Самые популярные лекарственные средства - Михаил Ингерлейб 22 стр.

Хранение: список Б.

Средства для лечения паркинсонизма

Антихолинергические препараты

Синоним: Triperiden hydrochorid.

Показания и противопоказания: см. циклодол. В некоторых случаях лучше переносится, чем циклодол, и дает более выраженный эффект.

Применение: внутрь взрослым, начиная с 0,001 г (1/2 таблетки) 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 0,002–0,006 г (1–3 таблетки) 3 раза в день; в отдельных случаях до 0,008– 0,01 г (4–5 таблеток) 3 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 0,002 г в упаковке по 100 штук.

Хранение: список А.

Синонимы: Паркинсан, Паркопан, Ромпаркин, Anti-Spas, Antitrem, Aparkan, Artane, Benzhexol hydrochoride, Pacitane, Parkan, Parkinsan, Parkopan, Peragit, Pipanol, Romparkin, Tremin, Trihetphenidili hydrochloridum, Trihexyphenidyl hydrochloride, Triphenidyl, Trixyl и др.

Показания: применяют при паркинсонизме, экстрапирамидных нарушениях, вызванных нейролептическими препаратами, при болезни Паркинсона, болезни Литтля, спастических параличах, связанных с поражениями экстрапирамидной системы; в ряде случаев понижает тонус и улучшает движения при парезах пирамидного характера.

Противопоказания: глаукома, задержка мочеиспускания, фибрилляция предсердий. Осторожность следует соблюдать при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.

Применение: принимают внутрь (во время или после еды) в таблетках, начиная с 0,0005–0,001 г в день; в последующем прибавляют по 1–2 мг в день до суточной дозы 0,005–0,006– 0,01 г в день (в 1–2–3 приема).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.

Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,002; 0,005 г в упаковке по 50 штук.

Хранение: список А.

Дофаминергические препараты

Синонимы: Калдопа, Левопа, Avodopa, Bendopa, Biodopa, Brocadopa, Caldopa, Cicandopa, Dalutrin, Deadopa, Dopacin, Dopaflex, Dopal, Dopar, Doparkin, Dopastral, Doprin, Eldopar, Eurodopa, Larodopa, Levodopa, Levopa, Levopar, Madopan, Medidopa, Oridopa, Pardopa, Parkidopa, Parmidin, Speciadopa, Tonodopa, Veldopa и др.

Применение L-дофа при паркинсонизме уменьшает в первую очередь гипокинезию и ригидность, в меньшей мере и позднее уменьшаются тремор, дисфагия, слюнотечение. Установлено, что лечебный эффект достигается у 50–60 % больных. У остальных эффект мало выражен, доза препарата не может быть увеличена из-за побочных явлений.

В связи с особенностями обмена L-дофа в организме, для уменьшения декарбоксилирования леводопа применяется с ингибиторами дофа-декарбоксилазы (см. наком, мадопар).

Показания: назначают препарат при болезни Паркинсона и симптоматическом (постэнцефалитическом, атеросклеротическом, токсическом) паркинсонизме.

NB! В качестве корректора при явлениях паркинсонизма, вызванных нейролептиками, L-дофа не назначают!

Противопоказания: выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь со значительным повышением артериального давления, некомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой, дыхательной системы, эндокринных желез, поражения печени и почек, узкоугольная глаукома, заболевания крови, меланома и индивидуальная гиперчувствительность к препарату. L-дофа и содержащие L-дофа препараты не рекомендуется назначать беременным, кормящим матерям и детям в возрасте до 12 лет.

Применение: внутрь во время или после еды. Начальная доза составляет обычно 0,25 г в день; через каждые 2–3 дня дозу увеличивают на 0,25 г до суточной дозы 3 г. При необходимости дозу затем увеличивают на 0,25–0,5 г через каждые 10–14 дней до общей суточной дозы 4–5 г (суточную дозу делят на 3–4 приема). В редких случаях при хорошей переносимости суточная доза достигает 6 г. При развитии побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата и в случае возобновления приема назначают меньшие дозы, повышая их постепенно с осторожностью.

Лечебный эффект при применении L-дофа развивается постепенно; улучшение состояния наблюдается обычно в течение первого месяца. Препарат принимают длительно. Следует при этом учитывать, что при длительном непрерывном лечении может ослабляться эффект.

При прекращении приема L-дофа явления паркинсонизма обычно возобновляются, а при быстрой отмене препарата после длительной терапии могут резко усилиться симптомы заболевания.

NB! При применении препарата возможны различные побочные эффекты: диспепсические явления (тошнота, рвота, потеря аппетита), ортостатическая гипотензия, аритмии, хронические и хореоатетоидные гиперкинезы, головная боль, гипергидроз и др. Эти явления уменьшаются при понижении дозы. При сильно выраженных побочных явлениях необходимо прекратить прием препарата.

Во избежание диспепсических явлений и для более равномерного всасывания препарат принимают после еды.

Во время лечения больной не должен принимать витамин B (пиридоксин), который блокирует действие L-дофа.

