Клиническая психофармакотерапия в России. Руководство для врачей - Константин Андреевич Маслов 6 стр.


 АД второго ряда (амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, мапротилин)  препараты с рядом значительных побочных эффектов, ограничивающих возможности их применения.


Классификация по химическому строению, относительно химической структуры, в основе которой находиться одно или несколько углеродных колец:

 моноциклические (венлафаксин, милнаципран, флувоксамин, флуоксетин);

 бициклические (тразодон, пароксетин, сертралин, циталопрам, эсциталопрам);

 трициклические (имипрамин, амитриптилин, кломипрамин, пипофезин, тианептин);

 тетрациклические (миансерин, миртазапин, пирлиндол).


Предидущие представленные классификации во многом эклетичны, имеют хождение в клинической практике, однако наиболее методологически проработанной является классификация по механизму действия [85]:

1) блокаторы пресинаптического захвата моноаминов («ингибиторы мембранного насоса»):

 преимущественно норадреналина (мапротилин);

 преимущественно серотонина (пароксетин, циталопрам, эсциталопрам, флувоксамин, сертралин, флуоксетин, тразодон);

 смешанного типа (норадреналина и серотонина) (кломипрамин, амитриптилин, имипрамин, венлафаксин, милнаципран, дулоксетин);

 преимущественно дофамина*;

2) блокаторы путей метаболического разрушения моноамииов («ингибиторы МАО»):

 неизбирательные ИМАО необратимого действия*;

 избирательные ИМАО типа А обратимого действия (пирлиндол, моклобемид);

 неизбирательные ИМАО (типа А и В) обратимого действия*;

3) прямые стимуляторы рецепторов постсинаптической мембраны:

 стимуляторы норадренергических рецепторов*;

 стимуляторы серотонинергических рецепторов*;

 блокаторы серотонииовых рецепторов (миансерин, миртазапин (также блокируют пресинаптические НА-рецепторы), тразодон, пипофезин, тианептин (также облегчает реаптейк серотонина)).

*  в настоящее время не имеется зарегистрированных в России предстваителей данной группы препаратов.


Некоторые специалисты в области психиатрии предлагают классификацию лекарственных препаратов (в частности антипсихотических) на основе их рецепторного механизма действия [31]. Такой подход логичен и последователен, а также отлично дополняет клинические классификации, возможно подобный подход был бы актуален и для классификации атидепрессантов  по механизму действия на те или иные рецепторы (как прямому, так и опосредованному  например через обратный захват или ингибирование ферментов), возможно в будущем исследователи предпримут попытки подобной классификации этих препаратов.


Классификация АД по продолжительности действия (периоду полувыведения препарата и его активных метаболитов) [47] (название  период полувыведения, ч; [период полувыведения, ч активных метаболитов]) представлена ниже*:

 Имипрамин  928 [2123];

 Кломипрамин 1236 [36];

 Амитриптилин  946 [1895];

 Мапротилин  4345;

 Флуоксетин  46 сут [416 сут];

 Циталопрам  1,5 сут;

 Пароксетин  1624;

 Сертралин  2236 [62104];

 Флувоксамин  1315 однократный прием (1722  многократный);

 Эсциталопрам  30;

 Миансерин  2161;

 Тразодон  39;

 Миртазапин  2040 (редко до 65);

 Тианептин  2,5;

 Венлафаксин  5 [11];

 Милнаципран  8;

 Дулоксетин  12;

 Агомелатин  12;

 Зверобоя трава (гиперицин)  1037;

 Вортиоксетин  66;

 Пирлиндол  12;

 Пипофезин  4,3.

*  данные могут значительно отличаться (в зависимости от производителя  торговое наименование препарата, формы выпуска, дозировки, согласно официально зарегистрированной в России инструкции к препарату на момент написания книги), необходимо уточнение информации в каждом конкретном случае согласно инструкции.


Помимо классификации по продолжительности действия, важное клиническое значение имеет сила действия препарата, в связи с чем, по аналогии с т. н. «диазепамовым эквивалентом» [38, 39], «хлорпромазиновом эквивалентом» [37], предпринимались попытки ввести подобные эквиваленты для антидепрессантов [8890], хотя это и менее распространенная практика (особенно в России). Таким образом, условно выделяют: имипраминовый эквивалент  доза препарата, эквивалентная 100 мг имипрамина по терапевтическому эффекту [88], амитриптилиновый эквивалент  доза препарата, эквивалентная 150 мг амитриптилина по терапевтическому эффекту [90], флуоксетиновый эквивалент  доза препарата, эквивалентная 20 мг флуоксетина по терапевтическому эффекту [89].

Назад