Самые популярные лекарственные средства - Михаил Ингерлейб 23 стр.

При передозировке антихолинэстеразных лекарственных средств или при отравлениях фосфорорганическими инсектицидами появляются следующие симптомы: затрудненное дыхание (спазм бронхов), резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, потливость, рвота, понос, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания.

Помощь при отравлении сводится к обычным мерам: промывание желудка, искусственное дыхание, введение средств, нормализующих функцию сердечно-сосудистой системы и т. д. Кроме того, необходимо назначение специфических антагонистов антихолинэстеразных средств: холинолитиков (атропин и др.), а также реактиваторов холинэстеразы, восстанавливающих активность фермента, таких препаратов, как дипироксим, изонитрозин и др.

Синонимы: Нивалин, Galanthaminum hydrobromicum, Galanthamini hydrobromidum, Nivalinum.

Показания: миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, двигательные и чувствительные нарушения, связанные с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии. Применяется при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.

Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия.

Применение: назначается под кожу в виде водного раствора. Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата.

Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) до 0,01 г (10 мг), т. е. 0,25–1 мл 1%-го раствора. Вводят препарат 1–2 раза в сутки.

Высшие дозы взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг).

Препарат вводят 1 раз, а при необходимости 2 раза в сутки. Начинают с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается 10–20 – 30 дней. При необходимости проводят повторные курсы. Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами.

Галантамин может применяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. С этой целью вводят в вену в дозе 0,015–0,02–0,025 г (15–20–25 мг).

NB! Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами.

Форма выпуска: 0,1 %-й, 0,25 %-й, 0,5 %-й и 1 %-й растворы в ампулах по 1 мл.

Хранение: список А.

Синонимы: Калимин, Местинон, Kalymin, Mestinon.

Показания: миастения, двигательные нарушения после травм, параличей, в восстановительном периоде после перенесенного полиомиелита, энцефалита и т. п.

Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный кардиосклероз.

Применение: назначают внутрь взрослым по 0,06 г (1 драже) 1–3 раза в день, детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Под кожу или внутримышечно вводят взрослым по 0,4–1 мл 0,5 %-го раствора (2–5 мг).

Форма выпуска: таблетки или драже по 0,06 г; 0,5 %-й раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список А.

Реактиваторы холинэстеразы

Синонимы: Trimedoximi bromidum, Trimedoxime bromide, ТМВ 4.

Показания: реактиватор холинэстеразы. Применяют в комбинации с холинолитическими препаратами (атропин, апрофен и др.) при отравлениях фосфорорганическими соединениями.

Применение: в зависимости от тяжести отравления применяют дипироксим однократно или несколько раз.

При начальных признаках отравлений (возбуждение, миоз, потливость, слюноотделение, начальные явления бронхореи) вводят под кожу 2–3 мл 0,1 %-го раствора атропина сульфата и 1 мл 15 %-го раствора дипироксима. Если симптомы отравления не исчезают, вводят вторично атропин и дипироксим в той же дозе (всего 1–2 мл 15 %-го раствора дипироксима).

При тяжелых явлениях (фибриллярные подергивания мышц, судороги, сопорозное или коматозное состояние, сильная бронхорея) вводят до 3 мл 0,1 %-го раствора атропина сульфата внутривенно и одновременно внутримышечно (а в тяжелых случаях – внутривенно) 1 мл 15 %-го раствора дипироксима. Введение атропина в указанной дозе повторяют через каждые 5–6 мин. до полного купирования бронхореи и появления признаков атропинизации.

Дипироксим вводят при необходимости через 1–2 ч. повторно. Средняя доза дипироксима в тяжелых случаях 3–4 мл 15 %-го раствора (0,45–0,6 г). В особо тяжелых случаях, сопровождающихся остановкой дыхания, вводят до 7–10 мл раствора дипироксима.

У больных, находящихся в бессознательном состоянии, и при наличии затруднений для внутривенного введения препараты могут быть введены внутриязычно. Вводят одну лечебную дозу.

NB! Дипироксим в сочетании с атропином показан к применению не только при наличии явных признаков отравления, но и при их отсутствии, когда достоверно известно, что произошло воздействие яда на организм.

Форма выпуска: порошок; 15 %-й раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.

Хранение: список Б.

Показания: является специфическим антидотом при отравлениях фосфорорганическими соединениями. Применяют в сочетании с холинолитическими препаратами (см. дипироксим).

Применение: внутримышечно по 3 мл 40 %-го раствора. При тяжелых отравлениях, сопровождающихся коматозным состоянием, вводят внутривенно (или внутримышечно) 3 мл 40 %-го раствора, затем повторно через каждые 30–40 мин. до прекращения мышечных фибрилляций и прояснения сознания. Общая доза изонитрозина до 8–10 мл (3–4 г).

Форма выпуска: 40 %-й раствор в ампулах по 3 мл в упаковке по 10 ампул.

Хранение: список Б.

При введении этих веществ в организм наблюдаются эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы:

1. замедление ритма сердечных сокращений (брадикардия);

2. снижение артериального давления (кратковременная гипотензия);

3. бронхоспазм;

4. усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения;

5. сужение зрачка (миоз);

6. уменьшение внутриглазного давления;

7. увеличение выпуклости хрусталика (спазм аккомодации).

