Современные лекарства - Ренад Аляутдин 8 стр.

Механизм действия

Адеметионин участвует в реакциях трансметилирования, транссульфатирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионин является предшественником физиологических тиоловых соединений – цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, стимулируя процессы регенерации и пролиферации гепатоцитов.

Гепатопротекторный эффект адеметионина связан с активацией синтеза мембранных фосфолипидов и восстановлением клеточных мембран, а также с образованием из цистеина (метаболит адеметионина) глутатиона, сульфатов и таурина, обладающих детоксицирующими свойствами. Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоцитах, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцитов и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

Антидепрессивное действие, связанное с активацией обмена моноаминов в головном мозге, развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. Проявляет эффективность при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Показания

Заболевания, сопровождающиеся развитием внутрипеченочного холестаза с прецирротической или цирротической перестройкой гепатоцитов: жировая дегенерация печени, токсические поражения печени (алкогольный гепатоз, вирусный или лекарственный гепатит), хронические гепатиты различной этиологии, цирроз или фиброз печени, а также при выраженной интоксикации наркотическими средствами, спиртными напитками, продуктами питания или ЛС.

Противопоказания

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Нежелательные реакции

Гастралгия, диспепсия, изжога, аллергические реакции (содержит серу в составе остатка метионина), возможна гипогликемия (понижение уровня сахара в крови).

Эти гепатопротекторные препараты содержат в своем составе смесь изомерных флавоноидов (фенилхроманонов) плодов растения расторопши пятнистой и остропестрой (Silybum marianum L.) семейства сложноцветных. Свойства расторопши пятнистой (молочного чертополоха) известны более 2000 лет. Еще в Древнем Риме ее использовали для лечения различных отравлений. Основным компонентом экстракта плодов этого растения является силимарин, который представляет собой смесь трех изомерных соединений – силибинина, силикристина и силидианина в соотношении 3:1:1, среди которых силибинин является основным компонентом и определяет фармакологические свойства содержащих его препаратов: мембранопротекторные, антиоксидантные и метаболические (усиление синтеза белка, нормализация обмена фосфолипидов). Флавоноид силибинин оказывает гепатопротекторное и антитоксическое действие. За счет фенольной структуры силибинин способен связывать свободные радикалы и прекращать процесс перекисного окисления липидов и, тем самым, дальнейшее разрушение клеточных структур. Метаболическое действие силибинина проявляется в стимуляции синтеза РНК (рибонуклеиновая кислота) и фосфолипидов в клетках печени, нормализации ее липотропной функции. Стимуляция синтеза белка способствует регенерации ткани печени. Тормозит проникновение в клетки некоторых гепатотоксических веществ (ядов гриба бледной поганки).

Механизм действия

Обусловлен воздействием на метаболизм гепатоцитов. Активирует синтез белков и ферментов в гепатоцитах, оказывает стабилизирующее воздействие на мембрану гепатоцитов, ингибирует дистрофические и потенцирует регенеративные процессы в печени.

Показания

Токсические повреждениях печени, хроническом гепатите невирусной этиологии, циррозе печени (в составе комплексной терапии), после перенесенного гепатита, хронических интоксикациях (в т. ч. профессиональных), длительном приеме лекарств и алкоголя.

Нежелательные реакции

Диарея, аллергические реакции.

Комбинированный растительный препарат, сочетающий в себе гепатопротекторные желчегонные и спазмолитические эффекты.

Механизм действия

Флавоноиды экстракта плодов расторопши стабилизируют клеточные мембраны, восстанавливают межклеточные связи, стимулируют процессы биосинтеза белка в гепатоцитах, препятствуют накоплению токсичных продуктов перекисного окисления липидов в гепатоцитах, связывают свободные радикалы. Действующее вещество дымянки лекарственной – алкалоид протопин (фумарин), являющийся производным фумаровой кислоты, регулирует выработку и отток желчи. Протопин снимает спазм сфинктера Одди, нормализует двигательную функцию желчевыводящих путей при дискинезии как по гиперкинетическому, так и по гипокинетическому типу, а также восстанавливает дренажную функцию желчевыводящих путей, предупреждая развитие застоя желчи и образование камней в желчном пузыре. Уменьшается степень жировой дистрофии печени, улучшаются показатели иммунологической реактивности организма.

