Бигуаниды
Бигуаниды применяют в основном при лечении сахарного диабета II типа, они не влияют на выработку инсулина поджелудочной железой. Снижение уровня глюкозы в крови происходит за счет торможения процессов образования глюкозы из жиров и белков. Бигуаниды способствуют связыванию инсулина с рецепторами и усвоению глюкозы клетками.
Препараты этой группы не влияют на уровень глюкозы в крови у здоровых людей и при сахарном диабете II типа после длительного перерыва в приеме пищи (ночного сна). Они сдерживают нарастание уровня глюкозы после еды. В связи с этими особенностями бигуаниды не приводят к чрезмерному снижению уровня глюкозы в крови.
В некоторых случаях лечение бигуанидами сочетают с назначением инсулина или производных сульфонилмочевины.
Метфогамма
Действующее вещество:метформина гидрохлорид.
Фармакологическое действие:снижает уровень глюкозы в крови. Угнетает процессы образования глюкозы из жиров и белков. Препарат не изменяет концентрацию инсулина, но улучшает его образование из проинсулина и повышает количество свободного инсулина. Улучшает усвоение глюкозы мышцами. Способствует образованию гликогена из глюкозы в печени. Препарат усиливает фибринолиз.
Показания:сахарный диабет I типа (в качестве дополнения к инсулинотерапии), сахарный диабет II типа при отсутствии эффекта от диетотерапии.
Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, нарушения дыхания, сердечная, почечная и печеночная недостаточность, ацидоз, хронический алкоголизм, острый период инфаркта миокарда, периоды беременности и кормления грудью.
Побочные действия:нарушения функции желудочно-кишечного тракта в начале лечения, чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови при передозировке, повышение уровня молочной кислоты в крови (в этом случае препарат отменяют), в редких случаях мегалобластная анемия.
Способ применения:внутрь во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. При монотерапии метфогамму первые 3 дня назначают по 500 мг 3 раза в сутки или по 1 г 2 раза в сутки. В период с 4-го по 14-й день рекомендуется по 1 г 3 раза в сутки. Далее дозу устанавливают в зависимости от уровня глюкозы в крови и моче, обычная поддерживающая суточная доза – 100–200 мг.
При одновременном проведении инсулинотерапии дозу инсулина каждые 2 дня уменьшают на 4–8 ЕД. При суточной дозе инсулина более 40 ЕД коррекцию лечения проводят в стационаре.
Форма выпуска:таблетки по 1 г – по 10 и 15 штук в блистере.
Особые указания:в период лечения необходим контроль уровня молочной кислоты в крови (не реже 1 раза в 6 месяцев).
Препарат не рекомендуется назначать перед оперативным лечением, при травмах, инфекционных заболеваниях, лицам старше 60 лет, занимающимся тяжелым физическим трудом.
Буформин
Действующее вещество:буформин.
Фармакологическое действие:понижает уровень глюкозы в крови за счет подавления ее всасывания в кишечнике и активизации бескислородного получения глюкозы в организме. Препарат снижает процессы образования глюкозы из жиров и белков, способствует связыванию инсулина с соответствующими рецепторами.
Показания:сахарный диабет II типа, в том числе сопровождающийся ожирением. В сочетании с инсулином может быть использован для лечения сахарного диабета I типа.
Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная, печеночная, сердечная недостаточность, нарушения дыхательной функции, острый период инфаркта миокарда. Препарат не назначают при лихорадочных состояниях, ацидозе, хроническом алкоголизме, а также в периоды беременности и кормления грудью.
Побочные действия:металлический привкус во рту, боли в подложечной области, снижение аппетита, тошнота и диарея.
Способ применения:внутрь во время приема пищи. Дозу подбирают индивидуально. Максимальная суточная доза – 300 мг; кратность приема – 2–3 раза в день, для препаратов продленного действия – 1 раз в день.
Форма выпуска:таблетки по 50 мг – по 50 штук в упаковке.
Особые указания:при применении буформина возможно уменьшение дозы инсулина. Необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови и моче.