Типичным представителем этой группы является никотин, который возбуждает как периферические Н-холинорецепторы, так и Н-холинорецепторы центральной нервной системы, вызывая сложную коррекцию изменений функции органов и систем организма. Действие никотина двухфазно: малые дозы возбуждают, а большие – угнетают Н-холинорецепторы. Никотин очень токсичен, в связи с чем не применяется в медицинской практике.

Лобелин см. стр. 222

Цитизин см. стр. 224

Холиноблокаторы

М, Н-холиноблокаторы

см. стр. 240

М-холиноблокаторы

см. стр. 129

Синонимы: Атровент, Atrovent, Itrop, Normosecretol.

Показания: применяют в виде аэрозоля при хронических обструктивных бронхитах и других бронхоспастических состояниях, связанных с повышенной возбудимостью блуждающего нерва.

Противопоказания: глаукома, беременность.

Применение: по 2 вдоха (2 раза по 20 мкг) 3–4 раза в день; при необходимости по 2–3 вдоха. Действие после ингаляции наступает через 3–5 мин. и продолжается 5–6 ч.

При необходимости можно применять препарат в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами.

Форма выпуска: в аэрозольных баллонах вместимостью 15 мл, содержащих по 300 разовых доз препарата. Каждая разовая доза, выделяющаяся при однократном нажатии на дозирующий клапан баллона, соответствует 20 мкг (0,02 мг) препарата.

Выпускается специальный комбинированный препарат Беродуал, содержащий атровент в сочетании с адреностимулирующим препаратом фенотеролом (см.).

Синоним: Platyphyllinum hydrotartaricum.

Показания: спазмы гладких мышц органов брюшной полости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма; препарат уменьшает также спазмы кровеносных сосудов (при гипертонической болезни, стенокардии), спазмы сосудов головного мозга.

Противопоказания: глаукома, а также органические заболевания печени и почек.

Применение: вводят под кожу по 1–2 мл 0,2 %-го раствора. Препарат можно назначать также в свечах по 0,01 г 2 раза в день или в микроклизме по 20 капель 0,5–1 %-го раствора 2–3 раза в сутки. В глазной практике применяют 1 %-го раствор для диагностических целей и 2 %-го раствор для лечебных целей.

Применение: вводят под кожу по 1–2 мл 0,2 %-го раствора. Препарат можно назначать также в свечах по 0,01 г 2 раза в день или в микроклизме по 20 капель 0,5–1 %-го раствора 2–3 раза в сутки. В глазной практике применяют 1 %-го раствор для диагностических целей и 2 %-го раствор для лечебных целей.

Детям назначают по 0,0002 г (0,2 мг) – 0,003 г (3 мг) на прием в зависимости от возраста.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,005 г; 0,2 %-й раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список А.

Синоним: Пиранзепин, Гастрил, Гастропин, Пирен, Гастрозем, Пирензепин-ратиофарм, Гастромен, Пирегексал, Пиренцепин, Pirenzepine, Pirenzepindi hydrochlorid.

Показания: острые и хронические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит, язвенные поражения ЖКТ, в т. ч. медикаментозные.

Противопоказания: глаукома, гипертрофия простаты, не рекомендуется использовать в I триместре беременности.

Применение: внутрь, внутримышечно, внутривенно. Внутрь – по 50 мг утром и вечером за 30 мин. до приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения – не менее 4 нед. (4–8 нед.) без перерыва. При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вводят в/м и в/в по 10 мг каждые 8–12 ч. При болезни Золлингера – Эллисона дозу увеличивают вдвое.

NB! Готовые растворы следует использовать в течение не более 12 ч.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г, ампулы по 0,01 г сухого вещества.

Хранение: список Б.

Н-холиноблокаторы

Синонимы: Azamethonii bromidum, Azamethonium bromide, Pendiomid, Pentamethazene и др.

Показания: спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и др.), для купирования гипертонических кризов, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиолоспазмах, для управляемой гипотензии.

Противопоказания: острая стадия инфаркта миокарда, выраженная гипотензия, развившийся шок, поражения почек и печени, тромбозы, дегенеративные изменения ЦНС.

Применение: при спазмах сосудов и других заболеваниях начинают с введения 1 мл 5%-го раствора и затем увеличивают дозу до 1,5–2 мл 2–3 раза в день. При гипертонических кризах, отеке легких, отеке мозга вводят в вену 0,2–0,5 мл или более 5 %-го раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 %-го раствора глюкозы. Вводят медленно, под контролем АД и общего состояния. Можно вводить внутримышечно 0,5–2 мл 5%-го раствора.

Для управляемой гипотензии вводят в вену перед операцией 0,8–1,2 мл 5%-го раствора (40–60 мг), при необходимости вводят дополнительно до общей дозы 120–180 мг (2,4–3,6 мл 5%-го раствора).

Высшие дозы для взрослых внутримышечно: разовая 0,15 г (3 мл 5%-го раствора), суточная 0,45 г (9 мл 5%-го раствора).

