Н-холиномиметики
Типичным представителем этой группы является никотин, который возбуждает как периферические Н-холинорецепторы, так и Н-холинорецепторы центральной нервной системы, вызывая сложную коррекцию изменений функции органов и систем организма. Действие никотина двухфазно: малые дозы возбуждают, а большие – угнетают Н-холинорецепторы. Никотин очень токсичен, в связи с чем не применяется в медицинской практике.
Лобелин — см. стр. 48
Цитизин — см. стр. 49
Холиноблокаторы
М-, Н-холиноблокаторы
Циклодол — см. стр. 65
М-холиноблокаторы
Атропин (Atropinum)
Синоним: Atropinum sulfuricum.
Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает сложное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное холинолитическое действие и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения.
NB! В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления.
В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.
Показания: применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами.
В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло-и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.
В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.
Противопоказания: глаукома.
Дозировка: внутрь (до еды), парентерально и местно (в виде глазных капель): внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1 %) по 0,00025 г (0,25 мг) – 0,0005 г (0,5 мг) – 0,001 г(1 мг) на прием 1–2 разавдень. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5–1 мл 0,1 % раствора);
детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг) – 0,0005 г (0,5 мг) на прием.
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г.
NB! Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (см. «Глава 2. Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Лекарственные средства, действующие в области холинергических окончаний. Реактиваторы холинэстеразы»).
При отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы.
Форма выпуска: порошок; 0,1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; таблетки по 0,0005 г (0,5 мг); 1 % глазная мазь и глазные пленки в пластмассовых пеналах или стеклянных флаконах по 30 штук, с содержанием в каждой пленке по 1,6 мг атропина сульфата.
Хранение: список А.
Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)
Синонимы: Атровент, Atrovent, Itrop, Normosecretol.
Показания: применяют в виде аэрозоля при хронических обструктивных бронхитах и других бронхоспастических состояниях, связанных с повышенной возбудимостью блуждающего нерва.
Противопоказания: глаукома, беременность.
Дозировка: по 2 вдоха (2 раза по 20 мкг) 3–4 раза в день; при необходимости по 2–3 вдоха. Действие после ингаляции наступает через 3–5 мин и продолжается 5–6 ч.
При необходимости можно применять препарат в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами.
Форма выпуска: в аэрозольных баллонах вместимостью 15 мл, содержащих по 300 разовых доз препарата. Каждая разовая доза, выделяющаяся при однократном нажатии на дозирующий клапан баллона, соответствует 20 мкг (0,02 мг) препарата.
Выпускается специальный комбинированный препарат Беродуал, содержащий атровент в сочетании с адреностимулирующим препаратом фенотеролом (см.).
Платифиллин (Platyphyllinum)
Синоним: Platyphyllinum hydrotartaricum.
Показания: спазмы гладких мышц органов брюшной полости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма; препарат уменьшает также спазмы кровеносных сосудов (при гипертонической болезни, стенокардии), спазмы сосудов головного мозга.
Противопоказания: глаукома, а также органические заболевания печени и почек.
Дозировка: вводят под кожу по 1–2 мл 0,2 % раствора. Препарат можно назначать также в свечах по 0,01 г 2 раза в день или в микроклизме по 20 капель 0,5–1 % раствора 2–3 раза в сутки. В глазной практике применяют 1 % раствор для диагностических целей и 2 % раствор для лечебных целей.
Детям назначают по 0,0002 г (0,2 мг) – 0,003 г (3 мг) на прием в зависимости от возраста.
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.
Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,005 г; 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл.
Хранение: список А.
Гастроцепин (Gastrozepinum)
Синоним: Пиранзепин, Гастрил, Гастропин, Пирен, Гастрозем, Пирензепин-ратиофарм, Гатсромен, Пирегексал, Пиренцепин, Pirenzepine, Pirenzepindi hydrochlorid.
Показания: острые и хронические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит, язвенные поражения ЖКТ, в т. ч. медикаментозные.
Противопоказания: глаукома, гипертрофия простаты, не рекомендуется использовать в I триместре беременности.
Дозировка: внутрь, внутримышечно, внутривенно: внутрь – по 50 мг утром и вечером за 30 мин до приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения – не менее 4 нед. (4–8 нед.) без перерыва; при тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вводят в/м и в/в по 10 мг каждые 8—12 ч. При болезни Золлингера – Эллисона дозу увеличивают вдвое.
NB! Готовые растворы следует использовать в течение не более 12 ч.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г, ампулы по 0,01 г сухого вещества.
Хранение: список Б.
Н-холиноблокаторы
Пентамин (Pentaminum)
Синонимы: Azamethonii bromidum, Azamethonium bromide, Pendiomid, Pentamethazene и др.
Показания: спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и др.), для купирования гипертонических кризов, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиолоспазмах, для управляемой гипотензии.
Противопоказания: острая стадия инфаркта миокарда, выраженная гипотензия, развившийся шок, поражения почек и печени, тромбозы, дегенеративные изменения ЦНС.
Дозировка: при спазмах сосудов и других заболеваниях начинают с введения 1 мл 5 % раствора и затем увеличивают дозу до 1,5–2 мл 2–3 раза в день; при гипертонических кризах, отеке легких, отеке мозга вводят в вену 0,2–0,5 мл или более 5 % раствора разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Вводят медленно, под контролем АД и общего состояния. Можно вводить внутримышечно 0,5–2 мл 5 % раствора;
для управляемой гипотензии вводят в вену перед операцией 0,8–1,2 мл 5 % раствора (40–60 мг), при необходимости вводят дополнительно до общей дозы 120–180 мг (2,4–3,6 мл 5 % раствора).
