ДИАЗЕПАМ (Diazepam) Синонимы: Апаурин, Валиум, Диапам, Реланиум. Седуксен, Сибазон.
Фармакологическое действие. Анксиолитическое действие диазепама проявляется способностью препарата купировать чувство внутреннего беспокойства, тревогу, страх, напряжение. В зависимости от дозы оказывает или психостимулирующее (215 мг в сутки) или седативное (более 15 мг в сутки) действие на центральную нервную систему. Помимо этого обладает широким спектром фармакологической активности. Диазепам проявляет центральный миорелаксирующий эффект, связанный с торможением полисинаптических спинальных рефлексов. Вызывает понижение артериального давления, расширение коронарных сосудов и повышает устойчивость мозга к гипоксии. Увеличивает порог болевой чувствительности. Обладает выраженным противосудорожным эффектом.
Показания к применению. Диазепам назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенесто-ипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях. В детской неврологической практике назначают при невротических и неврозоподобных состояниях. В комплексе с другими препаратами применяют для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме. В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных. В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.
Способ применения и дозы. В качестве анксиолитика в психиатрии внутрь взрослым по 0,00250,005 г 12 раза в день, постепенно увеличивая дозу. Ректально по 520 мг. При нарушениях сна взрослым по 12 таб. перед сном. При абстинентном синдроме у больных алкоголизмом: 10 мг внутрь 34 раза в 1-е сутки с последующим ежедневным снижением дозы на 5 мг 3-4 раза, в сутки. Максимальная суточная доза 0,06 г (60 мг). Суточную дозу дают в 23 приема. В/в (капельно или струйно) и в/м препарат вводят взрослым главным образом при заболеваниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами, при купировании эпилептического статуса, лечении острых тревожно-фобических состояний, в том числе при алкогольных психозах и абстиненции. Средняя разовая доза составляет 10 мг (2 мл 0,5 % раствора), средняя суточная доза 30 мг, максимальная суточная 3 мг/кг. В педиатрии при психосоматических и психореактивных расстройствах, мышечных спазмах центрального происхождения: назначать препарат с постепенным увеличением дозы; суточная доза (может быть разделена на 23 приема, причем основная, самая большая, доза должна приниматься вечером). Новорожденным, начиная с 6-й недели жизни внутрь 0,5 мг; в возрасте от 1 года до 3 лет 0,001 г (1 мг), от 3 до 7 лет 0,002 г (2 мг), от 7 лет и старше 0,0030,005 г (35 мг). Суточные дозы составляют, соответственно, 0,001 г (1 мг), 0,002 г (2 мг), 0,006 г (6 мг) и 0,0080,01 г (810 мг). Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0,0140,016 г (1416 мг). При фебрильных лихорадочных судорогах- в зависимости от возраста 210 мг в/в медленно. Для купирования эпилептического припадка или статуса: взрослым в/в или в/м 210 мг. Повторная инъекция производится через 1 ч, а последующие с интервалом в 34 часа. Максимальная суточная доза 30 мг. Новорожденным (до 30 дней) в/в в течение 3-х минут в дозе, не превышающей 0,26 мг/кг массы тела. Детям с 5 недели жизни и до 5 лет: 0,20,5 мг в течение 25 мин (максимально до 5 мг); детям от 5 лет и старше: в/в медленно 1 мг в течение 25 минут (максимально до 10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 24 часа. В случае отсутствия эффекта после третьей инъекции препарат отменяют. В терапии. Инфаркт миокарда: начальная доза 10 мг (в/м), затем от 5 до 10 мг внутрь от 1 до 3 раз в день; стенокардия: по 25 мг внутрь 23 раза в день; премедикация при подготовке к электрической дефибрилляции: 510 мг в/в медленно за 510 минут до кардиоверсии. В акушерстве и гинекологии. Психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства по 25 мг внутрь 23 раза в день; токсикоз беремености: по 25 мг внутрь 23 раза; преэклампсия: начальная доза 1020 мг в/в, затем по 510 мг внутрь 3 раза в день; эклампсия: в день во время криза 1020 мг в/в, последующие дозы назначать по необходимости в/в (инъекции или капельно не более 100 мг в сутки). При угрожающих преждевременных родах 10 мг в/в, затем 3 раза в день по 10 мг (реже 20 мг) в/м в течение 3 дней. Поддерживающая терапия внутрь по 5 мг 3 раза в день в сочетании с гестагенами. Для премедикации: накануне операции, вечером 1020 мг внутрь. Подготовка к операции за 1 час до начала анестезии, 1020 мг в/м (детям 2,510 мг); начало анестезии: 0,20,5 мг/кг массы тела в/в.