Тиазолидиндионы
Тиазолидиндионы повышают восприимчивость тканей к инсулину. Препараты этой группы уменьшают образование липидов и их накопление в мышцах и подкожно-жировой клетчатке, препятствуют выраженному повышению уровня глюкозы в крови натощак и после еды, образованию гликозилированного гемоглобина. Действие препаратов осуществляется только в присутствии инсулина.
Актос
Действующее вещество:пиоглитазон.
Фармакологическое действие:снижает уровень глюкозы в крови, повышает восприимчивость тканей к инсулину, что приводит к улучшению усвоения клетками глюкозы и уменьшению ее образования из гликогена печени. Не влияет на выработку инсулина поджелудочной железой, улучшает жировой обмен.
Показания:сахарный диабет II типа, в том числе в составе комплексного лечения при отсутствии эффекта от диетотерапии и лечебной физкультуры.
Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, сахарный диабет I типа, ацидоз, периоды беременности и кормления грудью.
Побочные действия:чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови, в редких случаях – анемия.
Способ применения:внутрь однократно независимо от приема пищи. Начальная суточная доза – 15–30 мг. При необходимости ее постепенно увеличивают до максимальной – 45 мг в сутки. При недостаточном лечебном эффекте дополнительно назначают другие пероральные гипогликемические препараты. При лечении с производными сульфонилмочевины препарат назначают по 15–30 мг в сутки. Если лечение актосом сочетается с инсулинотерапией, то дозу инсулина постепенно уменьшают.
Форма выпуска:таблетки по 30 мг – по 7 и 30 штук в упаковке.
Особые указания:необходим лабораторный контроль уровня глюкозы в крови.
Ингибиторы α-глюкозидазы
Лекарственные препараты этой группы затрудняют расщепление и всасывание углеводов в кишечнике. Причем они не влияют на образование инсулина поджелудочной железой, поэтому не приводят к чрезмерному снижению уровня глюкозы в крови. Уменьшают прогрессирование атеросклероза и его осложнений со стороны сердца при длительном применении.
Глюкобай
Действующее вещество:акарбоза.
Фармакологическое действие:снижает уровень глюкозы в крови, замедляет расщепление сахарозы и крахмала в кишечнике, уменьшает изменения уровня глюкозы в крови в течение суток, не влияет на выработку инсулина поджелудочной железой.
Показания:сахарный диабет II типа, комбинированное лечение сахарного диабета I типа.
Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, заболевания пищеварительной системы, сопровождающиеся нарушением всасывания в кишечнике, печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, периоды беременности и кормления грудью.
Побочные действия:повышенное газообразование в кишечнике, диарея, боли в животе, при лечении высокими дозами – повышение активности печеночных ферментов в крови.
Способ применения:внутрь, проглатывая целиком до еды или во время нее, разжевывая, запивая препарат небольшим объемом жидкости. Начальная разовая доза – 50 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу повышают до 100–200 мг 3 раза в сутки. Лечение длительное.
Форма выпуска:таблетки по 50 и 100 мг в блистерах по 15 штук.
Особые указания:во время лечения необходима строгая диета, рекомендуемая больным сахарным диабетом. При назначении препарата в больших дозах требуется постоянный контроль уровня печеночных ферментов в крови. При комбинированном лечении дозы препаратов корректируют.
Комбинированные и быстродействующие препараты
Существуют и более современные пероральные гипогликемические препараты, не относящиеся к предыдущим группам. Они усиливают выработку инсулина поджелудочной железой и обеспечивают быстрый эффект. Гипогликемические препараты комбинированного состава могут оказывать сразу несколько действий.
Новонорм
Действующее вещество:репаглинид.
Фармакологическое действие:быстро понижает уровень глюкозы в крови, усиливает выработку инсулина поджелудочной железой. Максимальный эффект после приема препарата и употребления пищи наступает через 30 мин. Между приемами пищи содержание инсулина в крови не изменяется. При сахарном диабете II типа степень снижения уровня глюкозы в крови зависит от дозы препарата.
Показания:сахарный диабет II типа.
Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, сахарный диабет I типа, кетоацидотические состояния (в том числе кома), почечная и печеночная недостаточность, прием препаратов, воздействующих на цитохромы (CYP3A4), беременность и ее планирование, период кормления грудью.
Побочные действия:чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови, проявляющееся бледностью, учащенным сердцебиением, повышенным потоотделением, дрожью. Возможно снижение остроты зрения, преимущественно в начале лечения. Более редко встречаются нарушения функции желудочно-кишечного тракта, кожные аллергические реакции.
Способ применения:внутрь за 15 мин до еды. Допустимо принимать препарат за 30 мин до еды или перед ней. Дозу подбирают индивидуально. В начале лечения назначают 500 мкг на 1 прием, через 2 недели под контролем уровня глюкозы в крови и моче дозу повышают. Максимально разовая доза составляет 4 мг, суточная – 16 мг. Если пациент ранее получал другой гипогликемический препарат, то начальная разовая доза соответствует 1 мг.
Форма выпуска:таблетки по 500 мкг, 1 и 2 мг – по 30 штук в упаковке.
Особые указания:с осторожностью назначают при заболеваниях почек, ослабленном состоянии и истощении. В процессе лечения препаратом не рекомендуется принимать алкоголь.
Глибомет
Действующее вещество:глибенкламид, метформина гидрохлорид.
Фармакологическое действие:комбинированный препарат, снижающий уровень глюкозы в крови. Стимулирует выработку инсулина поджелудочной железой, повышает восприимчивость тканей к инсулину, снижает процессы образования глюкозы из неуглеводных соединений в печени. Затрудняет всасывание глюкозы в кишечнике, улучшает жировой обмен, способствует снижению массы тела. Сочетание в препарате двух веществ в низких дозах уменьшает побочные эффекты.
Показания:сахарный диабет II типа при отсутствии эффекта от диетотерапии и монотерапии.
Противопоказания:повышенная чувствительность к компонентам препарата, сахарный диабет I типа, кетоацидотические состояния (в том числе кома), печеночная и почечная недостаточность, кислородная недостаточность в организме, периоды беременности и кормления грудью.
Побочные действия:снижение уровня глюкозы в крови, повышение уровня молочной кислоты в крови, в редких случаях – тошнота, рвота, нарушение оттока желчи. Могут быть головокружение, головная боль, нарушения чувствительности. Иногда отмечаются аллергические сыпи, суставные боли, повышение чувствительности кожи к ультрафиолетовым лучам.
Способ применения:внутрь утром и вечером при приеме пищи. Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально. В начале лечения назначают по 1–3 таблетки в сутки, далее дозу корректируют. Максимально допустимая доза – 5 таблеток в сутки.
Форма выпуска:таблетки (2,5 мг глибенкламида, 400 мг метформина гидрохлорида) – по 40 штук в упаковке.
Особые указания:при появлениях слабости, судорог, болей в животе и рвоты препарат отменяют и проводят соответствующее лечение. В процессе терапии необходим контроль уровня глюкозы в крови.
Препараты инсулина
Инсулин, вырабатываемый в организме, регулирует обмен углеводов; а инсулин, поступающий в организм извне, снижает в крови уровень глюкозы и способствует ее проникновению в клетки, а также – процессу образования в печени гликогена из глюкозы. Кроме того, он уменьшает образование глюкозы из гликогена, а также из белков и жиров.
Инсулин оказывает воздействие и на другие виды обмена веществ. Так, он снижает расщепление жиров и таким образом уменьшает содержание в крови свободных жирных кислот и кетоновых тел, стимулирует процессы образования жирных кислот и их дальнейшего превращения в эфиры.
Инсулин улучшает проникновение аминокислот через мембраны клеток и образование пептидов, уменьшает процессы распада белка и образования кетокислот из аминокислот. В норме инсулин вырабатывается в организме β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. При повышении уровня глюкозы в крови после еды он синтезируется в повышенном количестве, а по мере усвоения глюкозы клетками и снижения ее уровня в крови образование инсулина уменьшается. На процессы образования инсулина поджелудочной железой оказывают влияние ионы кальция, некоторые аминокислоты (аргинин, лейцин), гормоны соматостатин и глюкагон.
