Самые популярные лекарственные средства - Михаил Ингерлейб 24 стр.

Форма выпуска: порошок; 0,5 %-й и 1 %-й растворы во флаконах по 25 и 100 мл (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.

Хранение: список Б.

Препарат «Новодрин» (Novodrin) является сульфатом изопропилнорадреналина (изопреналин-сульфат). По действию соответствует изадрину.

Форма выпуска: 1 %-й раствор во флаконах для ингаляций по 100 мл и 0,5 %-й раствор в ампулах по 1 мл. Выпускаются также аэрозольные алюминиевые баллоны вместимостью 25 мл с дозирующим распылительным клапаном. Каждая доза, распыляемая при одном нажатии, содержит 0,075 мг мелкодисперсного препарата. В одном баллоне содержится около 350 разовых доз. При угрожающем приступе бронхиальной астмы или в его начале вдыхают одну дозу. Если эффект не наступил, то через 3–5 мин. вдыхают еще одну дозу. Повторные ингаляции возможны через 3–4 ч. Общее число вдыханий в день не должно быть более 12.

Препарат «Эуспиран» также соответствует изадрину.

Форма выпуска: 0,5 %-й и 1 %-й водные растворы во флаконах для ингаляций по 25 мл.

Синонимы: Алупент, Астмопент, Аlоtес, Alupent, Astor, Dosalupent, Metaproterenolsulfat, Novasmasol, Orciprenaline sulfate.

Показания: см. изадрин.

Противопоказания: см. изадрин.

Применение: применяют в виде ингаляций и парентерально. Для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которого распыляется постоянная доза препарата, равная 0,75 мг. Обычно достаточно одной ингаляции; при необходимости делают через 5 мин. вторую ингаляцию.

Для купирования приступов бронхиальной астмы можно также вводить препарат внутримышечно или подкожно: взрослым по 0,5–1 мг (1–2 мл 0,05 %-го раствора), иногда и внутривенно: – 1 мл 0,05 %-го раствора (0,5 мг) вводят медленно (в течение 3 мин.).

При длительной терапии для профилактики приступов бронхиальной астмы назначают орципреналин в виде таблеток (по 0,02 г в таблетке): взрослым по 1/2–1 таблетке 3–4 раза в день; детям – по 1/4–1/2 таблетки 2–4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч. и длится 4–6 ч.

При атриовентрикулярной блокаде применяют препарат с осторожностью, вводя медленно внутривенно 0,5–1 мл 0,05 %-го раствора, или внутримышечно, или подкожно 1–2 мл; при необходимости вводят препарат путем медленной внутривенной инфузии. Для инфузии разводят содержимое 1–2 ампул по 10 мл 0,05 %-го раствора (всего 5–10 мг) в 250 мл 5%-го раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 10–20 капель в минуту.

NB! При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.

Форма выпуска: в аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз (по 0,75 мг) препарата; 0,05 %-й раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0,5 и 5 мг); таблетки по 0,02 г.

Хранение: список Б.

β 1-адреномиметики

Синонимы: Добужект, Dobuject, Dobutamine, Dobutrex, Inotrex.

Показания: как кардиотоническое средство при необходимости кратковременно усилить сокращение миокарда: при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце.

Применяют препарат только у взрослых.

Противопоказания: идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Применение: вводят внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в мин. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5 %-м растворе глюкозы. Вначале разводят 250 мг препарата в 10–20 мл растворителя, затем дополнительно разводят до необходимой концентрации 5 %-м раствором глюкозы или 0,9 %-м раствором натрия хлорида.

NB! Нельзя смешивать раствор добутамина с растворами щелочей!

Форма выпуска: во флаконах вместимостью 20 мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5 %-й раствор («концентрат для вливаний») в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле).

Хранение: список Б.

β 2-адреномиметики

Синонимы: Асталин, Астахалин, Вентолин, Aerolin, Albuterol, Asmatol, Bentrin, Proventil, Salbumol, Salbutan, Salbuvent, Sultanol, Venetlin, Ventilan, Ventolin, Volmax и др.

Показания: используется при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов.

Противопоказания: гиперчувствительность.

Применение: для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1–2 дозы аэрозоля. В тяжелых случаях, если через 5 мин. после ингаляции первой дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать еще 2 дозы аэрозоля. Последующие ингаляции производят с промежутками 4–6 ч. (не более 6 раз в сутки).

Форма выпуска: в аэрозольных алюминиевых баллонах вместимостью 10 мл, содержащих 200 разовых доз. Выпускаются также таблетки, содержащие по 0,002 или 0,004 г (2 или 4 мг) салбутамола.