Высшие дозы цля взрослых внутримышечно: разовая 0,15 г (3 мл 5 % раствора), суточная 0,45 г (9 мл 5 % раствора).
Форма выпуска: 5 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл.
Хранение: список Б.
Лекарственные средства, действующие в области адренергических синапсов
Адреномиметики
α-, β-адреномиметики
Адреналин (Adrenalinum)
Синонимы: Адреналина гидротартрат (Adrenalini hydrotartras), Adrenalinum hydrotartaricum, Epinephrini bitartras, Epinephrine bitartrate.
Действие адреналина при введении в организм во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон: он вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться.
Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена.
Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении).
Показания: при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина). Адреналин имеет применение и как местное сосудосуживающее средство. Раствор прибавляют к местноанестезирующим веществам для удлинения их действия и уменьшения кровотечений; добавляют раствор адреналина непосредственно перед употреблением.
Противопоказания: гипертензия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, сахарный диабет, беременность.
NB! Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном и циклопропаном (в связи с появлением аритмий). При нарушениях ритма, вызванных адреналином, назначают (β-адреноблокаторы (см. Анаприлин).
Дозировка: под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно-кишечном тракте.
Терапевтические дозы адреналина гидрохлорида для парентерального введения составляют обычно для взрослых 0,3–0,5– 0,75 мл 0,1 % раствора, а адреналина гидротартрата – такие же количества 0,18 % раствора.
Детям в зависимости от возраста вводят по 0,1–0,5 мл указанных растворов.
Высшие дозы 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида и 0,18 % раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая 1 мл, суточная 5 мл.
Форма выпуска: адреналина гидрохлорида: 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл для наружного применения и 0,1 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл; адреналина гидротартрата: 0,18 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл и 0,18 % раствор для наружного применения во флаконах по 10 мл.
Хранение: список Б.
Визин (Visine)
Синонимы: Берберил, Визин, ВизОптик, Монтевизин, Октилия, Тизин.
Показания: раздражение глаз (в результате действия дыма, пыли, хлорированной воды, света, косметических средств, контактных линз); аллергические реакции (сенная лихорадка, гиперчувствительность к пыльце растений).
Противопоказания: гиперчувствительность, узкоугольная глаукома, детский возраст (до 2 лет).
Дозировка: на коньюктиву глаза – по 1–2 капли из флакона-капельницы закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2–3 раза в сутки. При ношении контактных линз их снимают перед закапыванием препарата и устанавливают через 15 мин после него.
Форма выпуска: капли глазные.
Хранение: список Б.
α1-адреномиметики
Мезатон (Mesatonum)
Синонимы: Adrianol, Almefrin, Derizene, Idrianol, Isophrin, Neophryn, Neo-Synephrine, Phenylephrini hydrochloridum, Phenylephrine hydrochloride, m-Sympatol, Visadron и др.
Показания: применяют для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном рините и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; как заменитель адреналина в растворах анестетиков; для расширения зрачка.
Противопоказания: гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, склонность к спазмам сосудов. Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.
Дозировка: при остром понижении артериального давления мезатон вводят обычно в вену в дозе 0,1–0,3—0,5 мл 1% раствора в 40 мл 5—20–40 % раствора глюкозы или физиологического раствора; вводят медленно, инъекции при необходимости повторяют. Капельно вводят 1 мл 1% раствора в 250–500 мл 5% раствора глюкозы.
Под кожу или внутримышечно назначают 0,3–1 мл 1% раствора (взрослым), внутрь – по 0,01—0,025 г 2–3 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,15 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в вену, разовая 0,005 г, суточная 0,025 г.
Форма выпуска: порошок; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Хранение: список Б.
а2-адреномиметики
Нафтизин (Naphthyzinum)
Синонимы: Санорин, Benil, Imidin, Naphazolini nitras, Naphazoline nitrate, Privin, Rhinazin, Sanorine и др.
Показания: острые риниты, для облегчения риноскопии, при воспалении придаточных пазух носа, при носовых кровотечениях, аллергических конъюнктивитах.
Противопоказания: гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз.
Дозировка: при ринитах вводят взрослым 1–2 капли 0,05– 0,1 % раствора или 0,1 % эмульсии 2—Зраза в день; детям от 1 года назначают по 1–2 капли 0,05 % или 0,025 % раствора. Детям грудного возраста в связи с возможностью передозировки назначать нафтизин не рекомендуется. При носовых кровотечениях применяют тампоны, смоченные 0,05 % раствором. При конъюнктивитах вводят в конъюнктивальный мешок 1–2 капли 0,05 % раствора.
Форма выпуска: 0,05 % и 0,1 % растворы во флаконах по 10 мл.
Хранение: список Б.
За рубежом выпускается препарат «Санорин» (Sanorinum) – эмульсия белого цвета, содержащая 0,1 % нафтизина в флаконах по 10 мл.
Эмульсия оказывает более продолжительный сосудосуживающий эффект, чем водный раствор. При однократном закапывании в нос эффект (уменьшение отека слизистой оболочки носа) продолжается около 2 ч.
Показания и противопоказания: см. нафтизин.