и 1000 мл (в 100 мл – 67 г лактулозы). Взрослым для лечения запоров – 10–30 г в сутки в первые 2 дня; поддерживающая доза – 10–20 г в сутки. Детям 7—14 лет начальная доза – 10 г в сутки, поддерживающая – 7—10 г в сутки; от 1 г до 6 лет начальная и поддерживающие дозы одинаковы – 3–7 г в сутки; детям до 1 года – 3 г в сутки. Противопоказан этот препарат при непроходимости кишечника. С осторожностью – больным сахарным диабетом. Препарат может нарушать высвобождение активного вещества из кишечно-растворимых препаратов.
ЛЕКЦИЯ № 19. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему
1. Классификация средств, действующих на сердечно-сосудистую систему
Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему, можно разделить на несколько групп:
ЛЕКЦИЯ № 19. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему
1. Классификация средств, действующих на сердечно-сосудистую систему
Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему, можно разделить на несколько групп:
1) кардиотонические средства;
2) антиаритмические препараты;
3) средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей, мозговое кровообращение;
4) гипотензивные и гипертензивные средства;
5) ангиопротекторы и гиполиподемические средства;
6) средства, ингибирующие и стимулирующие свертывание крови.
Кардиотонические средства широко используются для лечения сердечной недостаточности. Наряду с препаратами, стимулирующими сократительную деятельность миокарда (сердечными гликозидами), используются средства, уменьшающие нагрузку на миокард и облегчающие работу сердца, снижающие энергетические затраты сердечной мышцы и улучшающие ее функцию более экономной деятельностью. Такими средствами комплексной терапии являются прежде всего периферические вазодилататоры, уменьшающие пре– и постнагрузку на миокард путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления и расширения периферического сосудистого русла, а также диуретические средства, уменьшающие нагрузку на миокард, оказывая гиповолемическое действие, т. е. снижая объем циркулирующей плазмы крови. В определенной мере кардиотоническими свойствами обладают средства, оказывающие общее положительное влияние на метаболитические процессы организма, включая метаболизм миокарда (анаболические гормоны, рибоксин и др.). В лечении острой сердечной недостаточности, кроме прессорных аминов, применяют современные адреномиметические препараты (дофамин, добутрекс) и кардиотоники коротроп (малринон).
Сердечные гликозиды.
К этой группе относятся лекарственные препараты, усиливающие сократимость миокарда. К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки (Digitalis purpurea L.) горицвета (Adonis vernalis L.), ландыш (Convallaria majalis L.), разные виды желтушника (Erysimum canescens Roth.), строфанта (Strophanthus gratus, Strophanthus Kombe), олеандр (Nerium oleander), морозник (Helleborus purpurascens W. et K.) и др. Механизм действия сердечных гликозидов связан с активностью фермента аденозинтрифосфатазы, обеспечивающей транспорт ионов калия, натрия, кальция. Они нормализуют нарушенный в сердечной мышце энергетический и электролитный обмен, способствуют усвоению креатинфосфата, использование сердцем АТФ, увеличивают содержание гликогена в сердечной мышце. Терапевтический эффект сердечных гликозидов выражается в следующих изменениях работы сердца:
1) усиливается сила сердечных сокращений, систола становится более энергичной и короткой по времени, увеличивается ударный объем крови;
2) диастола становится более продолжительной. В камеры сердца поступает больше крови, сердцебиение замедляется;
3) замедление проводимости импульсов проявляется в отношении предсердно-желудочковых узла и пучка. Под влиянием сердечных гликозидов увеличивается диурез. Симптомы отравления сердечными гликозидами: брадикардия, а повышение возбудимости сердца способствует появлению тахикардии, экстрасистолий. При нарушении предсердно-желудочковой проводимости могут возникнуть трепетание желудочков, остановка сердца.
2. Гликозиды длительного действия
Сердечные гликозиды подразделяют на три группы.
1. Гликозиды длительного действия, при введении которых максимальный эффект при приеме внутрь развивается через 8—12 ч и продолжается до 10 дней и более. При внутривенном введении действие наступает через 30–90 мин, максимальный эффект проявляется через 4–8 ч. К этой группе относятся гликозиды наперстянки пурпурной (дигитоксин и др.), обладающие выраженной кумуляцией.