Хранение: список Б.

Выпускаются содержащие салбутамол комбинированные лекарственные формы:

Таблетки «Тео-Астахалин» (Индия) содержат в одной таблетке 2 мг (0,002 г) салбутамола и 100 мг (0,1 г) теофиллина.

Таблетки «Тео-Астахалин форте» содержат в одной таблетке 4 мг салбутамола и 200 мг теофиллина.

Таблетки «Тео-Астахалин SR» являются препаратом пролонгированного действия. В одной таблетке содержится 4 мг салбутамола и 300 мг теофиллина.

Синонимы: Беротек, Партусистен, Airum, Berotec, Dosberotec, Partusisten, Segamol и др.

Показания и противопоказания: см. салбутамол.

Форма выпуска: в аэрозольных баллонах с дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии по 0,2 мг препарата. Производят по одному вдоху 2–3 раза в день. Если после первой ингаляции эффект не наступил, через 5 мин. ингаляцию повторяют. Следующие ингаляции производят с промежутками 5 ч.

Применение препарата можно сочетать с применением муколитических средств (см. Бромгексин, Лазолван), производных ксантина (см. Теофиллин), кортикостероидов. Бронхорасширяющее действие при этом усиливается.

Под названием «Беротек» (Berotec) препарат применяют для лечения и профилактики бронхиальной астмы, астматического и хронического бронхитов и других бронхолегочных заболеваний, сопровождающихся бронхиолоспазмом. Специальная лекарственная форма фенотерола в сочетании с холинолитиком Ипратропия бромидом (Атровентом) выпускается в Германии под названием «Беродуал», а препарат, содержащий фенотерол в сочетании с кромолин-натрием, выпускается под названием «Дитэк».

Противопоказания: салбутамол.

Форма выпуска: в аэрозольных баллонах по 15 мл с дозирующим клапаном, содержащих по 300 разовых доз (1 доза содержит 0,2 мг фенотерола гидробромида).

В связи с расслабляющим влиянием на мускулатуру матки, обусловленным стимуляцией β2-адренорецепторов, фенотерол нашел специальное применение в качестве токолитического средства и выпускается для применения в акушерской практике под названием «Партусистен» (см. «Глава X»).

Адреноблокаторы

Блокирование передачи нервного возбуждения в области адренорецепторов может осуществляться разными путями:

а) блокированием адренорецепторов, т. е. нарушением взаимодействия медиатора с адренореактивными системами без нарушения процесса образования медиатора и выделения его из нервных окончаний; фармакологические вещества, оказывающие такой эффект, называются адреноблокирующими веществами (адреноблокаторами);

b) нарушением процесса образования медиатора;

c) нарушением накопления и высвобождения медиатора нервными окончаниями; этот эффект осуществляется симпатолитическими веществами.

В отличие от ганглиоблокирующих веществ антиадренергические вещества прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя на постганглионарные синапсы, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях.

Антиадренергические вещества широко применяются как сосудорасширяющие, антиангинальные, антигипертензивные лекарственные средства.

α – , β – адреноблокаторы

Синонимы: Карведилол, Carvedilol.

Показания: гипертония, стенокардия, сердечная недостаточность. Оказывает сочетанное неселективное β1-, β2-и α1блокирующее действие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС.

Противопоказания: гиперчувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, Артиовентрикулярная блокада II–III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин.), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (с АД менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Противопоказания: гиперчувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, Артиовентрикулярная блокада II–III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин.), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (с АД менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Имеет выраженные побочные эффекты: со стороны ЦНС:

головокружение, головные боли (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада II–III ст.; редко – нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа. Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, «перемежающаяся» хромота; редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

NB! Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Применение: внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 6,25–12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед. до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом – до 25 мг 2 раза в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 12,5 и 25 мг в упаковке по 10 штук, 3 упаковки в пачке.

Хранение: список Б.

α 1-, α 2-адреноблокаторы

Синонимы: Никотэрголин, Ницерголин, Dasovas, Dospan, Ergotop, Fisilax, Nargoline, Nicotergoline, Nimergoline, Nicergoline, Sinscleron, Varsan и др.

Показания: острые и хронические мозговые сосудистые расстройства, особенно при ранних нарушениях мозгового кровообращения, мигрень, расстройства периферического кровообращения (артериопатии конечностей, болезнь Рейно и др.), диабетическая ретинопатия, ишемические поражения зрительного нерва, дистрофические заболевания роговицы глаза.

Противопоказания: см. дигидроэрготоксин.

