Сердечный гликозид из морского лука. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, незначительно замедляет частоту сердечных сокращений (ЧСС), AV-проводимость, при хронической сердечной недостаточности вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает одышку, отеки.
Применение: хроническая сердечная недостаточность, в том числе при наличии нормо– или брадисистолической мерцательной аритмии.
Способ применения: средняя разовая доза – 250 мкг 2–3 раза в сутки, при необходимости – до 1 мг в сутки.
Побочные действия: брадикардия, av-блокада, нарушение сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, головокружение. Реже бывают ксантопсия, снижение остроты зрения, скотомы, макро– и микропсия.
Противопоказания: абсолютные при повышенной чувствительности к препарату, относительные при выраженной брадикардии, изолированном митральном стенозе, остром инфаркте миокарда, нестабильной тахикардии, экстрасистолии, выраженных нарушениях функции печени, беременности, лактации.
Форма выпуска: таблетки по 250 мкг № 30.
4. Гликозиды короткого и быстрого действия. Нестероидные и синтетические кардиотоники
Гликозиды короткого и быстрого действия.
Строфантин К (Strophantinum K).
Смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе, содержащих в основном строфантин К и строфантозид К. Оказывает систолическое действие, мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по предсердно-желудочковому пучку.
Применение: острая сердечно-сосудистая недостаточность, пароксизмальная тахикардия. Вводят в/в по 0,5–1 мл 0,025 %-ного или 0,05 %-ного раствора в 10–20 мл 40 %-ного раствора глюкозы. В. Р. Д. – 1 мл 0,05 %-ного раствора, В. С. Д. – 2 мл 0,05 %-ного раствора.
Побочные действия: как у мепросцилларина.
Противопоказания: органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,025 %-ного и 0,05 %-ного раствора № 10. Список Б.
Коргликон (Corgliconum).
Очищенный препарат из листьев ландыша майского. Аналогичен конваллятоксину и строфантину, но дает более продолжительный эффект.
Применение: хроническая и острая недостаточность, пароксизмальная тахикардия. Вводят медленно по 0,5–1 мл 0,05 %-ного раствора в 20 мл 40 %-ного раствора глюкозы. В. Р. Д. – в/в 1 мл, В. С. Д. – 2 мл.
Побочные действия: те же, что и у строфантина.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,06 %-ного раствора № 10. Список Б.
Нестероидные и синтетические кардиотоники.
Коротроп (Korotrop).
Активное вещество – милринон лактат.
Применение: острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Начинают с медленного внутривенного введения ударной дозы 50 мкг/кг массы тела, затем переходят на поддерживающую – 0,375—0,75 мкг/кг в 1 мин. Максимальная суточная доза – 1,13 мкг/кг массы тела.
Побочные действия: нарушение ритма сердца, стенокардия, гипотония, головная боль, аллергические реакции.
Форма выпуска: раствор для инъекций по 10 мл в ампулах № 10 (в 1 мл 1 г коротропа).
Эскандин (Escandin).
Активное вещество – ибопамина гидрохлорид. Оказывает положительное инотропное действие, вызывает увеличение ударного и минутного объемов сердца, улучшает перфузию почек, увеличивает диурез, уменьшает нагрузку на миокард, снижает продукцию норадреналина, ренина и альдостерона, в терапевтических дозах не влияет на АД и ЧСС.
Применение: хроническая сердечная недостаточность. Дозу устанавливают индивидуально. Разовая доза – 50—200 мг, кратность приема 2–3 раза в сутки за 1 ч до еды.
Побочные действия: со стороны ЖКТ иногда тошнота, изжога, гастралгии, возможна тахикардия.
Противопоказания: желудочковые аритмии, феохромоцитома, беременность, лактация.
Форма выпуска: таблетки по 50 и 100 мг № 30.
Добутрекс (Dobutrex).
Активное вещество – добутамин гидрохлорид.
Применение: острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.
Способ применения: индивидуальный и корригирируется с учетом реакции больного. Скорость инфузии – от 2,5 до 10 мкг/кг в 1 мин. Возможно – до 20 мкг/кг в 1 мин, редко – 40 мкг/кг в 1 мин.