Препарат не следует применять совместно с необратимыми ингибиторами МАО типа А. В случае предшествовавшего назначения необратимых ингибиторов МАО их прием должен быть прекращен не менее чем за 14 дней до начала приема L-дофа.

В случае необходимости проведения общей анестезии следует за 24 ч. прекратить прием L-дофа.

Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковках по 100 и 1000 штук. Хранение: список Б.

Показания: болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм (за исключением медикаментозного).

Противопоказания: заболевания эндокринной системы, почек, печени, сердца, психозы, беременность, возраст (до 25 лет).

Применение: начинают лечение с приема по 1 капсуле мадопара-125 3 раза в день в течение одной недели. Затем с интервалами в одну неделю увеличивают дозу на 1 капсулу до достижения оптимального эффекта. Лечебная доза составляет обычно 4–8 капсул (редко 10) капсул мадопара-125 в день (в 3–4 приема). Если дневная доза превышает 5 капсул мадопара-125, можно применить мадопар-250 из соответствующего расчета.

Средняя доза для поддерживающей терапии составляет обычно по 1 капсуле мадопара-250 3 раза в день.

Капсулы мадопара-62,5 предназначены для более точного регулирования дозировки в случаях необходимости уменьшения дозы или распределения дозы мадопара-125 на 2 приема.

Форма выпуска: мадопар выпускается в капсулах, содержащих соответственно 50 мг леводопы с 12,5 мг бенсеразида (мадопар 62,5); 100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида (мадопар125) и 200 мг леводопы с 50 мг бенсеразида (мадопар-250).

Хранение: список Б.

Противоспастические средства

Синонимы: Лиоресал, Baclon, Gabalon, Lioresal, Spastin.

Показания: применяют для уменьшения спастичности при рассеянном склерозе и других видах спастичности (главным образом спинального происхождения), но не при мышечной ригидности у больных паркинсонизмом.

Противопоказания: психозы, эпилепсия, болезнь Паркинсона. С осторожностью назначать при нарушениях функции почек.

Применение: внутрь (во время еды), начиная с 5 мг 3 раза в день, затем дозу повышают (через каждые 3 дня на 5 мг 3 раза в день) до максимальной суточной дозы 60–75 мг. Отменять препарат следует постепенно.

NB! Подобно другим мышечным релаксантам, он может нарушить способность к нормальной ходьбе.

Форма выпуска: таблетки по 10 и 25 мг в упаковке по 50 штук.

Хранение: список Б.

Синонимы: Menopatol, Mideton, Miodom, Mydeton, Pipetopropanone, Tolperison hydrochloride.

Показания: применяют при заболеваниях, сопровождающихся патологическим повышением тонуса поперечнополосатой мускулатуры: при спинномозговых и церебральных параличах с повышением тонуса, спазмами, спинальным автоматизмом, при контрактурах конечностей, вызванных травмами спинного мозга, парапарезах и параплегиях, рассеянном склерозе и других заболеваниях, при которых имеются дистония, ригидность, спазмы.

Может применяться также при расстройствах движений, связанных с экстрапирамидными заболеваниями и при повышении тонуса мышц пирамидного происхождения.

Противопоказания: мидокалм обычно хорошо переносится. В некоторых случаях возможны ощущение легкого опьянения, головная боль, повышение раздражительности, нарушение сна. Эти явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.

Применение: назначают внутрь, начиная с одного драже по 0,05 г, 2–3 раза в день, постепенно дозу повышают до 2 драже на прием 2–3 раза в день. Детям дают 1/2 драже, затем по 1 драже 2–3 раза в день. Препарат можно принимать длительно или курсами по 3–4 нед. с перерывами 2–3 мес.

Форма выпуска: драже по 0,05 г в упаковке по 30 штук.

Хранение: список Б.

Синонимы: Сирдалуд, Sirdalud.

Показания: применяют тизанидин при болезненных мышечных спазмах, связанных со статическими и функциональными поражениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), и после хирургических операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра), а также при спастичности, обусловленной рассеянным склерозом, хронической миелопатией, дегенеративными заболеваниями спинного мозга, инсультом и при судорогах центрального происхождения.

Противопоказания: не следует принимать при беременности и кормлении грудью. Нет достаточного опыта применения препарата у детей. При нарушениях функций печени и почек дозу уменьшают.

Применение: назначается внутрь. Для снятия болевого мышечного спазма назначают взрослым по 2–4 мг (0,002–0,004 г) 3 раза в день (независимо от времени приема пищи). Если эффект недостаточен, принимают дополнительно 2–4 мг на ночь. При спастичности, обусловленной неврологическими нарушениями, назначают в индивидуально подобранных дозах, начиная с суточной дозы 6 мг (в 3 приема); постепенно повышают суточную дозу (с перерывами 4–7 дней) на 2–4 мг. Оптимальная суточная доза составляет обычно 12–14 мг (в 3–4 приема). Суточная доза не должна превышать 36 мг.

NB! В связи с возможными сонливостью и мышечной слабостью следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (операторы, водители автотранспорта и др.).