2. Гликозиды средней продолжительности действия, при введении которых максимальный эффект проявляется через 5–6 ч и длится в течение 2–3 дней. При внутривенном введении наступает действие через 15–30 мин, максимальный – через 2–3 ч. К этой группе относятся гликозиды наперстянки шерстистой (дигоксин, целагид и др.), обладающие умеренной кумуляцией. Таким свойством обладают гликозиды наперстянки ржавой и горицвета.
3. Гликозиды быстрого и короткого действия – препараты экстренной помощи. Вводят только внутривенно, эффект наступает через 7—10 мин. Максимальное действие проявляется через 1–1,5 ч и длится до 12–24 ч. К этой группе относятся гликозиды строфанта и ландыша, практически не обладающие кумулятивными свойствами. Лечение сердечными гликозидами начинают с больших доз, назначаемых в течение 3–6 дней (фаза насыщения), до получения четкого терапевтического эффекта – уменьшения застойных явлений, устранения отеков, одышки, улучшения общего состояния. Затем дозу уменьшают и назначают поддерживающие дозы (фаза поддержания), обеспечивающие эффективную и безопасную терапию, с учетом индивидуальных особенностей больного. В случае передозировки сердечных гликозидов назначают препараты калия – панангин, аспаркам.
Гликозиды длительного действия.
Дигитоксин (Digitoxin).
Гликозид, получаемый из различных видов наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh. и др.). Оказывает сильное кардиотоническое действие, увеличивает силу сокращения мышцы сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений, обладает выраженными кумулятивными свойствами, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Применение: хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения ii и iii стадии.
Способ применения: назначают внутрь по 0,1 мг и per pectum по 0,15 мг 1–2 раза в день. В. Р. Д. – 0,5 мг, В. С. Д. – 1 мг.
Побочное действие и противопоказания: те же, что и для других препаратов наперстянки.
Форма выпуска: таблетки по 0,0001 г № 10, суппозитории ректальные по 0,00015 г № 10.
Кордигит (Cordigitum).
Экстракт из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащей комплекс гликозидов.
Применяют при сердечной недостаточности по 0,4–0,8 мг 2–4 раза в день.
Побочные действия: при передозировке брадикардия – тошнота, экстрасистолия.
Противопоказания: острые эндокардиты, применяют осторожно при свежем инфаркте миокарда, нарушениях ритма.
Форма выпуска: таблетки по 0,8 мг № 10, суппозитории по 0,0012 № 10.
3. Гликозиды средней продолжительности действия
Лантозид (Lantosidum).
Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). Аналогичен спиртовым растворам комплекса гликозидов из наперстянки, но быстрее всасывается и обладает меньшим кумулятивным свойством.
Применение: хроническая недостаточность i—iii стадии, сопровождающихся тахикардией, тахиаритмией и мерцанием предсердий.
Способ применения: назначают внутрь по 15–20 капель 2–3 раза в день, при диспептических явлениях – микроклизмы, 20–30 капель, в 20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида. В. Р. Д. внутрь – 25 капель, В. С. Д. – 75 капель.
Форма выпуска: во флаконах-капельницах по 15 мл.
Целанид (Celanidum).
Синоним: изоланид. Гликозид, полученный из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Eheh.). Действует на сердце подобно другим гликозидам наперстянки, дает быстрый эффект и мало кумулируется.
Применение: острая и хроническая недостаточность кровообращения, тахиаритмическая форма мерцания предсердий, пароксизмальная тахикардия.
Способ применения: принимают внутрь по 1 таблетке (0,25 мг) 2–3 раза в день; в/в по 1–2 мл 0,02 %-ного раствора 1–2 раза в сутки.
Побочное действие и противопоказания: те же, что и для других гликозидов наперстянки.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг № 30, ампулы по 1 мл 0,02 %-ного раствора № 10, флаконы по 10 мл 0,05 %-ного раствора.
Дигоксин (Digoxinum).
Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой.
Применение, противопоказания: такие же, как у остальных препаратов этой группы.
Побочные действия: тошнота, рвота, потеря аппетита, тахикардия, бигеминия.
Форма выпуска: таблетки по 0,00025—0,0001 № 50, ампулы по 1 мл 0,025 %-ного раствора № 10. Список Б.
Мепросцилларин (Meproscillarin).
Сердечный гликозид из морского лука. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, незначительно замедляет частоту сердечных сокращений (ЧСС), AV-проводимость, при хронической сердечной недостаточности вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает одышку, отеки.