Побочные действия: нарушение ритма сердца, гипотония, стенокардия, одышка, флебит на месте введения.
Форма выпуска: концентрат для инфузий 20 мл во флаконе, 1 флакон содержит 250 мг активного вещества.
5. Антиаритмические препараты. Классификация
Антиаритмические препараты – лекарственные средства, оказывающие нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений, относятся к разным классам химических соединений и принадлежат к разным фармакологическим группам. Но существует ряд препаратов, для которых основное действие – это нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмии. Подразделяются препараты на четыре группы (класса):
1) мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные) – I класс;
2) β-адреноблокаторы – II класс;
3) препараты, замедляющие реполяризацию (основной представитель амиодарон, симпатолитик орнид) – III класс;
4) блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция) – IV класс.
I класс включает ряд препаратов, разделяющихся по некоторым особенностям действия. Условно их подразделяют на три подгруппы:
1) подгруппа IА – хинидин, новокаинамид, этмозин, дизопирамид;
2) подгруппа IВ – местные анестетики (лидокаин, тримекаин, пиромекаин), а также мексилетин и дифенин;
3) подгруппа IС – аймалин, этацизин, аллапинин.
Антиаритмические препараты I группы.
Хинидина сульфат (Chinidini sulfas).
Правовращающий изомер хинина.
Применение: пароксизмальная тахикардия, пароксизм мерцательной аритмии, экстрасистолии, стойкая мерцательная аритмия. Внутрь принимают по 0,1 4–5 раз в день, при необходимости – до 0,8–1,6 г в сутки.
Побочные действия: при передозировке – угнетение сердечной деятельности, тошнота, рвота, понос, иногда фибрилляция предсердий.
Противопоказания: декомпенсация сердечно-сосудистой системы, беременность.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,1 № 20.
Новокаинамид (Novocainamidum).
Понижает возбудимость мышц сердца, подавляет эктопические очаги возбуждения, обладает местноанестезирующим свойством.
Применение: нарушения сердечного ритма.
Способ применения: внутрь назначают по 0,5–1 г 3–4 раза в сутки; в/м – 5—10 мл 10 %-ного раствора, в/в (капельно) для купирования острых приступов – 2—10 мл 10 %-ного раствора в 5 %-ном растворе глюкозы или 0,9 %-ном растворе натрия хлорида.
Побочные действия: коллатоптоидные реакции, общая слабость, головная боль, тошнота, бессонница.
Противопоказания: выраженная сердечная недостаточность, нарушение проводимости.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г № 20, ампулы по 5 мл 10 %-ного раствора № 10.
Аймалин (Ajmalinum).
Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии.
Применение: нарушения сердечного ритма, аритмия, вызванная дигиталисной интоксикацией, свежий инфаркт миокарда.
Способ применения: вводят в/м – 0,05—0,15 г в сутки, для купирования острого приступа тахикардии в/в – 2 мл 2,5 %-ного раствора в 10 мл 0,9 %-ного раствора натрия. Для устранения аритмии – принимают внутрь по 0,1 г 3–4 раза в день.
Побочные действия: слабость, тошнота, рвота, понижение АД, при в/в введении ощущение жара.
Противопоказания: тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная сердечная недостаточность, гипотония, воспалительные изменения миокарда.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 200, ампулы по 2 мл 2,5 %-ного раствора № 10.
6. Антиаритмические препараты I и II класса
К I группе также относятся следующие препараты.
Этмозин (Aetmozinum).
Применение: нарушение ритма, эффективен при передозировке сердечных гликозидов.
Способ применения: начальная доза – 75—200 мг в сутки (25–50 мг 3–4 раза в день) в зависимости от формы аритмии и переносимости. Поддерживающая терапия – уменьшенная доза на 1/3. Курс лечения – 7—45 дней.
Побочные действия: небольшая болезненность в эпигастрии, легкое головокружение.
Противопоказания: тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная гипотония, нарушения функции печени и почек, ингибиторы моноаминооксидазы.