Показания

Профилактика и лечение заболеваний желчного пузыря, дискинезии желчевыводящих путей, хронического гепатита и токсических поражений печени, а также постхолецистэктомический синдром.

Противопоказания

Острые воспалительные заболевания печени и желчных протоков, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Нежелательные реакции

Послабляющее действие, увеличение диуреза, аллергические реакции.

Комбинированный растительный препарат, обладающий гепатопротекторной, спазмолитической, желчегонной и антимикробной активностью.

Механизм действия

Флавоноид силибинин, содержащийся в расторопше, оказывает гепатопротекторное и антитоксическое действие; стимулирует синтез белков и фосфолипидов в поврежденных гепатоцитах, стабилизирует мембраны клеток печени. Алкалоид хелидонин чистотела большого обладает аналгетическим, спазмолитическим (папавериноподобным) и желчегонным действием. Куркурин – активное вещество турмерика яванского (желтокорешковой), оказывает желчегонное и противовоспалительное действие; снижает содержание в желчи холестерина; обладает противомикробной активностью в отношении золотистого стафилококка, сальмонелл, микобактерий туберкулеза.

Показания

Хронический холецистит, холангит, диспепсический синдром после операции на желчевыводяших путях, дискинезия желчевыводящих путей, жировая дистрофия печени, острые и хронические гепатиты, цирроз печени.

Нежелательные реакции

Возможны аллергические реакции; при длительном применении – диспепсия, гастралгия, диарея, нарушения со стороны ЦНС.

Комбинированный растительный препарат, который оказывает гепатопротекторное, мембраностабилизирующее, антиоксидантное, желчегонное действие.

Показания

Хронический персистирующий гепатит, хронический холецистит, гипомоторная дискинезия желчного пузыря, цирроз и жировая дистрофия печени алкогольного генеза в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, холелитиаз, детский возраст до 18 лет.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции.

Средства, содержащие витамины и антиоксиданты

Гепатопротекторным действием обладают также многие другие ЛС, которые улучшают обменные процессы в организме, способные активировать ферментные системы печени стимулировать синтез белка, связывать свободные радикалы.

Гепатопротекторным действием обладают также многие другие ЛС, которые улучшают обменные процессы в организме, способные активировать ферментные системы печени стимулировать синтез белка, связывать свободные радикалы.

Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Механизм действия

В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Показания

Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т. ч. солями тяжелых металлов).

Нежелательные реакции

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, аллергические реакции.

Артишока листьев экстракт

Препарат обладает активным гепатопротекторным и желчегонным, а также умеренным диуретическим эффектами, снижающий азотемию крови, вследствие усиления выведения мочевины.

Механизм действия

Обусловлен комплексом биологически активных веществ, входящих в состав листьев: циннарин в комплексе с фенолокислотами обладает желчегонным действием; витамины нормализуют обмен веществ.

Показания

Комплексное лечение хронического бескаменного холецистита, дискинезий желчевыводящих путей, хронических гепатитов различной этиологии, цирроза печени; при хронических интоксикациях, а также для терапии хронических нефритов и хронической почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

Диарея, головная боль, кожный зуд.

Оказывают выраженное антиоксидантное действие, угнетающее процессы перекисного окисления липидов в биологических мембранах.

Механизм действия

Гепатопротекторное действие обусловлено мембраностабилизирующими свойствами и проявляется в восстановлении структуры и функций поврежденных мембран гепатоцитов, ЛС на основе семян тыквы замедляют процессы фиброзирования и ускоряют регенерацию паренхимы поврежденной печени, оказывают желчегонное действие, нормализуют нарушенное функциональное состояние желчного пузыря и химический состав желчи, снижают риск развития холелитиаза (наличие камней в желчном пузыре и желчных протоках).

Показания

Хронический гепатит, в комплексной терапии гепатита А, токсические поражения печени, жировая дистрофия и цирроз печени, холецистохолангит, дискенезия желчного пузыря и желчных путей.

Послабление стула.

Ропрен

Препарат содержит сумму специфических веществ – полипренолов, которые оказывают гепатопротекторное и гиполипидемическое действие.

Механизм действия

Препарат нормализует процессы окислительного фосфорилирования на уровне клеточного метаболизма, восстанавливает мембраны гепатоцитов путем конкурентного ингибирования перекисных процессов. В печени метаболизируется в долихол, участвующий в гликозилировании мембранных белков и образовании гликопротеинов. Нормализует дезинтоксикационную функцию печени.