Побочное действие. Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, синдром последействия, парадоксальные реакции, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, сонливость, ухудшение кратковременной памяти, атаксия, дизартрия, головная боль, головокружение, гипотония, брадикардия, поражение печени и почек (при длительном применении), атония кишечника, снижение либидо и потенции, реакции на месте введения (флебиты, тромбофлебиты, формирование инфильтратов), аллергические реакции.
Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения, беременность, лактация, детский возраст до 6 месяцев (за исключением случаев, когда диазепам применяют по жизненным показаниям для купирования различных форм судорожных припадков). Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.
Форма выпуска. Таб. по 0,002 г, 0,005 г, 0,01 г. Драже по 0,002 и 0,005 г. Ректальные тюбики по 5 мг. Детские таб. по 0,001 г и 0,002 г. 0,5 % р-р в амп. по 20 мл.
Условия хранения. Список Б.
ЛОРАЗЕПАМ (Lorazepam) Синонимы: Лорам, Лорафен, Мерлит.
Фармакологическое действие. Аналогично действию алпразолама.
Показания к применению. Неврозы, сопровождающиеся тревогой, обессивно-компульсивные невроз или реакция, эмоциональное напряжение и беспокойство, обусловленные повседневной жизнью; психореактивные состояния, фобии; эмоциональные реактивные состояния; тревога при депрессивных состояниях различного генеза как правило, в сочетании с антидепрессантами, при шизофрении; эндогенные психозы: маниакальные и кататонические состояния; нарушения сна; психосоматические нарушения (при сердечно-сосудистых, респираторных, желудочно-кишечных и других заболеваниях внутренних органов), премедикация в сочетании с анальгетиками; симптоматические судорожные состояния; эпилептический статус; головная боль, рвота, вызванные химиотерапией; комплексное лечение эпилепсии, алкогольного делирия, абстиненции при наркомании.
Способ применения и дозы. Взрослым per os по 2 мг (в 3 приема: 0,5; 0,5 и 1 мг). Максимальная суточная доза 6 мг. В неврологической практике обычно назначают внутрь по 1 мг 23 раза в сутки. При бессоннице по 12 мг за 30 минут до сна. Для премедикации внутрь 2 мг за 1 час до операции; в/м в дозе 0,05 мг/кг массы тела (максимальная доза 4 мг). При купировании возбуждения в/в 2 мг (0,044 мг/кг).
Побочное действие. Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, дисфагия, расстройства аппетита, нарушение функции печени (редко); атаксия, мышечная слабость, утомляемость, сонливость, изменение зрения, заторможенность, дезориентация, депрессия; головная боль, эпизоды амнезии, изменение состава крови; синдром отмены; кожный зуд, боль и покраснение на месте инъекции. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.
Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация алкоголем и психотропными лекарственными средствами, депрессивные неврозы, беременность (особенно I триместр), лактация, детский возраст до 12 лет (таблетки), до 18 лет (инъекции). Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.
Форма выпуска. Таб. по 0,5; 1,0; 2,0 и 2,5 мг. Амп. по 2 мл (в 1 мл 2 или 4 мг препарата).
Условия хранения. Список Б.
МЕПРОБАМАТ (Meprobamat)
Фармакологическое действие. Анксиолитик. Помимо этого обладает гипнотическим, миорелаксирующим и гипотермическим действием.
Показания к применению. Нервно-психические заболевания, особенно сопровождающиеся чувством страха, тревоги, напряженности; невротические состояния, декомпенсация психопатий. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кожный зуд, бессонница.
Способ применения и дозы. Взрослым по 0,20,4 г 23 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых 0,8 г, суточная 3 г. Курс лечения 12 месяца. При бессоннице принимают 0,2-0,40,6 г за 30 минут до сна. Детям в возрасте от 3 до 8 лет 100200 мг 23 раза в сутки, от 8 до 14 лет 200 мг 23 раза в сутки.
Побочное действие. Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, слабость, сонливость, головокружение, шаткость походки, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, нервозность, брадикардия, аритмии, артериальная гипотония, угнетение дыхания, диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Противопоказания. Алкоголизм, миастения, печеночно-почечная недостаточность, порфирия, гиперчувствительность, беременность, лактация. Мепробамат не назначают детям до 3 лет и лицам, чья профессиональная деятельность требует концентрации внимания и быстроты реакций.
Форма выпуска. Таб. по 0,2 г и 0,4 г.
Условия хранения. Список Б.
ОКСАЗЕПАМ (Oxazepam) Синонимы: Нозепам, Тазепам.
Фармакологическое действие. Аналогично действию алпразолама.