Противопоказания: тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная гипотония, нарушения функции печени и почек, ингибиторы моноаминооксидазы.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г № 50, 2,5 %-ный раствор в ампулах по 2 мл № 10.
Этацизин (Aethcizinum).
Обладает антиаритмическим действием, местноанестезирующей и спазмолитической активностью.
Применение: аритмии различной этиологии.
Способ применения: назначают внутрь по 1 таблетке 3–4 раза в день независимо от приема пищи; в/в (время введения не менее 5 мин) – 2 мл 2,5 %-ного раствора в 20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида.
Побочные действия: головокружение, шум в ушах и голове, онемение и ощущение жжения губ и кончика языка, «сетка» перед глазами, при приеме внутрь пошатывание, нарушение аккомодации. В таких случаях прием прекращают.
Противопоказания: нарушения проводимости сердца, тяжелая сердечная недостаточность, гипотония.
Форма выпуска: раствор 2,5 %-ный в ампулах по 2 мл № 10, таблетки по 0,05 г, покрытые оболочкой, № 50.
Ритмилен (Rytmilen).
Применяется так же, как этацизин, и при хирургических вмешательствах.
Способ применения: ритмилен быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, но существенных гемодинамических изменений не наблюдается, при в/в введении АД может снижаться. Начальная суточная доза внутрь – 0,2–0,3 г, далее в зависимости от состояния больного – 0,3–0,8 г в 3–4 приема. При в/м введении – по 0,001—0,002 г/кг массы тела.
Побочные действия: затруднение мочеиспускания, задержка мочи, сухость во рту, головная боль. При отмене явления исчезают.
Противопоказания: полная атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, беременность, детский возраст.
Форма выпуска: капсулы по 0,1 № 100, 1 %-ный раствор в ампулах по 5 мл № 10, таблетки по 0,1 г № 100.
Антиаритмические препараты II группы.
Лидокаин (Lidocainum).
Рассматривался в группе местноанестезирующих средств.
Аллапинин (Allapininum).
Антиаритмический препарат, не обладающий отрицательным инотропным свойством, не вызывающий артериальной гипотензии, оказывающий местноанестезирующее и седативное действие. Применяется для лечения аритмии.
Способ применения: внутрь по 0,025 г, предварительно измельчив таблетки, за 30 мин до еды, запивая теплой водой. При отсутствии эффекта назначают по 0,025 г каждые 6 ч до 0,05 г на прием. Курс лечения индивидуален. Высшие дозы: разовая – 0,15 г, суточная – 0,3 г.
Побочное действие и противопоказания: такие же, как у ритмилена.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 30. К этой группе, кроме того, относятся тримекаин, мекситил, дифенин, пропафенон и др.
7. Антиаритмические препараты III класса
К этой группе относятся β-адреноблокаторы (анаприлин, индерал, обзидан), тразикор, аптин.
Анаприлин (Anaprillinum).
Рассматривался в группе β-адреноблокаторы.
Вискен (Visken).
Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие, обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Применение: стенокардия, аритмия, гиперкинетический синдром, гипертоническая болезнь.
Способ применения: назначают в кардиологии – по 1 таблетке 3 раза в день (иногда 4 раза в день) после еды. Максимальная доза – 3 таблетки 3 раза в день.
Побочные действия: в начале лечения могут наступить брадикардия, спазм бронхов, головная боль, сонливость, головокружение, расстройство ЖКТ, тошнота, проходящие самостоятельно.
Противопоказания: декомпенсация сердечной деятельности, шок, синусовая брадикардия, легочное сердце, эфирный наркоз.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг № 30.
Тразикор (Trasicor).
Специфический блокатор симпатических β-адренорецепторов; обладает антиаритмическими свойствами.
Применение: нарушения ритма различного генеза, стенокардия.
Способ применения: назначают внутрь по 0,02 г 2–3 раза в день, при необходимости – 0,08—0,12 г в сутки.
Побочные действия: диспепсия, слабость, головокружение, сердечная недостаточность.
Противопоказания: бронхиальная астма, атриовентрикулярная блокада, брадикардия.
Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,08 г № 40.
8. Антиаритмические препараты IV класса
Препараты этой группы обладают антиадренергическими свойствами и не влияют на мембраны.
