Дозировка: дозу подбирают индивидуально, с учетом возраста, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарственных средств, непосредственных целей использования препарата.
Премедикация у детей: внутримышечно 70–80 мкг/кг за 30–60 мин до операции; внутривенно 35 мкг/кг, при необходимости вводят повторно, максимальная общая доза 100–200 мкг/кг.
Седативное действие при ИВЛу детей: внутривенно начальная доза 50—200 мкг/кг струйно, затем инфузия со скоростью 2 мкг/ кг/мин (0,4–6 мкг/кг/мин).
Седативное действие при кратковременных вмешательствах у детей: внутрь, внос 200–400 мкг/кг за 30–45 мин до вмешательства, максимальная доза 15 мг; внутривенно 50 мкг/кг за 3 мин до вмешательства.
Премедикация у взрослых, внутримышечно 70–80 мкг/кг за 30–60 мин до операции, обычная доза 5 мг. При одновременном использовании наркотических анальгетиков или средств, угнетающих ЦНС, дозу мидазолама снижают на 30 %.
При кратковременных вмешательствах (эндоскопия и кардио-версия) у взрослых, до 60 лет – начальная доза 1–2,5 мг в течение 2 мин, при необходимости дозу увеличивают и вводят повторно через 2–3 мин, общая доза 5 мг;
старше 60 лет или с хроническими заболеваниями – начальная доза менее 1,5 мг в течение 2 мин, при необходимости через 2–3 мин вводят повторно в дозе 1 мг, общая доза 3,5 мг.
При длительных оперативных вмешательствах у взрослых: до 55 лет – 200–350 мкг/кг в течение 30 с, при необходимости повторяют, увеличив дозу на 25 %, максимальная общая доза 600 мкг/кг; старше 55 лет или с хроническими заболеваниями – 150–300 мкг/кг в течение 30 с.
Форма выпуска: в зависимости от фирмы-производителя таблетки в оболочке или без по 7,5 и 15 мг; инъекционный раствор 5 мг/мл в ампулах 1 мл и 3 мл.
Хранение: список Б.
«Дневные» транквилизаторы группы бензодиазепинов
Грандаксин (Grandaxinum)
Синонимы: Tofizopam, Tofizopamum.
Показания: применяется при неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при состояниях, характеризующихся апатией, пониженной активностью. Показан также при синдроме алкогольной абстиненции.
Противопоказания: гиперчувствительность к препарату, развитие возбуждения, диспептических явлений, не рекомендован в первом триместре беременности.
Дозировка: внутрь по 0,05—0,1 г 1–3 раза в день.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 штук.
Хранение: список Б.
Снотворные средства
Производные барбитуровой кислоты
Фенобарбитал (Phenobaritalum) – см. стр. 14
Производные бензодиазепина
В данной рубрике перечислены только средства, оказывающие наиболее выраженное снотворное действие. Кроме нижеприведенных препаратов см. «Глава 1. Психотропные средства. Транквилизаторы. Бензодиазепиновые транквилизаторы».
Нитразепам (Nitrazepamum)
Синонимы: Могадон, Неозепам, Радедорм, Эуноктин, Apodorm, Benzalin, Calsmin, Dormicum, Dumolid, Epibenzalin, Epinelbon, Eunoctin, Hipnax, Hipsal, Insomin, Livetan, Magadon, Mitidin, Mogadan, Mogadon, Nelbon, Neozepam, Nitrenpax, Nitrodiazepam, Pacidrim, Pacisyn, Radedorm, Serenex, Somitran, Sonipam, Sonnolinnflp.
Показания: применяют при нарушениях сна различного характера, а также при неврозах разного генеза и психопатиях с преобладанием тревоги.
Как успокаивающее и противосудорожное средство нитразепам в комплексе с противосудорожными препаратами назначают больным эпилепсией. Препарат применяют также в анестезиологической практике для премедикации и в послеоперационном периоде.
Противопоказания: беременность, особенно в первый триместр; миастения; заболевания печени и почек с нарушением их функций.
Дозировка: внутрь; в качестве снотворного средства — за полчаса да сна; разовая доза для взрослых составляет 0,005—0,01 г (5—10 мг); для детей в возрасте до 1 года – 0,00125—0,0025 г (1,25-2,5 мг), 1–5 лет 0025-0,005 г (2,5–5 мг); 6-14 лет – 0,005 г (5 мг). Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025—0,005 г (2,5–5 мг). Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых составляет 0,02 г (20 мг); в качестве транквилизатора и противосудорожного средства нитразепам применяют 2–3 раза в день по 0,005—0,01 г (5—10 мг); при необходимости разовая доза препарата как противосудорожного средства может быть повышена. Высшая суточная доза 0,03 г (30 мг). При курсовом лечении продолжительность применения нитразепама составляет 30–45 дней.
NB! В связи с угнетающим влиянием нитразепама на быстроту реакции и внимание его не следует назначать во время работы водителям транспорта и другим лицам, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции.
NB! Во время лечения нитразепамом не допускается прием алкогольных напитков.
