2– 3 раза в день. Детям дают 1/2 драже, затем по 1 драже 2–3 раза в день. Препарат можно принимать длительно или курсами по
3– 4 нед. с перерывами 2–3 мес.
Форма выпуска: драже по 0,05 г, в упаковке по 30 штук.
Хранение: список Б.
Тизанидин (Tizanidine)
Синонимы: Сирдалуд, Sirdalud.
Показания: применяют тизанидин при болезненных мышечных спазмах, связанных со статическими и функциональными поражениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), и после хирургических операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра), а также при спастичности, обусловленной рассеянным склерозом, хронической миелопатией, дегенеративными заболеваниями спинного мозга, инсультом и при судорогах центрального происхождения.
Противопоказания: не следует принимать при беременности и кормлении грудью. Нет достаточного опыта применения препарата у детей. При нарушениях функций печени и почек дозу уменьшают.
Дозировка: назначается внутрь: для снятия болевого мышечного спазма назначают взрослым по 2–4 мг (0,002—0,004 г) Зраза в день (независимо от времени приема пищи). Если эффект недостаточен, принимают дополнительно 2–4 мг на ночь. При спастичности, обусловленной неврологическими нарушениями, назначают в индивидуально подобранных дозах, начиная с суточной дозы 6 мг (в 3 приема); постепенно повышают суточную дозу (с перерывами 4–7 дней) на 2–4 мг. Оптимальная суточная доза составляет обычно 12–14 мг (в 3–4 приема). Суточная доза не должна превышать 36 мг.
NB! В связи с возможными сонливостью и мышечной слабостью следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (операторы, водители автотранспорта и др.).
NB! Следует учитывать, что одновременное применение тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая диуретики, может вызывать усиленную гипотензию и брадикардию.
NB! Алкоголь и седативные средства могут усиливать седативное действие тизанидина.
Форма выпуска: таблетки (с рисками), содержащие по 0,002; 0,004 или 0,006 г (2; 4 или 6 мг), в упаковке по 10 и 30 штук.
Хранение: список Б.
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико-и наркомании
Мексидол (Mexidolum)
Мексидол оказывает антигипоксическое, мембранопротек-торное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу, улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Действующее вещество: Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate).
Синонимы: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, 3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат, Медомекси, Мексидант, Мексикор, Мексиприм, Мексифин, Метостабил, Нейрокс, Церекард.
Показания: острые нарушения мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетососудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) – в составе комплексной терапии.
Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к препарату; острое нарушение функций почек; острое нарушение функций печени.
Дозировка: внутривенно (струйно или капельно) или внутримышечно; струйно вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг;
при острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в первые 10–14 дней – внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем – внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 нед.;
при дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем – внутримышечно по 100–250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней;
при абстинентном алкогольном синдроме вводят в дозе 200–500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
Форма выпуска: в ампулах по 2 или 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 штук. Хранение: список Б.
Метадоксил (Metadoxyl)
По химической структуре метадоксил представляет ионную пару пиридоксина и пирролидона карбоксиловой кислоты. Пиридоксин известен как витамин В6, пирролидон карбоксилат является циклическим производным глютаминовой кислоты. По фармакологическому действию метадоксил повышает активность ферментов, расщепляющих этанол, т. е. алкогольдегидрогеназу и ацетальдегидрогеназу, что обуславливает ускоренное выведение этанола и ацетальдегида из организма.
Действующее вещество: Метадоксин (Metadoxine).
Показания: острое алкогольное отравление; абстиненция, похмелье; хронический алкоголизм; нарушения функции печени, вызванные алкоголем.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
NB! Препаратом можно снимать и похмелье.
NB! Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
NB! При одновременном применении может снизить эффективность различных препаратов, поэтому их дозы необходимо корректировать.