NB! Следует учитывать, что одновременное применение тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая диуретики, может вызывать усиленную гипотензию и брадикардию.

NB! Алкоголь и седативные средства могут усиливать седативное действие тизанидина.

Форма выпуска: таблетки (с рисками), содержащие по 0,002; 0,004 или 0,006 г (2; 4 или 6 мг) в упаковке по 10 и 30 штук.

Хранение: список Б.

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико– и наркомании

Мексидол оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу, улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Действующее вещество: Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate).

Синонимы: 2–этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, 3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат, Медомекси, Мексидант, Мексикор, Мексиприм, Мексифин, Метостабил, Нейрокс, Церекард, Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Показания: острые нарушения мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетососудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) – в составе комплексной терапии.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к препарату; острое нарушение функций почек; острое нарушение функций печени.

Применение: внутривенно (струйно или капельно) или внутримышечно. Струйно вводят медленно в течение 5–7 мин., капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в первые 10–14 дней – внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем – внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 нед.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем – внутримышечно по 100–250 мг/сут. на протяжении последующих 2 нед.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме вводят в дозе 200–500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

Форма выпуска: в ампулах по 2 или 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 штук.

Хранение: список Б.

По химической структуре метадоксил представляет ионную пару пиридоксина и пирролидона карбоксиловой кислоты. Пиридоксин известен как витамин В6, пирролидон карбоксилат является циклическим производным глютаминой кислоты. По фармакологическому действию метадоксил повышает активность ферментов, расщепляющих этанол, т. е. алкогольдегидрогеназу и ацетальдегидрогеназу, что обуславливает ускоренное выведение этанола и ацетальдегида из организма.

Действующее вещество: Метадоксин (Metadoxine).

Показания: острое алкогольное отравление; абстиненция, похмелье; хронический алкоголизм; нарушения функции печени, вызванное алкоголем.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

Препаратом можно снимать и похмелье.

NB! Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

При одновременном применении может снизить эффективность различных препаратов, поэтому их дозы необходимо корректировать.

Применение: при алкогольном отравлении вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 10 мл (600 мг) или 10–15 мл (600–900 мг) 1 раз в сутки. При алкогольном абстинентном синдроме препарат вводят в дозе 15 мл (900 мг) внутривенно в течение 3–7 дней. При проведении терапии хронического алкоголизма и нарушений работы печени препарат назначают в таблетках по 500 мг 3 раза в сутки. Минимальная продолжительность курса – 90 дней.

Форма выпуска: таблетки по 500 мг, 30 штук в упаковке, раствор для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах по 5 мл (300 мг/5 мл) по 5 ампул в упаковке.

Хранение: список Б.

Глава X Лекарственные средства, действующие на периферическую нервную систему

Лекарственные средства, действующие на исполнительный отдел периферической нервной системы

Лекарственные средства, действующие в области холинергических синапсов

Холиномиметики

К М-, Н-холиномиметикам относятся лекарственные вещества, возбуждающие как М-, так и Н-холинорецепторы. Как уже говорилось, по эффекту воздействия на холинорецепторы эти препараты можно разделить на вещества прямого и непрямого (антихолинэстеразные средства) действия. Вещества прямого действия сами вызывают возбуждение М– и Н-холинорецепторов. К ним относится ацетилхолин, возбуждающий М– и Н-холинорецепторы и вызывающий ряд изменений в организме, связанных с преобладанием возбуждения М-холинорецепторов: расширение сосудов, снижение артериального давления, замедление ритма сердечных сокращений, усиление сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов, повышение секреции желез, сужение зрачка. Так как ацетилхолин быстро разрушается ферментом холинэстеразой, его действие непродолжительно, поэтому в медицинской практике применяют редко (при спазмах периферических сосудов, сужениях артерий сетчатки глаза и пр.).

Синоним: Холина альфосцерат, Choline alphoscerat.

Показания: острый период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем поражения, дегенеративные и инволюционные мозговые психоорганические синдромы, изменения в эмоциональной и поведенческой сфере на этом фоне.

Противопоказания: индивидуальная гиперчувствительность к препарату, беременность, грудное вскармливание.

Применение: при острых состояниях глиатилин вводят внутримышечно или внутривенно (медленно) по 1,0 г (1 ампуле) в сутки. При хронической цереброваскулярной недостаточности и синдромах деменции по 400 мг (1 капсуле) 3 раза в сутки, предпочтительно до еды.

Форма выпуска: ампулы по 4 мл (1000 мг) по 3 штуки в упаковке; мягкие желатиновые капсулы, содержащие 400 мг глиатилина, по 14 штук в упаковке.

Хранение: список Б.

Общие противопоказания для применения антихолинэстеразных средств: эпилепсия, бронхиальная астма, заболевания сердца.

При передозировке антихолинэстеразных лекарственных средств или при отравлениях фосфорорганическими инсектицидами появляются следующие симптомы: затрудненное дыхание (спазм бронхов), резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, потливость, рвота, понос, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания.