Самые популярные лекарственные средства - Михаил Ингерлейб 15 стр.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST: однократно в дозе 75 мг 1 раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель.

Форма выпуска: таблетки по 75 мг в блистере 14 штук.

Хранение: список Б.

Антикоагулянты

Антикоагулянты прямого действия

Синонимы: Liquaemin, Pularin, Thromboliquine, Vetren и др.

Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови. Он блокирует также биосинтез тромбина; уменьшает агрегацию тромбоцитов, угнетает активность гиалуронидазы, активирует в некоторой степени фибринолитические свойства крови, улучшает коронарный кровоток. Показания: для профилактики и терапии различных тромбоэмболических заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа, а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.

Противопоказания: гемморрагические диатезы и другие заболевания, сопровождающиеся замедлением свертывания крови, кровотечения любой локализации, острый и хронический лейкоз, апластические и гипопластические анемии, подострый артериальный эндокардит.

Осторожность требуется при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии, высоком артериальном давлении (180/90 мм рт. ст.), в ближайшем послеродовом и послеоперационном периоде (в течение первых 3–8 сут.), за исключением случаев, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям.

Применение: дозы и способы применения гепарина должны быть строго индивидуализированы.

При остром инфаркте миокарда рекомендуется, уже в условиях оказания скорой помощи, начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15 000 – 20 000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум 5–6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5 000 – 10 000 ЕД каждые 4 ч.). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2–2,5 раза выше нормы.

Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40 000 – 60 000 ЕД в течение 4–6 ч. с дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки. При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20 000 – 30 000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60 000 – 80 000 ЕД в сутки (под контролем).

NB! Во всех случаях применения гепарина за 1–2–3 дня перед окончанием его введения начинают давать непрямые антикоагулянты, прием которых продолжают после отмены гепарина.

Действие гепарина контролируют путем определения времени свертывания крови.

Антагонистом гепарина является протамина сульфат.

Форма выпуска: в герметически закрытых флаконах по 5 мл с активностью: 5 000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл.

Хранение: список Б.

Антикоагулянты непрямого действия

Синонимы: Athrombon, Danilone, Dindevane, Diophindane, Emandione, Hedulin, Phenindionum, Phenylindandionum, Pindione, Thromasal, Thrombantin, Thrombophen, Trombosol, Thrombotyl и др.

Показания: профилактика и лечения состояний, сопровождающихся повышением свёртываемости крови, склонностью тромбообразованию, эмболиям: венозные послеперационные и послеродовые тромбозы воспалительного происхождения, тромбофлебиты, эмболии периферических сосудов, коронарная недостаточность и коронарный тромбоз, тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда.

Противопоказания: геморрагические диатезы и другие заболевания, сопровождающиеся пониженной свёртываемостью крови и повышенной проницаемостью сосудов, беременность, нарушения функций печени и почек, злокачественные новообразования, менструальный период.

Применение: принимают внутрь. Обычно назначают в 1-й день в суточной дозе 0,12–0,18 г (в 3–4 приема), во 2-й день в суточной дозе 0,09–0,15 г, затем по 0,03–0,06 г в день в зависимости от содержания в крови протромбина. Высшие дозы для взрослых внутрь, разовая 0,05 г, суточная 0,2 г.

Протромбиновый индекс поддерживают на уровне 50–40 %.

NB! При лечении фенилином у некоторых больных отмечается окрашивание ладоней в оранжевый цвет и мочи – в розовый, что связано с химическими превращениями фенилина и не представляет опасности.

Форма выпуска: таблетки по 0,03 г в упаковке по 20 шт.

Хранение: список Б.

Фибринолитики

Синонимы: Авелизин, Кабикиназа, Стрептаза, Awelysin, Kabikinase, Streptase.

Показания: эмболия легочной артерии и ее ветвей, тромбоз и эмболия периферических артерий, тромбоз поверхностных и глубоких вен (конечностей, таза), острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч.), тромбоз сосудов сетчатой оболочки глаза и другие состояния, протекающие с острыми эмболиями и тромбозами или с угрозой образования тромбов.