Дозировка: при алкогольном отравлении вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 10 мл (600 мг) или 10–15 мл (600–900 мг) 1 раз в сутки; при алкогольном абстинентном синдроме препарат вводят в дозе 15 мл (900 мг) внутривенно в течение 3–7 дней; при проведении терапии хронического алкоголизма и нарушений работы печени препарат назначают в таблетках по 500 мг 3 раза в сутки. Минимальная продолжительность курса – 90 дней.
Форма выпуска: таблетки по 500 мг, 30 штук в упаковке, раствор для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах по 5 мл (300 мг/5 мл), по 5 ампул в упаковке.
Хранение: список Б.
ГЛАВА 2
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЙ ОТДЕЛ ПЕРИФЕРИЧЕСКОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
Лекарственные средства, действующие в области холинергических синапсов
Холиномиметики
М-, Н-холиномиметики К М-, Н-холиномиметикам относятся лекарственные вещества, возбуждающие как М-, так и Н-холинорецепторы. Как уже говорилось, по эффекту воздействия на холинорецепторы эти препараты можно разделить на вещества прямого и непрямого (анти-холинэстеразные средства) действия. Вещества прямого действия сами вызывают возбуждение М-и Н-холинорецепторов. К ним относится ацетилхолин, возбуждающий М-и Н-холинорецепторы и вызывающий ряд изменений в организме, связанных с преобладанием возбуждения М-холинорецепторов: расширение сосудов, снижение артериального давления, замедление ритма сердечных сокращений, усиление сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов, повышение секреции желез, сужение зрачка. Так как ацетилхолин быстро разрушается ферментом холинэстеразой, его действие непродолжительно, поэтому в медицинской практике применяют редко (при спазмах периферических сосудов, сужениях артерий сетчатки глаза и пр.).
Глиатилин (Gliatilin)
Синоним: Холина альфосцерат, Choline alphoscerat.
Показания: острый период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем поражения, дегенеративные и инволюционные мозговые психоорганические синдромы, изменения в эмоциональной и поведенческой сфере на этом фоне.
Противопоказания: индивидуальная гиперчувствительность к препарату, беременность, грудное вскармливание.
Дозировка: при острых состояниях глиатилин вводят внутримышечно или внутривенно (медленно) по 1,0 г (1 ампуле) в сутки. При хронической цереброваскулярной недостаточности и синдромах деменции по – 400 мг (1 капсуле) 3 раза в сутки, предпочтительно до еды.
Форма выпуска: ампулы по 4 мл (1 ООО мг), по 3 штуки в упаковке; мягкие желатиновые капсулы, содержащие 400 мг глиатилина, по 14 штук в упаковке.
Хранение: список Б.
Антихолинэстеразные средства
Общие противопоказания для применения антихолинэстеразных средств: эпилепсия, бронхиальная астма, заболевания сердца.
При передозировке антихолинэстеразных лекарственных средств или при отравлениях фосфорорганическими инсектицидами появляются следующие симптомы: затрудненное дыхание (спазм бронхов), резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, потливость, рвота, понос, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания.
Помощь при отравлении сводится к обычным мерам: промывание желудка, искусственное дыхание, введение средств, нормализующих функцию сердечно-сосудистой системы и т. д. Кроме того, необходимо назначение специфических антагонистов антихолинэстеразных средств: холинолитиков (атропин и др.), а также реактиваторов холинэстеразы, восстанавливающих активность фермента, таких препаратов, как дипироксим, изонитрозин и др.
Галантамин (Galanthaminum)
Синонимы: Нивалин, Galanthaminum hydrobromicum, Galantha-mini hydrobromidum, Nivalinum.
Показания: миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, двигательные и чувствительные нарушения, связанные с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии. Применяется при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.
Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия.
Дозировка: назначается под кожу в виде водного раствора. Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата.
Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) до 0,01 г (10 мг), т. е. 0,25—1 мл 1% раствора. Вводят препарат 1–2 раза в сутки.
Высшие дозы взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг).
Препарат вводят 1 раз, а при необходимости 2 раза в сутки. Начинают с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается 10–20– 30 дней. При необходимости проводят повторные курсы. Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами.
