Рекомендуется с начала вливания окситоцина применять спазмолитические и аналгезирующие средства.
NB! Одномоментное внутривенное введение окситоцина в дозе 0,2 мл (1 ЕД) в 20 мл 40 %-го раствора глюкозы допускается лишь при полном открытии шейки матки и наличии условий для быстрого естественного родоразрешения!
NB! Окситоцин должен применяться только под наблюдением врача!
Форма выпуска: в ампулах по 1 или 2 мл, содержащих по 5 или 10 ЕД окситоцина.
Хранение: список Б.
Средства, повышающие тонус миометрия
Алкалоиды спорыньи
Метилэргометрин (Methylergometrinum)Синонимы: Ergopartin, Metergin, Methylegrobasin, Methylergobrevin, Methylergometrine, Methylergonovin, Myomergin.
Показания: гипотония и атония матки в раннем послеродовом периоде, кесаревом сечении, при кровотечениях после аборта и в результате медленной инволюции матки.
Противопоказания: беременность и роды.
Применение: под кожу и внутримышечно по 0,5–1,0 мл 0,02 %-го раствора, в вену 0,25–1,0 мл (в 20 мл 40 %-го раствора глюкозы).
Форма выпуска: 0,02 %-й раствор в ампулах по 1 мл.
Хранение: список Б.
Глава IX Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему
Анальгетики
Наркотические анальгетики — лекарственные средства, которые устраняют или уменьшают чувство боли при сохранении других видов чувствительности и сознания. Сложное влияние наркотических анальгетиков на центры коры больших полушарий приводит к развитию состояния эйфории, а при длительном применении – к развитию химической зависимости.
Природные опиаты и их производные
Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum)Морфин является основным представителем группы наркотических анальгетиков.
Синонимы: Morphine hydrochloride, Morphinum hydrochloricum.
Показания: как противоболевое и противошоковое средство.
Противопоказания: общее истощение организма, недостаточность дыхательного центра.
NB! Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.
Применение: высшие дозы для взрослых: разовая 0,02 г, суточная 0,05 г.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г; 1 %-й раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.
Хранение: список А. В защищенном от света месте с соблюдением правил хранения наркотических веществ.
Кодеин (Codeinum)Показания: применяют главным образом для успокоения кашля. В сочетании с ненаркотическими анальгетиками (анальгин, амидопирин), кофеином, фенобарбиталом применяется при головных болях, невралгиях и т. п.
Противопоказания: общие для всей группы опиатов.
Применение: назначают внутрь в порошках, таблетках и растворах взрослым по 0,01–0,02 г на прием; детям старше 2 лет – по 0,001–0,0075 г на прием в зависимости от возраста.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г. Детям до 2 лет кодеин не назначают.
Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,015 г (с гидрокарбонатом натрия). Кодеин входит в состав следующих комбинированных таблеток:
Таблетки «Кодтерпин» (Tabulettae «Codterpinum»). Состав: кодеина 0,015 г, натрия гидрокарбоната и терпингидрата по 0,25 г.
«Таблетки от кашля» (Tabulettae contra tussim). Состав: кодеина 0,02 г, травы термопсиса в порошке 0,01 г, натрия гидрокарбоната и корня солодки в порошке по 0,2 г.
Кодтерпин и таблетки от кашля назначают в качестве противокашлевых и отхаркивающих средств по 1 таблетке 2–3 раза в день. Кодеин является также составной частью таблеток «Пенталгин» и «Седальгин».
Хранение кодеина и содержащих его лекарственных форм: список Б. В связи с тем, что при повторном применении кодеина могут наблюдаться явления пристрастия, он отпускается с такими же ограничениями, как и другие наркотические анальгетики.
Трамадол (Tramadol)Синонимы: Маброн, Протрадон, Синтрадон, Трамагит, Трамадол, Трамадол-Акри, Трамадол Ланнахер, Трамал, Трамундин ретард.
Показания: умеренная и сильная боль.
Противопоказания: общие для всей группы наркотических анальгетиков.
Применение: взрослые, внутрь, внутримышечно, ректально: 50 – 100 мг каждые 4–6 ч., максимальная доза 400 мг/сут.
Форма выпуска: капсулы «Протрадон» 0,05 по 10 капсул в упаковке; ампулы «Трамадол» 5 %-й по 1 и и 2 мл по 5 ампул в упаковке; «Трамал»: инъекционный раствор 50 мг/мл в ампулах 1 мл и 2 мл; капсулы 50 мг; капли для приема внутрь 100 мг/мл во флаконах 10 мл; ректальные свечи 100 мг.
Хранение: список А.
Антагонисты опиатов
Налоксон (Naloxonum)Синонимы: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti.
Показания: применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими анальгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока.
Применение: применяют налоксон в качестве антагониста опиатов обычно в дозе 0,4–0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении пентазоцина, нальбуфина, буторфонала требуются большие дозы налоксона (до 10–15 мг).