Противопоказания: препарат противопоказан при острых кровотечениях, геморрагических диатезах, свежих язвах желудочно-кишечного тракта, после недавно перенесенных операций, при выраженной гипертензии, септическом эндокардите, нарушениях мозгового кровообращения, туберкулезе легких (кавернозные формы), в первом триместре беременности.

Применение: вводят внутривенно капельно, а в необходимых случаях – внутриартериально.

Внутривенно вводят обычно в начальной дозе 250 000 МЕ (ИЕ) в 50 мл изотонического раствора в течение 30 мин. (30 капель в минуту). Затем продолжают введение стрептокиназы[5] в дозе 100 000 МЕ в час. Общая продолжительность введения составляет, как правило, 16–18 ч. Последующее лечение проводят гепарином и антикоагулянтами непрямого действия.

Внутриартериальное введение стрептокиназы применяют в остром периоде инфаркта миокарда (начальная доза 20 000 МЕ; поддерживающая – 2 000–4 000 МЕ в минуту в течение 30–90 мин.).

Форма выпуска: в лиофилизированном виде во флаконах, содержащих по 100 000; 250 000; 750 000 или 1 500 000 ИЕ стрептокиназы[6]. Растворяют непосредственно перед употреблением.

Хранение: список Б.

За рубежом выпускается также фибринолитический препарат Урокиназа (Urokinase), активирующий плазминоген и превращающий его в плазмин. Получают урокиназу из культур клеток почек человека. Применяют урокиназу в основном по тем же показаниям, что и стрептокиназу, главным образом при плохой переносимости стрептокиназы.

Вводят внутривенно капельно. Обычно начинают с 4 400 ИЕ на 1 кг массы тела в течение 10 мин., затем по 4 400 ИЕ/кг в час в течение 12 ч. Далее применяют гепарин или пероральные антикоагулянты.

Форма выпуска: во флаконах в виде лиофилизированного порошка по 5 000 и 250 000 ИЕ. Растворяют урокиназу в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5 %-м растворе глюкозы.

Фибринолизин (плазмин) является физиологическим компонентом естественной противосвертывающей системы организма.

Показания: в случаях свежего тромбоза (в течение 1 суток при тромбозах коронарных сосудов и сосудов мозга и при тромбозах периферических артериальных ветвей, если не наступила гангрена; в течение 5–7 сут. при тромбозах периферических вен). С увеличением срока существования тромба эффективность фибринолизина снижается.

Противопоказания: геморрагические диатезы, кровотечения, открытые раны, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нефрит, фибриногенопения, туберкулез легких в острой форме, лучевая болезнь. При мозговых поражениях относнтельным противопоказанием является высокое артериальное давление (систолическое выше 200 мм, диастолическое 110–120 мм рт. ст.).

Применение: вводят препарат внутривенно капельно. Фибринолизин, находящийся в сухом виде во флаконе, растворяют в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 100–160 ЕД препарата в 1 мл. Растворы готовят непосредственно перед употреблением, так как при стоянии (в условиях комнатной температуры) они теряют активность.

К раствору фибринолизина добавляют гепарин из расчета 10 000 ЕД на каждые 20 000 ЕД фибринолизина и смесь вводят в вену с начальной скоростью 10–15 капель в минуту. При хорошей переносимости скорость введения увеличивают до 15–20 капель в минуту. Суточная доза фибринолизина составляет обычно 20 000 – 40 000 ЕД; продолжительность введения 3–4 ч. (5 000 –8 000 ЕД в час).

К раствору фибринолизина добавляют гепарин из расчета 10 000 ЕД на каждые 20 000 ЕД фибринолизина и смесь вводят в вену с начальной скоростью 10–15 капель в минуту. При хорошей переносимости скорость введения увеличивают до 15–20 капель в минуту. Суточная доза фибринолизина составляет обычно 20 000 – 40 000 ЕД; продолжительность введения 3–4 ч. (5 000 –8 000 ЕД в час).

Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах, содержащих по 10 000; 20 000; 30 000 и 40 000 ЕД фибринолизина.

Хранение: список Б.

Показания и противопоказания: см. Фибринолизин, Стрептокиаза.

Применение: вводят внутривенно капельно или внутриартериально. Перед введением содержимое ампулы растворяют в 1–2 мл реополиглюкина, изотонического раствора натрия хлорида или 5 %-го раствора глюкозы. После полного растворения содержимое ампулы переносят шприцем во флакон с растворителем для последующего введения. Раствор препарата сохраняет активность в течение 24 ч.

Форма выпуска: в сухом виде в ампулах по 1 мл, содержащих по 100 000; 250 000 или 500 000 МЕ.

Хранение: список Б.

Средства, ускоряющие свертывание крови

Повышающие свертываемость крови

Местные коагулянты

Показания: в качестве гемостатического средства при капиллярных и паренхиматозных кровотечениях, для тампонады синусов твердой мозговой оболочки, для остановки альвеолярного кровотечения, заполнения дефектов паренхиматозных органов и др.

Противопоказания: при кровотечениях из крупных сосудов, повышенной чувствительности к фурацилину и другим нитрофуранам.

Применение: местно. Гемостатическое действие губки усиливается, если ее дополнительно смочить раствором тромбина (см.).

Форма выпуска: пластины размером 5 × 5 или 10 × 10 см, упакованные в пакеты из полиэтилена и уложенные в пакеты из картона.

Хранение: список Б.

Системные коагулянты

Викасол является синтетическим аналогом витамина К.

Показания: для применения при ряде патологических состояний, сопровождающихся гипопротромбинемией и кровоточивостью. Применяют также при гипопротромбинемии и кровотечениях, связанных с передозировкой неодикумарина, фенилина и других антикоагулянтов.

Противопоказания: повышенная свертываемость крови, тромбоэмболия.

Применение: внутрь в виде порошка, в таблетках или в водном растворе, а также внутримышечно. Дневная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 0,015–0,03 г, для внутримышечного введения 0,01–0,015 г. Детям в возрасте до 1 года назначают по 0,002–0,005 г, до 2 лет – 0,006 г, 3–4 лет – 0,008 г, 5–9 лет – 0,01 г, 10–14 лет – 0,015 г. Для новорожденных доза не должна превышать 0,004 г внутрь.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,06 г; внутримышечно: разовая 0,015 г, суточная 0,03 г.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г; 1 %-й раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список Б.

Является естественной составной частью крови. Фибриноген, применяемый в качестве гемостатического средства, получают из плазмы крови доноров.

Показания: используется при гипо– и афибриногенемии, кровотечениях в травматологической, хирургической, онкологической практике, массивных кровотечениях в акушерской и гинекологической практике (преждевременная отслойка плаценты, роды на фоне гипо– и афибриногенемии и др.) и при других кровотечениях, связанных с пониженным содержанием фибриногена в крови. С профилактической целью применяют фибриноген при подготовке к операции больных с гипофибриногенемией.

Противопоказания: претромботические состояния, тромбозы различной этиологии, повышенная свертываемость крови, инфаркт миокарда.

Применение: вводится в вену через систему для вливания с фильтром, капельно. Препарат растворяют ех temporе в воде для инъекций, подогретой до температуры от +25 до +35 °C; количество воды указано на этикетке (на флаконе). Раствор должен быть использован не позднее, чем через 1 ч. после его приготовления. Доза препарата зависит от показаний и колеблется от 0,8 до 8,0 г и более. Средняя доза обычно составляет 2–4 г.

Форма выпуска: в герметически укупоренных стеклянных флаконах емкостью 250 или 500 мл, содержащих соответственно по 1 г или 2 г коагулируемого белка (фибриногена). К флакону прилагается система для вливания с фильтром.

Хранение: список Б.

NB! Хранение препарата при температуре выше +10 °C вызывает денатурацию фибриногена.

Антифибринолитические средства

Синонимы: Эпсилон-аминокапроновая кислота, Afibrin, Amicar, Aminocaproic асid, Aminocapron, Capracid, Capramol, Epsamon, Epsicapron и др.