Кордарон (Cordarone).
Урежает ритм сердечных сокращений. Приступы стенокардии исчезают или бывают реже.
Применение: хроническая коронарная недостаточность, аритмия.
Способ применения: вначале назначают по 0,2 г 3 раза в день во время или после еды. Через неделю – до 0,1 г 3 раза в день или по 0,2 г 2 раза в день. Курс лечения – 2–3 недели, повторно – через 1–2 недели. При аритмии вводят в/в.
Побочные действия: диспепсия, эйфория, повышенная раздражительность, при длительном применении – брадикардия.
Противопоказания: брадикардия, беременность, бронхиальная астма.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г № 50, ампулы по 3 мл 5 %-ного раствора № 5.
Финоптин (Finoptin).
Синонимы: Isoptin, Verpamil.
Действие такое же, как у кордарона, но еще обладает натрийуретическим и диуретическим свойством.
Применение: такое же, как у кордарона, кроме того, назначают для профилактики инфаркта миокарда и в постинфарктный период.
Способ применения: принимают внутрь по 0,04—0,08 г 3 раза в день, в/в – по 2–4 мл 0,25 %-ного раствора 1–3 раза в день.
Побочные действия: тошнота, головокружение.
Противопоказания: кардиогенный шок, нарушения атриовентрикулярной проводимости. Комбинация с β-адреноблокаторами.
Форма выпуска: таблетки по 0,04 г № 100, 0,25 %-ный раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) № 25.
Фенигидин (Phenihidinum).
Синонимы: Corinfar, Adalar, Nifedipin. Применяют при ишемии сердца с приступами стенокардии, особенно в сочетании с гипертонией сублингвально по 0,02 г 2–3 раза в день. Поддерживающая доза – 0,01 г 3 раза в день. Курс лечения – 1–2 месяца. После приема препарата – лежачее положение в течение 30–60 мин. При гипотонии – по 0,01 г 3 раза в день с контролем АД.
Побочные действия: головная боль, сердцебиение.
Противопоказания: беременность.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 № 40.
К этой группе относится и орнид (Ornidum).
ЛЕКЦИЯ № 20. Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей
1. Средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда
В перечень средств, применяющихся для устранения нарушений кровоснабжения и метаболизма миокарда, входят антиангинальные препараты, к которым относятся органические нитраты, антагонисты ионов кальция, β-адреноблокаторы и другие средства, влияющие на адренергическую иннервацию сердца, спазмолитические препараты и др. А в качестве антиангинальных (дополнительных) средств – препараты, повышающие общую устойчивость тканей организма к гипоксии и улучшающие общие процессы метаболизма.
Антиангинальные препараты.
Это группа препаратов различного механизма действия, применяющихся для лечения стенокардии. Как высокоэффективные используются три группы препаратов: нитраты, блокаторы β-адренорецепторов и антагонисты кальция.
Нитросодержащие препараты.
Основные препараты для лечения стенокардии. Наиболее распространены нитроглицерин и его различные формы, нитросорбит.
Нитроглицерин (Nitroglycerinum).
Расширяет кровеносные сосуды, расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей.
Применение: назначают для купирования приступов стенокардии, иногда при дискинезии желчевыводящих путей и эмболии центральной артерии сетчатки.
Способ применения: принимают по 1/2—1 таблетке (или 1–2 капле 0,5–1 %-ного раствора) сублингвально.
Побочные действия: шум в ушах, головная боль, головокружение, коллапс.
Противопоказания: глаукома, повышенное внутричерепное давление, нарушение мозгового кровообращения, острый период инфаркта миокарда, атеросклероз сосудов головного мозга.
Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г № 40, флаконы по 10 мл 1 %-ного раствора, капсулы № 20 с 0,0005 г 1 %-ного раствора в масле.
Тринитролонг (Trinitrolong).
Полимерные пленки овальной формы, содержащие 1 или 2 мг нитроглицерина. Применяется в качестве пролонгированного препарата нитроглицерина. Пластинку тринитролонга прижимают пальцами к слизистой оболочке полости рта после еды.