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для применения у новорожденных – Narcan neonatal с содержанием 0,02 мг налоксона в 1 мл раствора.
Налтрексон (Naltrexonum)Синонимы: Antaxone, Nalorex, Naltrexone hydrochloride, Trexan.
Является «чистым» антагонистом опиатных рецепторов. По сравнению с налоксоном отличается большей активностью; эффективен при приеме внутрь. Действие при приеме внутрь наступает через 1–2 ч. и продолжается до 24–48 ч.
В связи с длительностью действия может применяться для терапии пристрастия к опиатам.
Применение: назначают внутрь обычно в дозе 50 мг в день.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг).
Противосудорожные средства
Вальпроаты
Ацедипрол (Acediprolum)Синонимы: Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Apilepsin, Convulex, Convulsovin, Depaken, Depakin, Deprakine, Diplexil, Epikine, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine, Valporin, Valprin, Valproate sodium, Valpron и др.
Показания: показан при различных видах эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков – малых (абсансах), больших (судорожных) и полиморфных; при фокальных припадках (моторных, психомоторных и др.), наиболее эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах.
NB! Улучшает психическое состояние и настроение больных.
Противопоказания: нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез. Не следует назначать препарат в первые 3 мес. беременности.
Применение: внутрь во время или сразу после еды. Начинают с приема небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1–2 нед. до достижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную поддерживающую дозу.
Суточная доза для взрослых составляет в начале лечения 0,3–0,6 г, затем ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г. Разовая доза 0,3–0,45 г. Высшая суточная доза 2,4 г.
Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания, терапевтического эффекта. Обычно суточная доза для детей составляет 20–50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная 60 мг/кг.
Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на 5–10 мг/кг до достижения необходимого эффекта. Суточную дозу делят на 2–3 приема. Детям удобно назначать препарат в виде жидкой лекарственной формы – сиропа ацедипрола 5 %-го (Sirupus Acediproli 5 %), содержащего в 1 мл 50 мг препарата. Необходимое количество сиропа отмеривают дозировочной ложкой с делениями 2,5 и 5 мл.
NB! При лечении ацедипролом не допускается прием алкоголя.
Препарат может вызывать явления общего угнетения и усталости. Это необходимо учитывать при назначении его людям, выполняющим напряженную физическую и умственную работу.
При длительном приеме больших доз ацедипрола возможно временное выпадение волос.
Следует учитывать, что у больных диабетом ацедипрол может искажать результаты анализов мочи, повышая содержание кетоновых тел.
Форма выпуска: таблетки по 0,3 г в упаковке по 50 и 100 штук; 5 %-й сироп в стеклянных флаконах по 120 мл с приложением дозирующей ложки.
Хранение: список Б.
Препарат выпускается также в виде таблеток (покрытых оболочкой, растворимой в кишечнике), содержащих по 150; 200 или 300 мг вальпроевой кислоты или вальпроата натрия, а также по 500 мг (депакин-500); в виде капсул по 150 и 300 мг; в виде сиропа (микстуры), содержащего по 50 мг вальпроата натрия в 1 мл и по300 мг в 1 мл.
Конвулекс выпускается также в виде специальных «Энтерокапсул», содержащих по 0,15 или 0,3 г вальпроевой кислоты.
Конвулекс выпускается также в виде специальных «Энтерокапсул», содержащих по 0,15 или 0,3 г вальпроевой кислоты.
Конвульсофин (Convulsofin) и некоторые другие препараты являются кальциевыми солями вальпроевой кислоты.
Иминостильбены
Карбамазепин (Carbamazepinum)Синонимы: Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Amizepin, Carbagretil, Carbamazepin, Carbazep, Finlepsin, Mazetol, Neurotol, Simonil, Stazepin, Tegretal, Tegretol, Temporal, Zeptol и др.
Показания: психомоторная эпилепсия, большие припадки, при смешанных формах (главным образом при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями), локальных формах (посттравматического и постэнцефалитического происхождения). При малых припадках недостаточно эффективен.
Противопоказания: нарушения сердечной проводимости, поражения печени.
Применение: назначают внутрь (во время еды) взрослым, начиная с 0,1 г (1/2 таблетки) 2–3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,4–1,2 г (4–6 таблеток) в день.
Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, т. е. в среднем в возрасте до 1 года от 0,1 до 0,2 г в день; от 1 года до 5 лет 0,2–0,4 г; от 5 до 10 лет – 0,4–0,6 г; от 10 до 15 лет – 0,6–1 г в день.
NB! Карбамазепин оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этой патологии.
Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки, при необходимости до 0,6–0,8 г (в 3–4 приема). Эффект наступает обычно через 1–3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,2–0,1 г в день).
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 и 100 штук.
Хранение: список Б.