Показания: для остановки кровотечений при хирургических вмешательствах и различных патологических состояниях, при которых повышена фибринолитическая активность крови и тканей. Кислоту аминокапроновую вводят также при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания: склонность к тромбозу и эмболии, заболевания почек с нарушением их функции, беременность. С осторожностью следует применять кислоту аминокапроновую при нарушениях мозгового кровообращения.

Применение: внутривенно и внутрь. При умеренно выраженном повышении фибринолитической активности принимают внутрь по 2–3 г 3–5 раз в день; порошок растворяют в сладкой воде или запивают ею. Суточная доза составляет обычно 10–15 г. Курс лечения 6–8 дней. Для быстрого эффекта при острой гипофибриногенемии вводят внутривенно стерильный 5 %-й раствор препарата на изотоническом растворе натрия хлорида капельно до 100 мл. При необходимости повторяют вливания с промежутками 4 ч., вводя по 1 г.

Форма выпуска: порошок; во флаконах, содержащих по 100 мл стерильного 5 %-го раствора в изотоническом растворе натрия хлорида.

Хранение: список Б.

Глава VIII Средства, действующие на мускулатуру матки

Средства, усиливающие сократительную активность миометрия

Синонимы: ПГ F2α, Энзапрост, Amoglandin, Enzaprost F, Minprostin F2a, Panacelan F, Prostaglan, Prostarmon, Prostarmon F, Prostin F2α.

Показания: для возбуждения и стимуляции сократительной деятельности матки в различные сроки беременности и для вызывания аборта.

Противопоказания: рубцы матки, анатомически и клинически узкий таз, а также тяжелые заболевания сердечнососудистой системы, заболевания почек, печени, кроветворной системы, глаукома, эпилепсия, склонность к бронхиолоспазму.

Применение: для прерывания беременности в сроки до 15 нед. рекомендуется экстраамниальное введение, а после 15 нед. – интраамниальное. Для интраамниального введения рекомендуется доза 40 мг однократно. При экстраамниальном введении применяют по 250 – 1000 мг через каждые 1–2 ч.

Для возбуждения родовой деятельности вводят внутривенно: в 500 мл 5%-го раствора глюкозы или физиологического раствора разводят 5 мг препарата и вводят капельно, начиная с 10–15 капель в минуту, затем через каждые 10–20 мин. число капель увеличивают на 4–5 до появления регулярных схваток. Максимальная доза не должна превышать 25 мкг/мин. (40 капель в минуту).

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл (5 мг) в упаковке по5 штук (Enzaprost F).

Хранение: список Б.

Синонимы: Синтоцинон, Ipofamin, Ocytocin, Orasthin, Oxystin, Oxytocin, Partocon, Pitocin, Pitupartin, Synpitan, Syntocinon, Utedrin, Uteracon.

Показания: применяют для вызова и стимулирования родовой деятельности, а также при слабости родовой деятельности, связанной с атонией матки, и гипотонических маточных кровотечениях. Может применяться для искусственного вызывания родов (при осложнениях беременности).

Применение: для возбуждения родов вводят внутримышечно 0,5–2,0 ЕД (= 0,5–2,0 МЕ) окситоцина: при необходимости повторяют инъекции каждые 30–60 мин. Для внутривенного введения разводят 1 мл синтетического окситоцина (5 ЕД) в 500 мл 5%-го раствора глюкозы и вливают капельно, начиная с 5–8 капель в минуту, затем количество капель постепенно увеличивают (каждые 5–10 мин. на 5 капель, но не более 40 капель в минуту) до установления энергичной родовой деятельности. Для профилактики гипотонических маточных кровотечений вводят внутримышечно по 3–5 ЕД 2–3 раза в сутки ежедневно в течение 2–3 дней, а при наличии таких кровотечений – 5–8 ЕД 2–3 раза в день в течение 3 сут.

Рекомендуется с начала вливания окситоцина применять спазмолитические и аналгезирующие средства.