Инсулинсодержащие препараты получают с помощью ферментативных и генно-инженерных методов на основе инсулина быков, свиней и человека. Инсулины животного происхождения в настоящее время используют все реже.
По продолжительности действия инсулины подразделяются на препараты короткого (в том числе ультракороткого), средней продолжительности и продолжительного действия. При лечении сахарного диабета выбор препаратов при их назначении индивидуален для каждого пациента. Инсулины различной продолжительности действия вводят по установленной врачом схеме. Большое значение имеет соблюдение правил набора и введения инсулина, в том числе выбора места инъекции.
Препараты короткого действия
К препаратам короткого действия относятся лекарства, созданные на основе инсулина человека. После подкожного введения инсулины ультракороткого действия распадаются и поступают в кровь очень быст ро. Поэтому их вводят непосредственно перед едой или сразу после нее.
Средство оказывает действие через 15–20 мин после введения (максимум – через 2 ч) и продолжает его 6–8 ч. Вводят такие препараты подкожно, при необходимости – внутривенно и только в исключительных случаях – внутримышечно. Инсулины короткого действия используют при стационарном лечении, а также для оказания неотложной помощи при осложнениях сахарного диабета (прекома, кома). В малых дозах их применяют как анаболические средства (по 4–8 ЕД 1–2 раза в день).
Хумалог
Действующее вещество:инсулин лизпро.
Фармакологическое действие:аналог инсулина человека, имеющий другую последовательность пролинового и лизинового аминокислотных остатков в В-це пи. Эффект после подкожного введения препарата наступает через 15 мин и заканчивается очень быстро. Максимальный эффект отмечается в период от 30 мин до 2,5 ч после инъекции, а общая продолжительность действия – 3–4 ч.
Показания:сахарный диабет I типа (в том числе при непереносимости или неэффективности других препаратов инсулина), сахарный диабет II типа при неэффективности пероральных гипогликемических средств, сопутствующих заболеваниях, хирургических операциях.
Противопоказания:низкий уровень глюкозы в крови, повышенная чувствительность к препаратам инсулина.
Побочные действия:чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови, проявляющееся бледностью кожи, дрожью, повышенной потливостью, учащенным сердцебиением, неврологическими расстройствами. При передозировке возможно развитие прекомы и комы, редко наблюдаются аллергические реакции, липодистрофия в месте введения.
Способ применения:подкожно, внутримышечно и внутривенно, за 5-15 мин до еды. Дозу подбирают индивидуально, но обычно разовая доза не превышает 40 ЕД. При монотерапии препарат вводят 4–6 раз в сутки, при сочетании с продолжительно действующими средствами – 3 раза в сутки.
Форма выпуска:раствор для инъекций в картриджах по 1,5 мл (в 1 мл – 100 ЕД).
Особые указания:при смене препаратов инсулина необходима коррекция дозы. Повышенная потребность в инсулине отмечается при инфекционных заболеваниях, лечении гормонами щитовидной железы, глюкокортикостероидами, контрацептивами, тиазидными мочегонными средствами. Во время беременности в I триместре дозу инсулина снижают, а в II и III триместрах увеличивают. В периоды родов и после них потребность в инсулине может измениться (чаще снижается).
Актрапид
Действующее вещество:инсулин человеческий растворимый биосинтетический.
Фармакологическое действие:препарат короткого действия. Эффект появляется через 30 мин после подкожной инъекции, максимально проявляется в период от 1 до 3 ч после введения. Действие сохраняется 8 ч.
Показания:сахарный диабет I типа, сахарный диабет II типа при неэффективности пероральных гипогликемических препаратов, присоединении других заболеваний и беременности.
Противопоказания:низкий уровень глюкозы в крови, инсулинпродуцирующие опухоли, аллергическая реакция на препараты человеческого инсулина.
Побочные действия:чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови, проявляющееся бледностью кожи, повышенным потоотделением, дрожью, нарушениями сна, учащенным сердцебиением. В редких случаях – кожные аллергические реакции.