Производные бензодиазепина
Все бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают в той или иной степени противосудорожное действие. Некоторые из них, в том числе диазепам, а также нитразепам и др. используются при лечении определенных групп эпилепсии. Препаратом этой группы, специально применяемым в качестве противоэпилептического средства, является клоназепам.
Клоназепам (Clonazepamum)Синонимы: Антелепсин, Antelepsin, Clonazepan, Clonopin, Iktoril, Iktorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotril и др.
Показания: применяют у детей и взрослых при малых и больших формах эпилепсии с миоклоническими приступами, при психомоторных кризах, повышенном мышечном тонусе. Используют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с органическими повреждениями головного мозга.
Противопоказания: заболевания печени, почек, беременность, атриовентрикулярная (предсердно-желудочковая) блокада сердца.
Применение: назначают в дозе 1,5 мг в сутки, разделенной на 3 приема. Постепенно дозу повышают на 0,5–1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4–8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки.
Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорожденным и детям до 1 года – 0,1–1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет – 1,5–3 мг в сутки, от 6 до 16 лет – 3–6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема.
Форма выпуска: таблетки по 0,001 г в упаковке по 30 или 50 штук.
Хранение: список Б.
Производные барбитуровой кислоты
Фенобарбитал (Phenobaritalum)Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital, Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal и др.
Показания: обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как противоэпилептическое средство. В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах. В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.
Противопоказания: тяжелые поражения печени и почек с нарушением их функций, алкоголизм, наркотическая зависимость, миастения. Его не следует назначать в первые 3 мес. беременности (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приеме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.
Применение: как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе 0,1–0,2 г на прием обычно за 1/2–1 ч. до сна. Длительность снотворного действия составляет 6–8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г.
В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01–0,03–0,05 г 2–3 раза в день. Обычно его применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами (таблетки «Андипал», «Беллатаминал», «Теофедрин» и др.). Он входит в состав препаратов корвалол и валокордин.
При лечении эпилепсии фенобарбитал широко применяют при генерализованных тонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взрослых и детей.
В этом случае взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.
Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых.
Хранение: список Б.
Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного.
Отечественный психиатр М.Я. Серейский предложил экстемпаральную комбинацию («смесь Серейского»), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.
Выпускаются готовые комбинированные препараты:
Глюферал (Gluferalum)Таблетки «Глюферал» (Tabulettae «Gluferalum») содержат фенобарбитала 0,025 г, бромизовала 0,07 г, кофеинбензоата натрия 0,005 г, кальция глюконата 0,2 г. Таблетки белого цвета. По составу и действию сходны со смесью Серейского, но не содержат папаверина. Применяются в основном при эпилепсии с большими тонико-клоническими припадками; в комбинации с триметином их можно назначать при малых формах эпилепсии.
Назначают внутрь после еды, взрослым от 2 до 4 таблеток на прием. Максимальная суточная доза – 10 таблеток. Детям в зависимости от возраста назначают от 1/2 до 1 таблетки на прием; максимальная суточная доза для детей до 10 лет – 5 таблеток.
При необходимости применяют одновременно с другими противоэпилептическими препаратами.
Форма выпуска: по 10 таблеток в бумажных конволютах.
Хранение: список Б.
Паглюферал (Pagluferalum)Таблетки «Паглюферал»-1, 2, 3 (Tabulettae «Pagluferalum»-1, 2, 3) содержат соответственно фенобарбитала 0,025; 0,035 или 0,05 г; бромизовала 0,1; 0,1 или 0,15 г; кофеин-бензоата натрия 0,0075; 0,0075 или 0,01 г; кальция глюконата по 0,25 г и папаверина гидрохлорида 0,015; 0,015 или 0,02 г.
Применяются так же, как смесь Серейского и таблетки «Глюферал», для лечения эпилепсии. Разные соотношения ингредиентов в разных вариантах таблеток «Паглюферал» дают возможность индивидуально подбирать дозы.
Форма выпуска: по 10 таблеток в бумажных конволютах.
Хранение: список Б.
Фалилепсин (Falilepcin)Под названием «Фалилепсин» (Falilepcin) выпускается противоэпилептический препарат, являющийся солью фенобарбитала и псевдонорэфедрина. Включение в молекулу псевдонорэфедрина несколько уменьшает угнетающее действие фенобарбитала.
Назначают при эпилепсии внутрь (взрослым и детям старше 12 лет), начиная с 0,05 г в день, постепенно повышая дозу до 0,3–0,45 г в день (в 3 приема).
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 100 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Барбексаклон (Barbexaclone).Синонимы: Малиазин, Maliasin, Phenomitur.
Является сочетанием фенобарбитала и бензедрекса (циклогексильного аналога эфедрина).
Применяется в качестве противосудорожного средства. Сходен по действию с фалилепсином. Бензедрекс уменьшает угнетающее влияние на ЦНС.
Валокордин (Valocordin)Действующее вещество: фенобарбитал, этилбромизовалерианат, мятное масло, хмелевое масло.
Аналоги: Корвалол.