Показания к применению. Неврозы, состояния беспокойства, страха, напряженности, нарушения процесса засыпания. Психовегетативные расстройства у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом, а также при выраженном предменструальном синдроме. Изменения настроения, состояния нервного истощения. Реактивные депрессии в составе комбинированной терапии.
Способ применения и дозы. Взрослым по 515 мг 23 раза в сутки. При стационарном лечении, особенно при тяжелых и острых состояниях, назначают до 120 мг в сутки. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в среднем она составляет 24 недели.
Побочное действие. Сонливость, вялость, ощущение утомления, нарушения памяти, мышечная слабость, атаксия, диспептические расстройства, аллергические реакции; возможны парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, беспокойство. При длительном приеме (в течение нескольких месяцев) развивается привыкание и лекарственная зависимость.
Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения, дыхательная недостаточность, беременность, лактация.
Форма выпуска. Кап. и таб. по 0,01; 0,015 и 0,03 г.
Условия хранения. Список Б.
ФЕНАЗЕПАМ (Phenazepamum)
Фармакологическое действие. Аналогично действию алпразолама.
Показания к применению. При различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Препарат эффективен при навязчивости, фобии, ипохондрических синдромах, в том числе резистентных к действию других анксиолитиков, показан также при психогенных психозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха. Феназепам применяют также для купирования алкогольной абстиненции. Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к нитразепаму. Может также применяться при подготовки к хирургическим операциям.
Способ применения и дозы. Взрослым per os no 0,250,5 мг 23 раза в день. В условиях стационара суточная доза может быть увеличена до 35 мг; при лечении эпилепсии суточная доза составляет 210 мг. Для купирования алкогольной абстиненции назначают по 2,55 мг в день. При расстройствах сна по 0,251 мг (до 2,5 мг) за 2030 мин до сна. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г. В/м и в/в начальная доза 0,51,0 мг. Средняя суточная доза 35 мг.
Побочное действие. Сонливость, головокружение, нарушение памяти, расстройства походки, атаксия, мышечная слабость, диспептические явления, дисменорея, снижение либидо, синдром отмены, привыкание, лекарственная зависимость.
Противопоказания. Тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.
Форма выпуска. Таб. по 0,5 и 1 мг. 0,1 % р-р в амп. по 1 мл.
Условия хранения. Список Б.
ХЛОРДИАЗЕПОКСИД (Chlordiazepoxide) Синонимы: Хлозепид, Элениум.
Фармакологическое действие. Аналогично действию алпразолама. Снотворный эффект выражен обычно в первые 35 дней терапии, в дальнейшем положительное влияние на сон обусловлено устранением различных психогенных раздражителей; повышает аппетит; обладает болеутоляющими свойствами; вызывает расслабление мускулатуры матки; обладает антигипоксическими свойствами, в том числе при инфаркте миокарда. В высоких дозах уменьшает психомоторное возбуждение, не оказывая при этом антипсихотического действия.
Показания к применению. В психиатрии при шизофрении. Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной раздражительностью, невротическая атаксия, невротическая головная боль, кардиалгия, эзофагоспазм, каузалгия, лицевой гемиспазм, истерические состояния, психогенный ступор, икота, неврозо- и психотоподобные расстройства у больных с атеросклерозом сосудов мозга, органическим поражением головного мозга, реактивные депрессии, нарушение сна, инфекционный делирий, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией, судорожные состояния, гиперкинезы ревматические и невротические, климактерический синдром, предменструальный синдром, синдром вегетативной дистонии, миозит, артрит, радикулит. Аллергические кожные болезни, протекающие с зудом. Препарат также используется для подготовки к операциям и родам.
Способ применения и дозы. Взрослым обычно назначают по 510 мг 24 раза в сутки. При бессоннице по 1020 мг 1 раз за 12 ч до сна. В психиатрической практике первоначально 50100 мг в сутки, затем дозу препарата постепенно повышают до 300 мг в сутки, которую делят на 34 приема. При алкогольном возбуждении возможно применение суточной дозы более 300 мг. Детям в возрасте 47 лет обычно назначают 510 мг в сутки, 814 лет 1020 мг в сутки, 1518 лет 2030 мг в сутки. Суточная доза всегда делится на 34 разовые дозы.
Побочное действие. Сонливость, вялость, мышечная слабость, спутанность сознания, нарушение памяти и концентрации внимания, угнетение психических и двигательных реакций, головные боли, головокружение, изменение походки, затруднение дыхания, сухость во рту, тошнота, диарея, нарушение менструального цикла, понижение либидо; кожная сыпь, зуд, дизурия, при длительном применении в высоких дозах привыкание и лекарственная зависимость.