Показания

Жировая дистрофия печени различной этиологии, гепатиты, цирроз печени, токсическое поражение печени (алкогольное, наркотическое, лекарственное).

Нежелательные реакции

Аллергические реакции.

Ремаксол представляет собой сбалансированный инфузионный раствор, обладающий гепатопротекторным действием.

Механизм действия

Под действием препарата ускоряется переход анаэробных процессов в аэробные, улучшается энергетическое обеспечение гепатоцитов, увеличивается синтез макроэргов, повышается устойчивость мембран гепатоцитов к перекисному окислению липидов, восстанавливается активность ферментов антиоксидантной защиты. Ремаксол снижает цитолиз, что проявляется в снижении активности индикаторных ферментов (АСТ, АЛТ), способствует снижению уровня билирубина и его фракций, улучшает экскрецию прямого билирубина в желчь. Снижает активность экскреторных ферментов гепатоцитов, способствует окислению холестерина до желчных кислот.

Показания

Нарушения функции печени при ее остром или хроническом повреждении (токсические, алкогольные, леарственные гепатиты), в комплексной терапии вирусных гепатитов.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции, тошнота, головная боль, головокружение.

Глава 10. Слабительные средства

Слабительные средства применяются для облегчения отхождения каловых масс (стула) у пациентов, страдающих острыми или хроническими запорами (синоним: констипация).

Частота дефекации у здоровых людей варьируется значительно, от трех раз в день до трех раз в неделю. Запор следует заподозрить, если между дефекациями проходит более трех дней или если возникают трудности или боль при дефекации.

Причинами развития запора могут быть: неправильное питание, недостаточное потребление воды, гиподинамия (недостаток физической активности), прием некоторых ЛС (спазмолитики, антидепрессанты, транквилизаторы, противосудорожные и противопаркинсонические препараты и др.), нарушения моторики ЖКТ, синдром раздраженного кишечника и другие патологические состояния.

Лечение запора симптоматическое. Пациентам рекомендуется увеличить потребление жидкости и продутов с высоким содержанием пищевых волокон, больше времени уделять физической активности, а также назначаются слабительные средства, которые можно классифицировать на:

1. Смягчающие слабительные.

2. Контактные слабительные.

3. Слабительные, увеличивающие объём кишечного содержимого.

4. Осмотические слабительные.

5. Слабительные препараты в клизмах.

6. Прочие слабительные.

При длительном отсутствии опорожнения кишечника (как правило, дольше трех дней) кишечное содержимое может затвердеть и человек может столкнуться с трудностями или даже болью при дефекации.

Механизм действия

Полагают, что его действие связано главным образом со способностью повышать пенетрацию жидкости в каловые массы, что приводит к их размягчению и облегчает эвакуацию.

Показания

Запор.

Нежелательные реакции

Диарея, тошнота, абдоминальные судороги, кожная сыпь; при ректальном применении: жжение в прямой кишке и др. осложнения.

Механизм действия

Механизм действия данной группы препаратов обусловлен стимуляцией рецепторов, расположенных в толстом кишечнике, что приводит к усилению моторики и повышению продукции слизи.

Показания

Запор.

Нежелательныне реакции

Спастические боли в животе, аллергические реакции, диарея, которая может сопровождаться обезвоживанием организма и нарушением водно-электролитного баланса (мышечная слабость, судороги, снижение АД), атония кишечника и др.

Механизм действия

Набухая в просвете кишечника и увеличиваясь в объеме, препарат стимулирует барорецепторы, тем самым улучшая отхождение каловых масс.

Показания

Запор.

Нежелательные реакции

Йодизм (насморк, крапивница, слюнотечение, слезотечение, угревая сыпь и др.), аллергические реакции и др.

Механизм действия

Увеличивая осмотическое давление в просвете кишечника, данные ЛС способствуют переходу жидкости из стенки кишечника в его просвет, тем самым разжижая каловые массы, стимулируя перестальтику и улучшая отхождение стула.

Показания

Запор.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции, диспепсия и др.

Механизм действия

Данные ЛС разжижают и смягчают каловые массы, тем самым облегчая их отхождение.

Показания