Галантамин может применяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. С этой целью вводят в вену в дозе 0,015—0,02—0,025 г (15–20—25 мг).
NB! Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами.
Форма выпуска: 0,1 %, 0,25 %, 0,5 % и 1 % растворы в ампулах по 1 мл.
Хранение: список А.
Пиридостигмина бромид (Pyridostigmini bromidum)
Синонимы: Калимин, Местинон, Kalymin, Mestinon.
Показания: миастения, двигательные нарушения после травм, параличей, в восстановительном периоде после перенесенного полиомиелита, энцефалита и т. п.
Противопоказания: см. прозерин.
Дозировка: назначают внутрь взрослым по 0,06 г (1 драже) 1–3 раза в день, детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Под кожу или внутримышечно вводят взрослым по 0,4–1 мл 0,5 % раствора (2–5 мг).
Форма выпуска: таблетки или драже по 0,06 г; 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл.
Хранение: список А.
Реактиваторы холинэстеразы
Дипироксим (Dipiroximum)
Синонимы: Trimedoximi bromidum, Trimedoxime bromide, TMB 4.
Показания: реактиватор холинэстеразы. Применяют в комбинации с холинолитическими препаратами (атропин, апрофен и др.) при отравлениях фосфорорганическими соединениями.
Дозировка: в зависимости от тяжести отравления применяют дипироксим однократно или несколько раз;
при начальных признаках отравлений (возбуждение, миоз, потливость, слюноотделение, начальные явления бронхореи) вводят под кожу 2–3 мл 0,1 % раствора атропина сульфата и 1 мл 15 % раствора дипироксима. Если симптомы отравления не исчезают, вводят вторично атропин и дипироксим в той же дозе (всего 1–2 мл 15 % раствора дипироксима);
при тяжелых явлениях (фибриллярные подергивания мышц, судороги, сопорозное или коматозное состояние, сильная брон-хорея) вводят до 3 мл 0,1 % раствора атропина сульфата внутримышечно (а в тяжелых случаях – внутривенно) 1 мл 15 % раствора дипироксима. Введение атропина в указанной дозе повторяют через каждые 5–6 мин до полного купирования бронхореи и появления признаков атропинизации.
Дипироксим вводят при необходимости через 1–2 ч повторно. Средняя доза дипироксима в тяжелых случаях 3–4 мл 15 % раствора (0,45—0,6 г). В особо тяжелых случаях, сопровождающихся остановкой дыхания, вводят до 7—10 мл раствора дипироксима.
У больных, находящихся в бессознательном состоянии, и при наличии затруднений для внутривенного введения препараты могут быть введены внутриязычно. Вводят одну лечебную дозу.
NB! Дипироксим в сочетании с атропином показан к применению не только при наличии явных признаков отравления, но и при их отсутствии, когда достоверно известно, что произошло воздействие яда на организм.
Форма выпуска: порошок; 15 % раствор в ампулах по 1 мл, в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б.
Изонитрозин (Izonitrozinum)
Показания: является специфическим антидотом при отравлениях фосфорорганическими соединениями. Применяют в сочетании с холинолитическими препаратами (см. дипироксим).
Дозировка: внутримышечно по 3 мл 40 % раствора. Притяжелых отравлениях, сопровождающихся коматозным состоянием, вводят внутривенно (или внутримышечно) 3 мл 40 % раствора, затем повторно через каждые 30–40 мин до прекращения мышечных фибрилляций и прояснения сознания. Общая доза изонитрозина до 8-10 мл (3–4 г).
Форма выпуска: 40 % раствор в ампулах по 3 мл в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б.
М-холиномиметики
При введении этих веществ в организм наблюдаются эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы:
1) замедление ритма сердечных сокращений (брадикардия),
2) снижение артериального давления (кратковременная гипотензия),
3) бронхоспазм,
4) усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения,
5) сужение зрачка (миоз),
6) уменьшение внутриглазного давления,
7) увеличение выпуклости хрусталика (спазм аккомодации).