Применение: внутрь перед едой в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 3 раза в день.

Форма выпуска: выпускается в таблетках по 5, 10 и 30 мг в упаковке по 15, 30 и 50 штук, 30 мг по 15 и 30 штук в упаковке, раствор сермиона по 2 мл по 1 ампуле в упаковке.

Хранение: список Б.

Синоним: Proroxan hydrochloride.

Показания: для лечения и профилактики различных заболеваний, в основе которых лежит патологическое повышение симпатического тонуса, в том числе при диэнцефальных и гипертонических кризах и других проявлениях диэнцефальной патологии симпатико-адреналового типа. При гиперсимпатикотонии препарат уменьшает психическое напряжение, тревогу, у больных с аллергическими дерматозами уменьшает зуд.

NB! Назначают для ослабления явлений морфинной и алкогольной абстиненции.

Противопоказания: тяжелые формы атеросклероза, ишемическая болезнь сердца с приступами стенокардии, нарушения мозгового кровообращения, выраженная сердечная недостаточность.

Применение: внутрь по 0,015–0,03 г (1–2 таблетки) 1–3 раза в день; парентерально вводят по 1–3 мл 1%-го раствора 1–3 раза в день.

Для купирования диэнцефальных и гипертонических кризов вводится под кожу или внутримышечно 2–3 мл 1%-го раствора, а для профилактики кризов назначают по 1–2 таблетки (0,015–0,03 г) внутрь 2–3 раза в день.

При бессоннице и зудящих дерматозах рекомендуется назначать по 1–2 таблетки (0,015–0,03 г) перед сном. Для профилактики воздушной болезни принимают по 1–2 таблетки за 30–40 мин. до полета.

При морфинной абстиненции вводят 3 мл 1%-го раствора под кожу или внутримышечно или дают внутрь по 3 таблетки 3 раза в день в течение 5 дней.

При алкогольной абстиненции вводят по 3 мл 1%-го раствора 3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,06 г (60 мг), суточная 0,18 г (180 мг); парентерально: разовая 0,045 г (45 мг); суточная 0,09 г (90 мг).

Детям дозы уменьшают в зависимости от возраста; детям в возрасте до 6 мес. препарат не назначают.

Форма выпуска: таблетки по 0,015 г в упаковке по 30 штук; 1 %-й раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список Б.

α 1-адреноблокаторы

Синонимы: Адверзутен, Депразолин, Минипресс, Пратсиол, Adversuten, Decliten, Deprazolin, Duramipress, Eurex, Furazosinhydrochloride, Hypovase, Minipress, Orbisan, Patsolin, Peripress, Pratsiol, Prazac, Prazopress, Prazosin, Sinetens; Vasoflex.

Показания: различные виды артериальной гипертензии.

Противопоказания: беременность. Не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 12 лет. Больным с поражениями почек препарат назначают в уменьшенных дозах с осторожностью.

Применение: внутрь независимо от времени приема пищи. Начинают с небольшой дозы – 0,5–1 мг, которую следует принимать перед сном, после чего больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития «феномена первой дозы» – постуральной гипотензии вплоть до обморочного состояния (коллапса). Особенно выражена эта реакция на фоне предшествующего приема диуретиков.

В дальнейшем назначают по 1 мг 3–4 раза в день. Постепенно дозы увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять от 3 до 20 мг в сутки, чаще она равняется 6–15 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3–4 приема, устанавливая оптимальный режим лечения. У некоторых больных препарат активен при двукратном применении. При застойной сердечной недостаточности назначают в дозе 3–20 мг в день в 3–4 приема, соблюдая обычные для этого препарата меры предосторожности (первая доза не должна превышать 0,5 мг; после ее приема больной должен также находиться в положении лежа). Дозы повышают постепенно.

Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) с риской, в упаковке по 50 или 100 штук.

Хранение: список Б.

α 2-адреноблокаторы

Показания: психогенная импотенция, эректильная дисфункция сосудистого генеза, проявление климакса.

Противопоказания: выраженные нарушения функции печени; выраженные нарушения функции почек; артериальная гипотензия; одновременный прием адреномиметиков. С осторожностью назначают препарат при заболеваниях, при которых наиболее вероятен риск развития тахикардии или внезапного падения АД.

Применение: назначают по 5–10 мг (1–2 таблетки) 1–3 раза в сутки. Таблетки принимают во время еды, не разжевывая и запивая стаканом воды. Длительность применения определяется врачом. Лечение целесообразно проводить в виде 3–4недельного курса. При необходимости курс лечения можно повторить.