Форма выпуска: 5 %-го раствор в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение: список Б.

Лекарственные средства, действующие в области адренергических синапсов

Адреномиметики

α, β-адреномиметики

см. стр. 128

Синонимы: Берберил, Визин, ВизОптик, Монтевизин, Октилия, Тизин.

Показания: раздражение глаз (в результате действия дыма, пыли, хлорированной воды, света, косметических средств, контактных линз); аллергические реакции (сенная лихорадка, гиперчувствительность к пыльце растений).

Противопоказания: гиперчувствительность, узкоугольная глаукома, детский возраст (до 2 лет).

Дозировка: на конъюнктиву глаза – по 1–2 капли из флакона-капельницы закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2–3 раза в сутки. При ношении контактных линз их снимают перед закапыванием препарата и устанавливают через 15 мин. после него.

Форма выпуска: капли глазные.

Хранение: список Б.

α1-адреномиметики

Синонимы: Adrianol, Almefrin, Derizene, Idrianol, Isophrin, Neophryn, Neo-Synephrine, Phenylephrini hydrochlоridum, Рhenylеphrinе hydrochloridе, m-Sуmpatol, Visadron и др.

Показания: применяют для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном рините и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; как заменитель адреналина в растворах анестетиков; для расширения зрачка.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, склонность к спазмам сосудов. Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.

Применение: при остром понижении артериального давления мезатон вводят обычно в вену в дозе 0,1–0,3–0,5 мл 1%го раствора в 40 мл 5–20–40 %-го раствора глюкозы или физиологического раствора; вводят медленно, инъекции при необходимости повторяют. Капельно вводят 1 мл 1%-го раствора в 250–500 мл 5%-го раствора глюкозы.

Под кожу или внутримышечно назначают 0,3–1 мл 1%го раствора (взрослым), внутрь – по 0,01–0,025 г 2–3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,15 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,025 г.

Форма выпуска: порошок; 1 %-го раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список Б.

α2-адреномиметики

Синонимы: Санорин, Benil, Imidin, Naphazolini nitras, Naphazoline nitratе, Рrivin, Rhinazin, Sanorinе и др.

Показания: острые риниты, для облегчения риноскопии, при воспалении придаточных пазух носа, при носовых кровотечениях, аллергических конъюнктивитах.

Противопоказания: гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз.

Применение: при ринитах вводят взрослым 1–2 капли 0,05– 0,1 %-го раствора или 0,1 %-й эмульсии 2–3 раза в день. Детям от 1 года назначают по 1–2 капли 0,05 %-го или 0,025 %-го раствора. Детям грудного возраста в связи с возможностью передозировки назначать нафтизин не рекомендуется. При носовых кровотечениях применяют тампоны, смоченные 0,05 %-м раствором. При конъюнктивитах вводят в конъюнктивальный мешок 1–2 капли 0,05 %-го раствора.

Форма выпуска: 0,05 %-й и 0,1 %-й растворы во флаконах по 10 мл.

Хранение: список Б.

За рубежом выпускается препарат «Санорин» (Sanorinum) – эмульсия белого цвета, содержащая 0,1 % нафтизина в флаконах по 10 мл.

Эмульсия оказывает более продолжительный сосудосуживающий эффект, чем водный раствор. При однократном закапывании в нос эффект (уменьшение отека слизистой оболочки носа) продолжается около 2 ч.

Показания и противопоказания: см. нафтизин.

Синонимы: Nezeril, Otrivin, Otriven, Xylometazoline.

Показания и противопоказания: см. нафтизин.

Применение: взрослым по 1–3 капли 0,1 %-го раствора в каждый носовой ход 1–3 раза в день, детям – по 1 капле 0,05%го раствора 1 раз в день. Взрослым можно вводить при помощи распылителя (ингалятора).

NB! При применении препарата может ощущаться слабое жжение в носу и горле. При хроническом насморке препарат обычно не применяют.

Форма выпуска: 0,1 %-й раствор (для взрослых) и 0,05 %-й раствор (для детей) во флаконах по 10 мл.

Хранение: список Б.

β1, β2-адреномиметики

Синонимы: за рубежом выпускается в виде гидрохлорида или сульфата под названиями: Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, Isoprenaline hydrochloride, Isopropylarterenol, Isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal, Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin и др.

Показания: нарушения внутрисердечной проводимости (полная и неполная предсердно-желудочковая блокада), церебральные ангиоспазмы, бронхиальная астма, бронхоспастический синдром.

Противопоказания: выраженный атеросклероз, значительная артериальная гипертензия.

Применение: в качестве бронхорасширяющего средства в виде 0,5 %-го или 1 %-го водного раствора для ингаляций и в виде таблеток, содержащих 0,005 г препарата, для рассасывания в полости рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого) ингалятора: доза на одну ингаляцию 0,1–0,2 мл. Повторяют ингаляции при необходимости 2–3 раза и более в день. При некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением) вводят капельно внутривенно в 5 %-м растворе глюкозы в дозе 0,5–5 мкг (0,0005–0,005 мг) в минуту.