NB! При одновременном назначении нитразепама с анальгетиками и другими нейротропными препаратами следует учитывать возможность усиления их действия.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г, в упаковке по 20 штук.
Хранение: список Б.
Снотворные средства других химических групп
Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras)
Синонимы: Natrium oxybutyricum, Oxybate sodium.
Показания: применяют при гипоксическом отеке мозга, как седативное средство, средство для наркоза, снотворное средство.
Противопоказания: гипокалиемия, миастения. Осторожность требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом.
Дозировка: для общей анестезии применяют внутривенно, внутримышечно или внутрь:
внутривенно вводят из расчета 70—120 мг на 1 кг массы тела; ослабленным больным – 50–70 мг/кг. Препарат растворяют в 50—100 мл 5% (иногда 40 %) раствора глюкозы или применяют готовый 20 % водный раствор в ампулах. Вводят медленно (1–2 мл в минуту);
внутримышечно вводят в дозе 120–150 мг/кг (для наркоза) или 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами.
NB! В связи с седативным эффектом не следует назначать препарат (при неврозах, глаукоме и т. д.) в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции.
Форма выпуска: порошок; 20 % раствор в ампулах по 10 мл, в упаковке по 10 ампул; 5 % сироп во флаконах по 400 мл; 66,7 % раствор во флаконах по 37,5 мл.
Хранение: список Б.
Средства для лечения паркинсонизма
Антихолинергические препараты
Норакин (Norakin)
Синоним: Triperiden hydrochorid.
Показания и противопоказания: см. циклодол. В некоторых случаях лучше переносится, чем циклодол, и дает более выраженный эффект.
Дозировка: внутрь взрослым, начиная с 0,001 г (1/2 таблетки) Зраза в день, постепенно повышая дозу до 0,002—0,006 г (1–3 таблетки) Зраза в день; в отдельных случаях до 0,008—0,01 г (4–5 таблеток) 3 раза в день.
Форма выпуска: таблетки по 0,002 г, в упаковке по 100 штук.
Хранение: список А.
Циклодол (Cyclodolum)
Синонимы: Паркинсан, Паркопан, Ромпаркин, Anti-Spas, Antitrem, Aparkan, Artane, Benzhexol hydrochoride, Pacitane, Parkan, Parkinsan, Parkopan, Peragit, Pipanol, Romparkin, Tremin, Trihetphenidili hydrochloridum, Trihexyphenidyl hydrochloride, Triphenidyl, Trixyl и др.
Показания: применяют при паркинсонизме, экстрапирамидных нарушениях, вызванных нейролептическими препаратами, при болезни Паркинсона, болезни Литтля, спастических параличах, связанных с поражениями экстрапирамидной системы; в ряде случаев понижает тонус и улучшает движения при парезах пирамидного характера.
Противопоказания: глаукома, задержка мочеиспускания, фибрилляция предсердий. Осторожность следует соблюдать при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.
Дозировка: принимают внутрь (во время или после еды) в таблетках начиная с 0,0005—0,001 г в день; в последующем прибавляют по 1–2 мг в день до суточной дозы 0,005—0,006—0,01 гвдень (в 1–2—3 приема).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.
Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,002; 0,005 г, в упаковке по 50 штук.
Хранение: список А.
Дофаминергические препараты
Леводопа (Levodopum)
Синонимы: Калдопа, Левопа, Avodopa, Bendopa, Biodopa, Brocadopa, Caldopa, Cicandopa, Dalutrin, Deadopa, Dopacin, Dopaflex, Dopal, Dopar, Doparkin, Dopastral, Doprin, Eldopar, Eurodopa, Larodopa, Levodopa, Levopa, Levopar, Madopan, Medidopa, Oridopa, Pardopa, Parkidopa, Parmidin, Speciadopa, Tonodopa, Veldopa и др.
Применение L-дофа при паркинсонизме уменьшает в первую очередь гипокинезию и ригидность, в меньшей мере и позднее уменьшаются тремор, дисфагия, слюнотечение. Установлено, что лечебный эффект достигается у 50–60 % больных. У остальных эффект мало выражен, доза препарата не может быть увеличена из-за побочных явлений.
NB! В связи с особенностями обмена L-дофа в организме, для уменьшения декарбоксилирования леводопа применяется с ингибиторами дофа-декарбоксилазы (см. наком, мадопар).
Показания: назначают препарат при болезни Паркинсона и симптоматическом (постэнцефалитическом, атеросклеротическом, токсическом) паркинсонизме.
NB! В качестве корректора при явлениях паркинсонизма, вызванных нейролептиками, L-дофа не назначают!
Противопоказания: выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь со значительным повышением артериального давления, некомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой, дыхательной системы, эндокринных желез, поражения печени и почек, узкоугольная глаукома, заболевания крови, меланома и индивидуальная гиперчувствительность к препарату. L-дофа и содержащие L-дофа препараты не рекомендуется назначать беременным, кормящим матерям и детям в возрасте до 12 лет.
Дозировка: внутрь во время или после еды: начальная доза составляет обычно 0,25 г в день; через каждые 2–3 дня дозу увеличивают на 0,25 г до суточной дозы 3 г. При необходимости дозу затем увеличивают на 0,25—0,5 г через каждые 10–14 дней до общей суточной дозы 4–5 г (суточную дозу делят на 3–4 приема). В редких случаях при хорошей переносимости суточная доза достигает 6 г. При развитии побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата и в случае возобновления приема назначают меньшие дозы, повышая их постепенно с осторожностью.
NB! Лечебный эффект при применении L-дофа развивается постепенно; улучшение состояния наблюдается обычно в течение первого месяца. Препарат принимают длительно. Следует при этом учитывать, что при длительном непрерывном лечении может ослабляться эффект.
NB! При прекращении приема L-дофа явления паркинсонизма обычно возобновляются, а при быстрой отмене препарата после длительной терапии могут резко усилиться симптомы заболевания.
NB! При применении препарата возможны различные побочные эффекты: диспепсические явления (тошнота, рвота, потеря аппетита), ортостатическая гипотензия, аритмии, хронические и хореоатетоидные гиперкинезы, головная боль, гипергидроз и др. Эти явления уменьшаются при понижении дозы. При сильно выраженных побочных явлениях необходимо прекратить прием препарата.
NB! Во избежание диспепсических явлений и для более равномерного всасывания препарат принимают после еды.
NB! Во время лечения больной не должен принимать витамин В (пиридоксин), который блокирует действие L-дофа.
NB! Препарат не следует применять совместно с необратимыми ингибиторами МАО типа А. В случае предшествовавшего назначения необратимых ингибиторов МАО их прием должен быть прекращен не менее чем за 14 дней до начала приема L-дофа.
NB! В случае необходимости поведения общей анастезии следует за 24 ч прекратить прием L-дофа.
Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г, в упаковках по 100 и 1 ООО штук.
Хранение: список Б.
Мадопар (Madopar)
Показания: см. наком.
Противопоказания: см. наком.
Дозировка: начинают лечение с приема по 1 капсуле мадопара-125 Зраза в день в течение одной недели. Затем с интервалами в одну неделю увеличивают дозу на 1 капсулу до достижения оптимального эффекта. Лечебная доза составляет обычно 4–8 капсул (редко 10) капсул мадопара-125 в день (в 3–4 приема). Если дневная доза превышает 5 капсул мадопара-125, можно применить мадопар-250 из соответствующего расчета.
Средняя доза для поддерживающей терапии составляет обычно по 1 капсуле мадопара-250 3 раза в день.
Капсулы мадопара-62,5 предназначены для более точного регулирования дозировки в случаях необходимости уменьшения дозы или распределения дозы мадопара-125 на 2 приема.
Форма выпуска: мадопар выпускается в капсулах, содержащих соответственно 50 мг леводопы с 12,5 мг бенсеразида (мадопар 62,5); 100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида (мадопар-125) и 200 мг леводопы с 50 мг бенсеразида (мадопар-250).
Хранение: список Б.
Противоспастические средства
Баклофен (Baclofen)
Синонимы: Лиоресал, Baclon, Gabalon, Lioresal, Spastin.
Показания: применяют для уменьшения спастичности при рассеянном склерозе и других видах спастичности (главным образом спинального происхождения), но не при мышечной ригидности у больных паркинсонизмом.
Противопоказания: психозы, эпилепсия, болезнь Паркинсона. С осторожностью назначать при нарушениях функции почек.
Дозировка: внутрь (во время еды), начиная с 5 мг 3 раза в день, затем дозу повышают (через каждые 3 дня на 5 мг 3 раза в день) до максимальной суточной дозы 60–75 мг. Отменять препарат следует постепенно.
NB! Подобно другим мышечным релаксантам, он может нарушить способность к нормальной ходьбе.
Форма выпуска: таблетки по 10 и 25 мг, в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б.
Мидокалм (Mydocalm)
Синонимы: Menopatol, Mideton, Miodom, Mydeton, Pipetopropanone, Tolperison hydrochloride.
Показания: применяют при заболеваниях, сопровождающихся патологическим повышением тонуса поперечно-полосатой мускулатуры: при спинномозговых и церебральных параличах с повышением тонуса, спазмами, спинальным автоматизмом, при контрактурах конечностей, вызванных травмами спинного мозга, парапарезах и параплегиях, рассеянном склерозе и других заболеваниях, при которых имеются дистония, ригидность, спазмы.
Может применяться также при расстройствах движений, связанных с экстрапирамидными заболеваниями и при повышении тонуса мышц пирамидного происхождения.
Противопоказания: мидокалм обычно хорошо переносится. В некоторых случаях возможны ощущение легкого опьянения, головная боль, повышение раздражительности, нарушение сна. Эти явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.
Дозировка: назначают внутрь, начиная с одного драже по 0,05 г, 2–3 раза в день, постепенно дозу повышают до 2 драже на прием